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康心
,== 康心说明书==
药品名称
[[康心]] 英文名称
Bisoprolol
康心的别名
[[康可]]；比索洛尔；[[富马酸康心]]；[[博苏]]；Concor；Emcor；Euradal 分类
[[循环系统药物]] > [[抗心律失常药]]物 > β[[受体]]阻滞剂 剂型
[[片剂]]:5mg，10mg。 康心的药理作用
康心为选择性β1[[肾上腺]]能受体[[阻断]]剂，在治疗[[剂量]]范围内，没有明显的膜[[稳定]][[作用]]或内在拟[[交感]]作用。但是它的[[心脏]]选择性不是绝对的，在高剂量时（≥20mg）也[[抑制]]β2[[肾上腺素]]能受体，主要位于[[支气管]]和[[血管]][[平滑肌]]；要[[保持]]选择性，使用最低的[[有效剂量]]尤为必要。对β1受体的选择性是[[阿替洛尔]]的4倍。康心的β1受体阻断作用是其降[[低血压]]的主要作用。 康心的药代动力学
口服康心10mg后的绝对生物利用度大约是80%，其[[吸收]]不受食物的影响。它的首关[[代谢]]（首过代谢）大约是20%。[[血清]]蛋白结合率近似30%。5～20mg剂量的[[血浆]]达峰浓度[[发生]]时间在2～4h。消除[[半衰期]]是9～12h。每天1次，5天达到[[稳态]]。通过肾和非肾途径消除相等，大约50%的剂量在尿中以原形排出，其余的以无活性的[[代谢物]][[排泄]]。 康心的适应证
[[高血压]]，可单独使用或与其他[[抗高血压药]]合用、[[充血性心力衰竭]]。 康心的禁忌证
康心过敏者、[[心源性休克]]、低血压、明显的心[[功能]]衰竭、Ⅱ或Ⅲ度[[房室传导阻滞]]、[[病态窦房结]][[综合]][[综合征]]、明显的[[窦性心动过缓]]和[[支气管哮喘]]者禁用。 注意事项
1.（1）慢性阻塞性[[气道]]疾病；（2）充血性心力衰竭；（3）心动过缓；（4）肝功能不全；（5）肾功能不全；（6）周围[[循环]]障碍，如有间歇性跛行或雷诺现象者；（7）[[糖尿病]]，特别是[[血糖]]波动较大和有[[酸中毒]]者；（8）[[甲状腺功能亢进]]；（9）[[麻醉]]或手术时。
2.定期[[监测]]心功能（[[心率]]、[[血压]]、[[心电图]]、胸片）、肝肾功能，糖尿病[[患者]]应定期查血糖。
3.在高血压的治疗中，用量必须个体化，剂量应逐渐增加直至达到最佳的降压效果。但达到最佳降压效果需1～2周时间不等，故应观察一段时间才能[[判断]]疗效。
4.停药时剂量应递减。突然撤药可引起[[心绞痛]]加重甚至[[心肌梗死]]，也可引起高血压[[反跳]]。在停药时，剂量应逐渐减少，同时应尽可能限制体力[[活动]]。
5.[[药物]]过量发生心动过缓或[[传导]]阻滞时可用[[阿托品]]，[[异丙肾]]上腺上腺上腺素，也可采取心脏起搏治疗；发生[[心力衰竭]]或低血压时给予[[强心药]]、升压药以及补液治疗，发生支气管痉挛时给β2受体[[激动]]药。
康心的不良反应
1.类似其他β1受体阻断剂的[[不良反应]]，不良反应与康心剂量[[相关]]。
2.可有:疲倦、[[头晕]]、[[头痛]]、[[出汗]]、[[睡眠]]欠佳。偶见胃[[肠道]][[反应]]，心动过缓，血压下降明显，传导阻滞，皮疹，红斑，肌痛，下[[肢肿]] 康心的用法用量
通常初始剂量是每次5mg，每天1次，对有支气管痉挛的患者初始剂量可为2.5mg。剂量可增加至10mg，如必要可加到20mg。有肝、肾功能不全的患者（[[肌酐清除率]]小于每分钟40ml），使用初始剂量每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎，因为康心不可以[[透析]][[置换]]。 康心与其它药物的相互作用
1.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除[[哌唑嗪]]外其他α1受体阻滞药虽然较少出现，但与康心同用时仍需[[注意]]。
2.与[[胺碘酮]]合用可出现明显的心动过缓和[[窦性停搏]]。
3.与二氢[[吡啶]]类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能，尤其是对于左室功能受损、[[心律失常]]或[[主动脉狭窄]]的患者。
4.[[地尔硫]]可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压，左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭，主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。
5.[[维拉帕米]]与康心均有直接的负性肌力和负性传导作用，可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时，应密切监测心脏功能。
6.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7～14天。如必须合用时，应监测心功能，特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
7.与奥洛[[福林]]合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用，应监测患者的血压和心率。
8.[[芬太尼]]麻醉时，使用康心可引起严重的低血压。
9.术前长期使用β受体阻滞药的患者在给予[[阿芬太尼]]时容易出现心动过缓。
10.[[当归]]提取物可能抑制康心经[[肝脏]][[细胞色素]]P450酶的代谢，如果合用，应注意监测血压。
11.目前虽然还没有[[苄普地尔]]、[[氟桂利嗪]]、[[利多氟嗪]]、[[戈洛帕米]]、[[哌克昔林]]与康心发生[[相互作用]]的报道，但这些药均能减弱[[心肌]]收缩、减慢房室结传导，从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降。如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
12.[[齐留通]]可引起[[普萘洛尔]]浓度明显升高。目前虽然还没有与康心发生相互作用的报道，但合用时仍应谨慎。
13.与[[地高辛]]合用可导致房室传导时间延长，并可使地高辛的血药浓度升高，合用时应仔细监测心电图和地高辛血血浆浓度，并相应调整剂量。
14.康心与[[可乐定]]联合治疗时，突然撤去可乐定可能使高血压加重。因此要撤可乐定时，应先撤康心，密切监测血压，数日后再逐步减停可乐定。与[[莫索尼定]]合用时，如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳，应予注意。
15.与[[醋甲胆碱]]合用时，β受体阻滞药可加重或延长支气管收缩，因此使用康心治疗的患者应避免[[吸入]]醋甲胆碱。
16.与[[甲基多巴]]合用时，极少数患者对内源性或外源性[[儿茶酚胺]]可出现异常的反应，如高血压、心动过速或心律失常。
17.与[[非甾体抗炎药]]合用，可引起血压升高。如合用，应监测血压，相应调整剂量。
18.阿布他明有β受体激动作用，如康心与其合用则该作用减弱。故在使用阿布他明前康心应停用至少48h。
19.β受体阻滞药可拮抗[[利托君]]的作用，因此应避免康心与利托君合用。
20.[[麻黄]]含有[[麻黄碱]]和[[伪麻黄碱]]，可降低抗高血压药的疗效。使用康心治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。
21.心脏选择性β受体阻滞药较少引起[[2型糖尿病]]患者的[[葡萄糖]]耐量降低，但糖尿病患者在联用康心与降糖药时仍应注意。
22.[[西咪替丁]]、[[利福平]]与康心的相互作用无明显临床意义。
专家点评
同阿替洛尔。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
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药品名称
[[康心]] 英文名称
Bisoprolol
康心的别名
[[康可]]；比索洛尔；[[富马酸康心]]；[[博苏]]；Concor；Emcor；Euradal 分类
[[循环系统药物]] > [[抗心律失常药]]物 > β[[受体]]阻滞剂 剂型
[[片剂]]:5mg，10mg。 康心的药理作用
康心为选择性β1[[肾上腺]]能受体[[阻断]]剂，在治疗[[剂量]]范围内，没有明显的膜[[稳定]][[作用]]或内在拟[[交感]]作用。但是它的[[心脏]]选择性不是绝对的，在高剂量时（≥20mg）也[[抑制]]β2[[肾上腺素]]能受体，主要位于[[支气管]]和[[血管]][[平滑肌]]；要[[保持]]选择性，使用最低的[[有效剂量]]尤为必要。对β1受体的选择性是[[阿替洛尔]]的4倍。康心的β1受体阻断作用是其降[[低血压]]的主要作用。 康心的药代动力学
口服康心10mg后的绝对生物利用度大约是80%，其[[吸收]]不受食物的影响。它的首关[[代谢]]（首过代谢）大约是20%。[[血清]]蛋白结合率近似30%。5～20mg剂量的[[血浆]]达峰浓度[[发生]]时间在2～4h。消除[[半衰期]]是9～12h。每天1次，5天达到[[稳态]]。通过肾和非肾途径消除相等，大约50%的剂量在尿中以原形排出，其余的以无活性的[[代谢物]][[排泄]]。 康心的适应证
[[高血压]]，可单独使用或与其他[[抗高血压药]]合用、[[充血性心力衰竭]]。 康心的禁忌证
康心过敏者、[[心源性休克]]、低血压、明显的心[[功能]]衰竭、Ⅱ或Ⅲ度[[房室传导阻滞]]、[[病态窦房结]][[综合]][[综合征]]、明显的[[窦性心动过缓]]和[[支气管哮喘]]者禁用。 注意事项
1.（1）慢性阻塞性[[气道]]疾病；（2）充血性心力衰竭；（3）心动过缓；（4）肝功能不全；（5）肾功能不全；（6）周围[[循环]]障碍，如有间歇性跛行或雷诺现象者；（7）[[糖尿病]]，特别是[[血糖]]波动较大和有[[酸中毒]]者；（8）[[甲状腺功能亢进]]；（9）[[麻醉]]或手术时。
2.定期[[监测]]心功能（[[心率]]、[[血压]]、[[心电图]]、胸片）、肝肾功能，糖尿病[[患者]]应定期查血糖。
3.在高血压的治疗中，用量必须个体化，剂量应逐渐增加直至达到最佳的降压效果。但达到最佳降压效果需1～2周时间不等，故应观察一段时间才能[[判断]]疗效。
4.停药时剂量应递减。突然撤药可引起[[心绞痛]]加重甚至[[心肌梗死]]，也可引起高血压[[反跳]]。在停药时，剂量应逐渐减少，同时应尽可能限制体力[[活动]]。
5.[[药物]]过量发生心动过缓或[[传导]]阻滞时可用[[阿托品]]，[[异丙肾]]上腺上腺上腺素，也可采取心脏起搏治疗；发生[[心力衰竭]]或低血压时给予[[强心药]]、升压药以及补液治疗，发生支气管痉挛时给β2受体[[激动]]药。
康心的不良反应
1.类似其他β1受体阻断剂的[[不良反应]]，不良反应与康心剂量[[相关]]。
2.可有:疲倦、[[头晕]]、[[头痛]]、[[出汗]]、[[睡眠]]欠佳。偶见胃[[肠道]][[反应]]，心动过缓，血压下降明显，传导阻滞，皮疹，红斑，肌痛，下[[肢肿]] 康心的用法用量
通常初始剂量是每次5mg，每天1次，对有支气管痉挛的患者初始剂量可为2.5mg。剂量可增加至10mg，如必要可加到20mg。有肝、肾功能不全的患者（[[肌酐清除率]]小于每分钟40ml），使用初始剂量每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎，因为康心不可以[[透析]][[置换]]。 康心与其它药物的相互作用
1.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除[[哌唑嗪]]外其他α1受体阻滞药虽然较少出现，但与康心同用时仍需[[注意]]。
2.与[[胺碘酮]]合用可出现明显的心动过缓和[[窦性停搏]]。
3.与二氢[[吡啶]]类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能，尤其是对于左室功能受损、[[心律失常]]或[[主动脉狭窄]]的患者。
4.[[地尔硫]]可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压，左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭，主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。
5.[[维拉帕米]]与康心均有直接的负性肌力和负性传导作用，可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时，应密切监测心脏功能。
6.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7～14天。如必须合用时，应监测心功能，特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
7.与奥洛[[福林]]合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用，应监测患者的血压和心率。
8.[[芬太尼]]麻醉时，使用康心可引起严重的低血压。
9.术前长期使用β受体阻滞药的患者在给予[[阿芬太尼]]时容易出现心动过缓。
10.[[当归]]提取物可能抑制康心经[[肝脏]][[细胞色素]]P450酶的代谢，如果合用，应注意监测血压。
11.目前虽然还没有[[苄普地尔]]、[[氟桂利嗪]]、[[利多氟嗪]]、[[戈洛帕米]]、[[哌克昔林]]与康心发生[[相互作用]]的报道，但这些药均能减弱[[心肌]]收缩、减慢房室结传导，从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降。如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
12.[[齐留通]]可引起[[普萘洛尔]]浓度明显升高。目前虽然还没有与康心发生相互作用的报道，但合用时仍应谨慎。
13.与[[地高辛]]合用可导致房室传导时间延长，并可使地高辛的血药浓度升高，合用时应仔细监测心电图和地高辛血血浆浓度，并相应调整剂量。
14.康心与[[可乐定]]联合治疗时，突然撤去可乐定可能使高血压加重。因此要撤可乐定时，应先撤康心，密切监测血压，数日后再逐步减停可乐定。与[[莫索尼定]]合用时，如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳，应予注意。
15.与[[醋甲胆碱]]合用时，β受体阻滞药可加重或延长支气管收缩，因此使用康心治疗的患者应避免[[吸入]]醋甲胆碱。
16.与[[甲基多巴]]合用时，极少数患者对内源性或外源性[[儿茶酚胺]]可出现异常的反应，如高血压、心动过速或心律失常。
17.与[[非甾体抗炎药]]合用，可引起血压升高。如合用，应监测血压，相应调整剂量。
18.阿布他明有β受体激动作用，如康心与其合用则该作用减弱。故在使用阿布他明前康心应停用至少48h。
19.β受体阻滞药可拮抗[[利托君]]的作用，因此应避免康心与利托君合用。
20.[[麻黄]]含有[[麻黄碱]]和[[伪麻黄碱]]，可降低抗高血压药的疗效。使用康心治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。
21.心脏选择性β受体阻滞药较少引起[[2型糖尿病]]患者的[[葡萄糖]]耐量降低，但糖尿病患者在联用康心与降糖药时仍应注意。
22.[[西咪替丁]]、[[利福平]]与康心的相互作用无明显临床意义。
专家点评
同阿替洛尔。
== 百科帮你涨知识 ==
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