度他雄胺
目录
度他雄胺说明书
药品名称
度他雄胺
英文名称
Dutasteride
度他雄胺的别名
Avodart；Duagen
分类
剂型
5mg/片。
度他雄胺的药理作用
睾睾酮在5α-还原酶作用下转化成二氢睾酮，二氢睾酮能促进前列腺的生长和发育。5α-还原酶有两个亚型即Ⅰ型同工酶和Ⅱ型同工酶，其中Ⅰ型同工酶具有生殖活性，Ⅱ型同工酶参与睾酮在皮肤和肝脏的转化。度他雄胺为相对特异性5α-还原酶抑制剂，通过形成酶复合体抑制Ⅰ型、Ⅱ型5α-还原酶同工酶，抑制睾酮转化成二氢睾酮（DHT），进而抑制雄性激素二氢睾酮的生成，因此抑制良性前列腺增生（BPH）患者前列腺的生长。每天0.5mg，用药1～2周后度他雄胺降低DHT作用达高峰，血浆DHDHT可降低85%～90%。前列腺增大患者每天用药5mg，12周DHT明显降低。
度他雄胺的药代动力学
度他雄胺口服吸收迅速，生物利用度约60%，口服0.5mg，2～3h血药浓度达峰值，与食物同服，峰浓度（Cmax）降低10%～15%。度他雄胺表现分布容积为300～500L，血浆蛋白结合率高达99%，α1-酸性糖蛋白结合率为96.6%。健康志愿者精液中药物浓度为3.4ng/ml，与血浆相似。连续使用度他雄胺6个月血浆药物浓度达稳态。度他雄胺经肝细胞色素CYP3A4广泛代谢，主要经粪便排泄，其中未代谢药物占5%，代谢产物占40%，尿中未代谢药物不足1%。度他雄胺消除半衰期约为5周。
度他雄胺的适应证
度他雄胺主要用于前列腺增生患者的治疗，能长久改善BPH症状，度他雄胺还能降低前列腺癌的发病率。
度他雄胺的禁忌证
1.既往对度他雄胺及其他5α-还原酶抑制剂有过敏史患者禁用。
2.尚不能确定的BPH患者（有癌变可能）禁用。
3.度他雄胺生殖毒性为X，孕妇禁用。
注意事项
1.停用度他雄胺6个月内不得献血。
2.度他雄胺无特效解毒剂，出现药物过量后应采取支持治疗。
3.服用度他雄胺的患者在使用血清前列腺特异抗原（PSA）指标检测前列腺癌时，应提请医生充分考虑患者服用度他雄胺而导致血清PSA值下降的重要因素。
度他雄胺的不良反应
长期治疗副作用率低，最常见不良反应为男子女性型乳腺发育（包括乳房增大、乳房触痛）、阳痿、射精障碍及性欲降低。心脏疾病患者慎用。度他雄胺主要经肝脏代谢，肝功能损害者慎用。
度他雄胺的用法用量
口服，每次5mg，1次/d。
度他雄胺与其它药物的相互作用
1.度他雄胺主要经CYP3A4代谢，CYP3A4抑制剂利托那韦、酮康唑、维拉帕米、地尔硫卓、西咪替丁、环丙沙星可使度他雄胺代谢减慢。
2.度他雄胺与坦度洛新、特拉唑唑嗪、华法林、地高辛、考来烯胺合用，药代动力学互不影响。
3.度他雄胺不抑制肝细胞色素P450的CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4。
