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'''阿司咪唑'''是一种长效H1受体阻断药，属于[[第二代抗组胺药物]]，其不良反应争议较大。目前偏向于认为本品对心脏有潜在危害，应慎用。与[[特非那定]](terfenadine)一样，美国食品与药品监督管理局(the US FoodandDrug Administration，FDA)曾向医生发出警示，提醒他们注意，阿司咪唑在与某些其他药物合用、以及在使用剂量高于推荐

剂量时，可引起[[心律不齐]]甚至导致死亡。1992年，在阿司咪唑的药品标签上，加注了黑框警示(blackbox warning)，并将推荐剂量进行了调整。1998年，进一步在药品标签上，加注了阿司咪唑的潜在心脏毒性。至1998年相继发现，阿司咪唑与某些治疗药的相互作用导致了潜在心脏毒性，所以英国药品管理局指示，阿司咪唑在英国仅为处方用药；而禁止作为非处方药配方。由于这一列标签改变和不良反应警示的结果，于1999年6月，生产商Janssen(杨森)公司自愿将阿司咪唑在欧美市场永久撤市。目前已有美国、南菲、菲利宾、新加坡、亚美尼亚、文莱、毛里求斯、坦桑尼亚、阿拉伯酋长国9个国家将阿斯咪唑撤市。

==临床应用==

本品是一种没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效的组胺H1受体拮抗药。每日仅服用1次就能抑制变态反应性症状。本品不能通过血脑屏障，仅影响外周H1受体而不影响脑内H1受体，因而无困倦及嗜睡等中枢作用。口服后吸收甚快，给药后1～4小时血药浓度达峰值，但作用慢，3～4日后方显效。蛋白结合率达96％，由于它的作用时间长，停药后可维持作用达数周，给药一次可以抑制过敏反应症状24小时。半衰期平均为1.6±0.7日。本品在肝内代谢，通过胆汁随粪便排出体外。

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