多菲莱德
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多菲莱德说明书
药品名称
多菲莱德
英文名称
Dofetilide
多菲莱德的别名
多非利特;Tikosyn
分类
剂型
125μg/粒;250μg/粒;500μg/粒。室温、密闭保存。
多菲莱德的药理作用
多菲莱德为钾离子通道阻滞剂,能选择性阻断心脏钾离子通道的快速部分,延长动作电位时程(Ikr),仅阻断Ikr,不阻滞其他钾离子电流复极化。多菲莱德不影响心脏传导速度或窦房结功能,对钠离子通道、α-肾上腺素能受体或β-肾上腺素能受体没有作用。在临床试验中,60%~70%的患者在使用多菲莱德一年内保持心律正常。
多菲莱德的药代动力学
多菲莱德口服吸收完全,空腹吸收的达峰时间(Tmax)为2.5h,餐后Tmax为3.3h。分布容积为3.1~4.0L/kg,其药时曲线下面积(AUC)和剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率为60%~70%。生物利用度为90%。t1/2约为7~13h,肾功能受损者半衰期延长。多菲莱德50%~60%以原形经肾排泄,部分可经肝脏代谢失活。多菲莱德可在2~3天达到稳态血药浓度,近58%的用量在头24h内排出。静注后总的血浆清除率接近22L/h。
多菲莱德的适应证
多菲莱德用于心房纤颤(AF)、心房扑动(AFL)、室上性心动过速。
多菲莱德的禁忌证
1.多菲莱德禁用于有期前收缩或束支阻滞、先天性QT间期延长、有多源性室速的患者,也不与其他QT间期延长药物合用。
3.孕妇和哺乳期妇女禁用。
4.肌酐清除率小于20ml/min时禁用多菲莱德。
注意事项
1.多菲莱德可餐前或餐后服用,但应在每日的同一时间服用。
2.服用多菲莱德期间勿漏服、随意增加药品剂量、突然停药。
3.首次服用多菲莱德2~3h后,应再测定QT间期,若QT间期在原来基础上>15%或>500ms则应减量。
4.在二次给药后的任何时候QT间期超过500ms(室性传导异常的患者可达550ms),就应停用多菲莱德,并严密监测直至QT间期恢复正常。
5.肾功能不全或正进行肾透析的患者慎用。
6.肝功能不全患者慎用。
多菲莱德的不良反应
多菲莱德不良反应有呼吸道感染或呼吸困难、面部浮肿、荨麻疹、头痛、眩晕、心动过速、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、出汗、口渴、胸痛、流感样症状、失眠等。
多菲莱德的用法用量
急性发作时应静脉给药,剂量为4~8μg/kg。
多菲莱德与其它药物的相互作用
1.西咪替丁、酮康唑、甲氧苄苄啶及其复方制剂等可抑制多菲莱德经肾分泌而增加其作用。
3.维拉帕米可增加多菲莱德的吸收从而提高多菲莱德的峰浓度。
4.服用Ⅲ类或Ⅰ类抗心律失常药物改用多菲莱德的患者,应停用此类药物3个半衰期。
5.患者从胺碘酮改用多菲莱德时,胺碘酮血药浓度应低于0.3μg/ml或停用3个月以上方可使用多菲莱德。
6.多菲莱德可与β受体阻滞剂和硫氮草酮合用。