阿司咪唑
阿司咪唑是一种长效H1受体阻断药，属于第二代抗组胺药物，其不良反应争议较大。目前偏向于认为本品对心脏有潜在危害，应慎用。与特非那定(terfenadine)一样，美国食品与药品监督管理局(the US FoodandDrug Administration，FDA)曾向医生发出警示，提醒他们注意，阿司咪唑在与某些其他药物合用、以及在使用剂量高于推荐 剂量时，可引起心律不齐甚至导致死亡。1992年，在阿司咪唑的药品标签上，加注了黑框警示(blackbox warning)，并将推荐剂量进行了调整。1998年，进一步在药品标签上，加注了阿司咪唑的潜在心脏毒性。至1998年相继发现，阿司咪唑与某些治疗药的相互作用导致了潜在心脏毒性，所以英国药品管理局指示，阿司咪唑在英国仅为处方用药；而禁止作为非处方药配方。由于这一列标签改变和不良反应警示的结果，于1999年6月，生产商Janssen(杨森)公司自愿将阿司咪唑在欧美市场永久撤市。目前已有美国、南菲、菲利宾、新加坡、亚美尼亚、文莱、毛里求斯、坦桑尼亚、阿拉伯酋长国9个国家将阿斯咪唑撤市。
临床应用
该药特点是在抗过敏反应同时无镇静作用，较少引起嗜睡的症状，特别适合于从事驾驶和高空作业工作的人群；可用于常年性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏反应疾病。因本品有潜在心脏毒性，目前已趋向少用。如无特使情况，一般选用氯雷他定、西替利嗪等替代为好。
用法用量
- 成人：口服，一次3-6mg，一日1次，一日内最多用至10mg。空腹服用。
- 儿童：口服，6岁以下按体重0.2mg/kg，6-12岁每日5mg，12岁以上剂量同成人。
不良反应
禁忌症
- 对本品过敏者禁用。
- 妊娠妇女禁用。
- 由于本品广泛经肝脏代谢，故有严重肝功能障碍者禁用。
- 存在Q－T间期延长和低钾血症患者禁用。
- 禁忌与已有心律失常者的某些治疗药物合用。如：抗心律失常药、安定药（Neuroleptic）、三环类抗抑郁药、特非那丁。
- 禁忌与艾滋病毒蛋白酶抑制剂（如：利托那韦、茚地那韦），Mibefradil（一种新型的钙拮抗剂），治疗剂量的奎宁合用。
- 禁忌超剂量服用。
注意事项
- 应避免与影响肝脏代谢酶、容易导致电解质紊乱如低血钾的药物合用。
- 服用过量可引起严重的心律失常，本品给药不宜超过推荐剂量。
- 为避免食物影响而保证本品吸收，需于饭前1-2小时或饭后2小时服用。
药物相互作用
- 本品不能与抑制肝脏代谢酶的药物合用，以免引起严重室性心律失常。比如：
- 避免与其他可能导致心律失常的药物合用，如抗心律失常药物、三环类抗抑郁药、抗精神病药、西沙比利、索他洛尔等。
- 与利尿剂合用时，应注意电解质失衡引起的低钾血症。
- 不宜与特非那定同时使用。
药理学
本品是一种没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效的组胺H1受体拮抗药。每日仅服用1次就能抑制变态反应性症状。本品不能通过血脑屏障，仅影响外周H1受体而不影响脑内H1受体，因而无困倦及嗜睡等中枢作用。口服后吸收甚快，给药后1～4小时血药浓度达峰值，但作用慢，3～4日后方显效。蛋白结合率达96％，由于它的作用时间长，停药后可维持作用达数周，给药一次可以抑制过敏反应症状24小时。半衰期平均为1.6±0.7日。本品在肝内代谢，通过胆汁随粪便排出体外。
参看
