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阿司咪唑
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'''阿司咪唑'''是一种长效H1受体阻断药，属于[[第二代抗组胺药物]]，其不良反应争议较大。目前偏向于认为本品对心脏有潜在危害，应慎用。与[[特非那定]](terfenadine)一样，美国食品与药品监督管理局(the US FoodandDrug Administration，FDA)曾向医生发出警示，提醒他们注意，阿司咪唑在与某些其他药物合用、以及在使用剂量高于推荐
剂量时，可引起[[心律不齐]]甚至导致死亡。1992年，在阿司咪唑的药品标签上，加注了黑框警示(blackbox warning)，并将推荐剂量进行了调整。1998年，进一步在药品标签上，加注了阿司咪唑的潜在心脏毒性。至1998年相继发现，阿司咪唑与某些治疗药的相互作用导致了潜在心脏毒性，所以英国药品管理局指示，阿司咪唑在英国仅为处方用药；而禁止作为非处方药配方。由于这一列标签改变和不良反应警示的结果，于1999年6月，生产商Janssen(杨森)公司自愿将阿司咪唑在欧美市场永久撤市。目前已有美国、南菲、菲利宾、新加坡、亚美尼亚、文莱、毛里求斯、坦桑尼亚、阿拉伯酋长国9个国家将阿斯咪唑撤市。
==临床应用==
该药特点是在抗过敏反应同时无镇静作用，较少引起[[嗜睡]]的症状，特别适合于从事驾驶和高空作业工作的人群；可用于常年性和季节性[[过敏性鼻炎]]、[[过敏性结膜炎]]、[[慢性荨麻疹]]和其他过敏反应疾病。因本品有潜在心脏毒性，目前已趋向少用。如无特使情况，一般选用[[氯雷他定]]、[[西替利嗪]]等替代为好。
==用法用量==
*成人：口服，一次3-6mg，一日1次，一日内最多用至10mg。空腹服用。
*儿童：口服，6岁以下按体重0.2mg/kg，6-12岁每日5mg，12岁以上剂量同成人。
==不良反应==
*偶有[[嗜睡]]、[[眩晕]]、口干等现象。长期使用可增进食欲而使体重增加，可能是由于刺激丘脑的“饱食中枢”，增进食欲所致。
*服用过量可致心律失常，严重者可死亡。
==禁忌症==
*对本品过敏者禁用。
*[[妊娠]]妇女禁用。
*由于本品广泛经[[肝脏]]代谢，故有严重[[肝功能]]障碍者禁用。
*存在Q－T间期延长和[[低钾血症]]患者禁用。
*禁忌与已有[[心律失常]]者的某些治疗药物合用。如：抗心律失常药、[[安定]]药（Neuroleptic）、三环类[[抗抑郁药]]、[[特非那丁]]。
*禁忌与艾滋病毒[[蛋白酶抑制剂]]（如：[[利托那韦]]、[[茚地那韦]]），Mibefradil（一种新型的钙拮抗剂），治疗剂量的[[奎宁]]合用。
*禁忌超剂量服用。
==注意事项==
*应避免与影响肝脏代谢酶、容易导致电解质紊乱如低血钾的药物合用。
*服用过量可引起严重的心律失常，本品给药不宜超过推荐剂量。
*为避免食物影响而保证本品吸收，需于饭前1-2小时或饭后2小时服用。
==药物相互作用==
*本品不能与抑制肝脏代谢酶的药物合用，以免引起严重[[室性心律失常]]。比如：
**抗真菌药[[氟康唑]]、[[伊曲康唑]]、[[酮康唑]]、[[咪康唑]]；
**[[大环内酯类抗生素]]：[[克林霉素]]、[[红霉素]]、[[阿奇霉素]]、[[罗红霉素]]等；
**[[特非那定]]、5-羟色胺再摄取抑制药、HIV蛋白酶抑制药等。
*避免与其他可能导致心律失常的药物合用，如[[抗心律失常药物]]、[[三环类抗抑郁药]]、[[抗精神病药]]、[[西沙比利]]、[[索他洛尔]]等。
*与[[利尿剂]]合用时，应注意电解质失衡引起的[[低钾血症]]。
*不宜与特非那定同时使用。
==药理学==
本品是一种没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效的组胺H1受体拮抗药。每日仅服用1次就能抑制变态反应性症状。本品不能通过血脑屏障，仅影响外周H1受体而不影响脑内H1受体，因而无困倦及嗜睡等中枢作用。口服后吸收甚快，给药后1～4小时血药浓度达峰值，但作用慢，3～4日后方显效。蛋白结合率达96％，由于它的作用时间长，停药后可维持作用达数周，给药一次可以抑制过敏反应症状24小时。半衰期平均为1.6±0.7日。本品在肝内代谢，通过胆汁随粪便排出体外。
==参看==
*[[抗组胺药物]]
*[[第二代抗组胺药物]]
*[[特非那定]]
*[[心律失常]]
==参考文献==
*《新编治疗药物学》刘皋林主编
*阿司咪唑上市后心血管系统安全性评价.王君、胡霞敏等
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
剂量时，可引起[[心律不齐]]甚至导致死亡。1992年，在阿司咪唑的药品标签上，加注了黑框警示(blackbox warning)，并将推荐剂量进行了调整。1998年，进一步在药品标签上，加注了阿司咪唑的潜在心脏毒性。至1998年相继发现，阿司咪唑与某些治疗药的相互作用导致了潜在心脏毒性，所以英国药品管理局指示，阿司咪唑在英国仅为处方用药；而禁止作为非处方药配方。由于这一列标签改变和不良反应警示的结果，于1999年6月，生产商Janssen(杨森)公司自愿将阿司咪唑在欧美市场永久撤市。目前已有美国、南菲、菲利宾、新加坡、亚美尼亚、文莱、毛里求斯、坦桑尼亚、阿拉伯酋长国9个国家将阿斯咪唑撤市。
==临床应用==
该药特点是在抗过敏反应同时无镇静作用，较少引起[[嗜睡]]的症状，特别适合于从事驾驶和高空作业工作的人群；可用于常年性和季节性[[过敏性鼻炎]]、[[过敏性结膜炎]]、[[慢性荨麻疹]]和其他过敏反应疾病。因本品有潜在心脏毒性，目前已趋向少用。如无特使情况，一般选用[[氯雷他定]]、[[西替利嗪]]等替代为好。
==用法用量==
*成人：口服，一次3-6mg，一日1次，一日内最多用至10mg。空腹服用。
*儿童：口服，6岁以下按体重0.2mg/kg，6-12岁每日5mg，12岁以上剂量同成人。
==不良反应==
*偶有[[嗜睡]]、[[眩晕]]、口干等现象。长期使用可增进食欲而使体重增加，可能是由于刺激丘脑的“饱食中枢”，增进食欲所致。
*服用过量可致心律失常，严重者可死亡。
==禁忌症==
*对本品过敏者禁用。
*[[妊娠]]妇女禁用。
*由于本品广泛经[[肝脏]]代谢，故有严重[[肝功能]]障碍者禁用。
*存在Q－T间期延长和[[低钾血症]]患者禁用。
*禁忌与已有[[心律失常]]者的某些治疗药物合用。如：抗心律失常药、[[安定]]药（Neuroleptic）、三环类[[抗抑郁药]]、[[特非那丁]]。
*禁忌与艾滋病毒[[蛋白酶抑制剂]]（如：[[利托那韦]]、[[茚地那韦]]），Mibefradil（一种新型的钙拮抗剂），治疗剂量的[[奎宁]]合用。
*禁忌超剂量服用。
==注意事项==
*应避免与影响肝脏代谢酶、容易导致电解质紊乱如低血钾的药物合用。
*服用过量可引起严重的心律失常，本品给药不宜超过推荐剂量。
*为避免食物影响而保证本品吸收，需于饭前1-2小时或饭后2小时服用。
==药物相互作用==
*本品不能与抑制肝脏代谢酶的药物合用，以免引起严重[[室性心律失常]]。比如：
**抗真菌药[[氟康唑]]、[[伊曲康唑]]、[[酮康唑]]、[[咪康唑]]；
**[[大环内酯类抗生素]]：[[克林霉素]]、[[红霉素]]、[[阿奇霉素]]、[[罗红霉素]]等；
**[[特非那定]]、5-羟色胺再摄取抑制药、HIV蛋白酶抑制药等。
*避免与其他可能导致心律失常的药物合用，如[[抗心律失常药物]]、[[三环类抗抑郁药]]、[[抗精神病药]]、[[西沙比利]]、[[索他洛尔]]等。
*与[[利尿剂]]合用时，应注意电解质失衡引起的[[低钾血症]]。
*不宜与特非那定同时使用。
==药理学==
本品是一种没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效的组胺H1受体拮抗药。每日仅服用1次就能抑制变态反应性症状。本品不能通过血脑屏障，仅影响外周H1受体而不影响脑内H1受体，因而无困倦及嗜睡等中枢作用。口服后吸收甚快，给药后1～4小时血药浓度达峰值，但作用慢，3～4日后方显效。蛋白结合率达96％，由于它的作用时间长，停药后可维持作用达数周，给药一次可以抑制过敏反应症状24小时。半衰期平均为1.6±0.7日。本品在肝内代谢，通过胆汁随粪便排出体外。
==参看==
*[[抗组胺药物]]
*[[第二代抗组胺药物]]
*[[特非那定]]
*[[心律失常]]
==参考文献==
*《新编治疗药物学》刘皋林主编
*阿司咪唑上市后心血管系统安全性评价.王君、胡霞敏等
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
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[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
