布托啡诺

布托啡诺说明书

药品名称

布托啡诺

英文名称

Butorphanol

布托啡诺的别名

环丁羟吗喃；环丁甲二羟吗喃；环丁吗喃醇；丁啡喃；布托啡烷；Stadol；Moradol

分类

神经系统药物 > 镇痛药物 > 强镇痛药

剂型

1mg，2mg。

布托啡诺的药理作用

布托啡诺属阿片受体激动－拮抗混合型镇痛药。临床用其酒石酸盐，商品名Stadol。布托啡诺作用与喷他佐星相似。其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍，可缓解中度和重度的疼痛。对平滑肌的兴奋作用弱。可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏的负荷，因而不能用于心肌梗死的疼痛。

布托啡诺的药代动力学

口服可吸收，但首过效应明显。肌内注射后吸收迅速而完全，10～15min起效，持效3～4h。肌内注射后30～60min可达血药峰值。稳态分布容积为50L/kg。t1/2为2.5～4h。80%与血浆蛋白结合。主要在肝内代谢为无活性的羟布托啡诺，大部分随尿排出，11%经胆道排出；5%以原药随尿排出。布托啡诺可透过胎盘，进入乳汁。

布托啡诺的适应证

1.用于缓解中重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等。

2.可用于产前疼痛。

3.用于术前或作为麻醉前给药。

布托啡诺的禁忌证

1.对布托啡诺过敏者、哺乳者禁用。

2.心血管、肾、呼吸和肝脏功能不全者禁用。

注意事项

1.对阿片类药物依赖的患者，布托啡诺可诱发戒断症状。

2.心肌梗死患者不宜应用。

布托啡诺的不良反应

1.最常见的不良反应是嗜睡、恶心、出汗。

2.偶见头痛、眩晕、头昏、飘浮感、嗜睡、精神错乱等。

3.偶见幻觉、异常梦境、人格解体、心悸和皮疹。

4.呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。

5.对类阿片药物依赖的患者，使用布托啡诺可诱发戒断症状。

布托啡诺的用法用量

1.可肌内注射1～4mg，或静脉注射0.5～2mg，每3～4小时1次。

2.麻醉前用药：可于手术前60～90min肌内注射布托啡诺2mg。

3.老年人或肝肾功能不全者应减量；儿童用药量尚未确定。

布托啡诺与其它药物的相互作用

吗啡。

专家点评

布托啡诺对急性疼痛的作用与吗啡相比，等效剂量时达峰时间和持续时间相似，镇痛效果和不良反应无显著差别。两组在规模的随机双盲实验证实，2mg的剂量与80mg的哌替啶效果相当，且作用时间较长，不良反应无明显差别。

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