康心
目录
康心说明书
药品名称
康心
英文名称
Bisoprolol
康心的别名
康可；比索洛尔；富马酸康心；博苏；Concor；Emcor；Euradal
分类
剂型
片剂:5mg，10mg。
康心的药理作用
康心为选择性β1肾上腺能受体阻断剂，在治疗剂量范围内，没有明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。但是它的心脏选择性不是绝对的，在高剂量时（≥20mg）也抑制β2肾上腺素能受体，主要位于支气管和血管平滑肌；要保持选择性，使用最低的有效剂量尤为必要。对β1受体的选择性是阿替洛尔的4倍。康心的β1受体阻断作用是其降低血压的主要作用。
康心的药代动力学
口服康心10mg后的绝对生物利用度大约是80%，其吸收不受食物的影响。它的首关代谢（首过代谢）大约是20%。血清蛋白结合率近似30%。5～20mg剂量的血浆达峰浓度发生时间在2～4h。消除半衰期是9～12h。每天1次，5天达到稳态。通过肾和非肾途径消除相等，大约50%的剂量在尿中以原形排出，其余的以无活性的代谢物排泄。
康心的适应证
康心的禁忌证
康心过敏者、心源性休克、低血压、明显的心功能衰竭、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合综合征、明显的窦性心动过缓和支气管哮喘者禁用。
注意事项
1.（1）慢性阻塞性气道疾病；（2）充血性心力衰竭；（3）心动过缓；（4）肝功能不全；（5）肾功能不全；（6）周围循环障碍，如有间歇性跛行或雷诺现象者；（7）糖尿病，特别是血糖波动较大和有酸中毒者；（8）甲状腺功能亢进；（9）麻醉或手术时。
2.定期监测心功能（心率、血压、心电图、胸片）、肝肾功能，糖尿病患者应定期查血糖。
3.在高血压的治疗中，用量必须个体化，剂量应逐渐增加直至达到最佳的降压效果。但达到最佳降压效果需1～2周时间不等，故应观察一段时间才能判断疗效。
4.停药时剂量应递减。突然撤药可引起心绞痛加重甚至心肌梗死，也可引起高血压反跳。在停药时，剂量应逐渐减少，同时应尽可能限制体力活动。
5.药物过量发生心动过缓或传导阻滞时可用阿托品，异丙肾上腺上腺上腺素，也可采取心脏起搏治疗；发生心力衰竭或低血压时给予强心药、升压药以及补液治疗，发生支气管痉挛时给β2受体激动药。
康心的不良反应
1.类似其他β1受体阻断剂的不良反应，不良反应与康心剂量相关。
2.可有:疲倦、头晕、头痛、出汗、睡眠欠佳。偶见胃肠道反应，心动过缓，血压下降明显，传导阻滞，皮疹，红斑，肌痛，下肢肿
康心的用法用量
通常初始剂量是每次5mg，每天1次，对有支气管痉挛的患者初始剂量可为2.5mg。剂量可增加至10mg，如必要可加到20mg。有肝、肾功能不全的患者（肌酐清除率小于每分钟40ml），使用初始剂量每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎，因为康心不可以透析置换。
康心与其它药物的相互作用
1.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽然较少出现，但与康心同用时仍需注意。
3.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能，尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。
4.地尔硫可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压，左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭，主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。
5.维拉帕米与康心均有直接的负性肌力和负性传导作用，可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时，应密切监测心脏功能。
6.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7～14天。如必须合用时，应监测心功能，特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
7.与奥洛福林合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用，应监测患者的血压和心率。
8.芬太尼麻醉时，使用康心可引起严重的低血压。
9.术前长期使用β受体阻滞药的患者在给予阿芬太尼时容易出现心动过缓。
10.当归提取物可能抑制康心经肝脏细胞色素P450酶的代谢，如果合用，应注意监测血压。
11.目前虽然还没有苄普地尔、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林与康心发生相互作用的报道，但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导，从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降。如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
12.齐留通可引起普萘洛尔浓度明显升高。目前虽然还没有与康心发生相互作用的报道，但合用时仍应谨慎。
13.与地高辛合用可导致房室传导时间延长，并可使地高辛的血药浓度升高，合用时应仔细监测心电图和地高辛血血浆浓度，并相应调整剂量。
14.康心与可乐定联合治疗时，突然撤去可乐定可能使高血压加重。因此要撤可乐定时，应先撤康心，密切监测血压，数日后再逐步减停可乐定。与莫索尼定合用时，如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳，应予注意。
15.与醋甲胆碱合用时，β受体阻滞药可加重或延长支气管收缩，因此使用康心治疗的患者应避免吸入醋甲胆碱。
16.与甲基多巴合用时，极少数患者对内源性或外源性儿茶酚胺可出现异常的反应，如高血压、心动过速或心律失常。
17.与非甾体抗炎药合用，可引起血压升高。如合用，应监测血压，相应调整剂量。
18.阿布他明有β受体激动作用，如康心与其合用则该作用减弱。故在使用阿布他明前康心应停用至少48h。
19.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用，因此应避免康心与利托君合用。
20.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱，可降低抗高血压药的疗效。使用康心治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。
21.心脏选择性β受体阻滞药较少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低，但糖尿病患者在联用康心与降糖药时仍应注意。
专家点评
同阿替洛尔。
