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乎尔兴
,== 乎尔兴说明书==
药品名称
[[乎尔兴]] 英文名称
Diltiazem
乎尔兴的别名
[[乎尔兴卓]];[[乎尔兴䓬]];[[硫氮卓酮]];[[硫氮䓬酮]];地尔硫;[[蒂尔丁]];[[恬尔心]];[[合贝爽]];[[合心爽]];[[哈氮卓]];[[哈氮䓬]];[[泌尔康]];Herbesser;Dilthiazem;Cardizem;[[CRD-401]] 分类
[[循环系统药物]] > [[抗心律失常药]]物 > 钙通道阻滞剂 剂型
1.(合心爽)30mg,(恬尔心)30mg。
2.[[缓释片]]剂:(蒂尔丁)200mg。
3.胶囊:(合贝爽)90mg。 乎尔兴的药理作用
乎尔兴为苯噻氮([[苯噻嗪]])类钙[[拮抗剂]],[[作用]]与[[维拉帕米]][[相似]],通过[[抑制]]钙内流使4相自动除极斜率下降,抑制[[窦房结]]及房室结[[自律]]性,抑制房室结[[传导]]性,但对房室旁路无明显抑制作用。此外,尚有扩[[血管]]作用及轻度负性肌力作用。 乎尔兴的药代动力学
口服[[吸收]]迅速且完全,长期给药后吸收率可大于90%,但由于[[肝脏]]的首过[[效应]],生物利用度仅45%左右。口服后10~15min开始起效,Cmax为1~2h,蛋白结合率为80%,主要[[分布]]在心、肝、肾等各种[[器官]]和[[组织]]。[[静脉]]注射后,[[药物]]迅速出现在[[胆汁]][[和胃]][[肠道]]中,说明其存在着肝肠[[循环]]过程。[[半衰期]]为4~6h,96%~99%在肝脏[[代谢]],其代谢产物也有活性,代谢产物60%经粪便[[排泄]],40%经尿排出。 乎尔兴的适应证
1.[[心绞痛]],包括由冠状[[动脉]]痉挛或狭窄所致的心绞痛,如静息性心绞痛、[[变异型心绞痛]]或劳力性心绞痛。
2.[[高血压]],可单用或与其他[[抗高血压药]]物合用。
3.室上性快速[[心律失常]]。[[注射剂]]可用于转复[[阵发性室上性心动过速]]、[[控制]][[心房颤动]]或[[心房扑动]]的心室率。
4.肥厚性[[心肌病]]。 乎尔兴的禁忌证
1.对乎尔兴或其他钙通道阻滞药过敏。
2.[[病窦]][[综合]][[综合征]]、Ⅱ度或Ⅲ度[[房室传导阻滞]]引起心动过缓并缺乏有效的人工[[心脏]]起搏。
3.严重[[低血压]]或[[心源性休克]]。
4.[[急性心肌梗死]]伴肺[[充血]]。
5.存在房室旁道(如[[WPW综合征]]、[[LGL综合征]])或短PR综合征的心房颤动或心房扑动时禁止静脉给药。
6.室性心动过速禁止静脉给药。
7.[[新生儿]]禁用含[[苯甲醇]]的注射剂。
8.孕妇禁用注射剂。
注意事项
1.(1)[[充血性心力衰竭]]。(2)左[[心功能不全]]在使用β-[[受体]]阻滞药的[[患者]]。(3)低血压。(4)肝[[功能]]或肾功能损害者。(5)阵发性室上性心动过速转律慎用静脉制剂。(6)Ⅰ度房室传导阻滞慎用静脉制剂。(7)胃肠运动增高或胃[[肠梗阻]]时慎用[[缓释剂]]。
2.药物对老人的影响:高龄患者用药时应从低[[剂量]]开始。
3.药物对哺乳的影响:乎尔兴对[[母乳喂养]]的影响尚存在争议,但乎尔兴可从乳汁排出,且在乳汁中的浓度接近于血药浓度,因而在[[哺乳期]]间不推荐使用乎尔兴。如哺乳妇女确有必要使用乎尔兴,须停止母乳喂养。
4.乎尔兴在肝内代谢由肾和胆汁排泄,长期给药应定期[[监测]]肝、肾功能。使用注射剂时应持续心电监护、频繁[[测量]][[血压]],并应配置心脏复律除颤器等急救复苏设备。
5.剂量应个体化。一天分数次口服时,可在餐前或临睡时服,剂量每1~2天逐渐增加,直到获得适合的效应。停药时应逐渐减量,不能突然停药,以免出现高血压[[反跳]]或心绞痛。
6.[[缓释胶囊]]应整个吞服,不要分开、[[咀嚼]]或粉碎。
7.注射剂在临用前[[溶解]]于5ml[[注射用水]],溶解后呈无色澄明液体。如与其他药剂混合后pH越过8,可能析出[[结晶]]。
8.在使用注射剂治疗宽QRS波心动过速前,必须仔细鉴别是室性心动过速还是宽QRS波的室上性心动过速。
9.乎尔兴应避免与β-受体阻滞药同时静脉给药。静脉给予乎尔兴后至少应间隔数小时以上方可使用β-受体阻滞药注射剂。
10.[[皮肤]][[反应]]可为暂时的,继续用药可以消失,但皮疹可发展到[[多形红斑]]和(或)[[剥脱性皮炎]],如皮肤反应持续不退应停药。
11.乎尔兴过量时可引起心动过缓、低血压、传导阻滞和[[心力衰竭]]。过量反应加重除应用胃肠道[[方法]](如洗胃、[[药用炭]][[吸附]])去除外,基于乎尔兴药理作用和临床[[经验]],可考虑采用以下方法:(1)心动过缓:给予[[阿托品]]0.6~1mg,如无迷走阻滞反应,可谨慎应用[[异丙肾]]上腺上腺上腺素。(2)[[高度房室传导阻滞]]:安置起搏器。(3)心力衰竭:给予[[正性]]肌力药物(如异丙肾上腺上腺上腺素、[[多巴胺]]或[[多巴酚丁胺]])和[[利尿药]]。(4)低血压:给予升压药,如多巴胺或[[去甲肾]]上腺上腺上腺素。
乎尔兴的不良反应
较少,可有[[头晕]]、[[头痛]]、[[水肿]]、面红、[[失眠]],亦可有胃肠道不适、[[恶心]]、[[腹泻]]、[[便秘]]、皮疹、脉缓,有时可引起房室传导阻滞、[[直立性低血压]],偶见肝损害(GOT、GPT升高)及[[过敏反应]]。大剂量静脉注射给药时,可引起[[窦性心动过缓]]、[[窦性停搏]]、重度房室传导阻滞及低血压等类似维拉帕米的[[不良反应]]。 乎尔兴的用法用量
合心爽,每次半片至2片,每天3次;合贝爽,每次9mg,每天2次;蒂尔丁,每次1粒,每天1次。 乎尔兴与其它药物的相互作用
与对心脏收缩和(或)传导有影响药物联用时,可能存在[[协同作用]],应用乎尔兴须仔细确定所用剂量。乎尔兴在体内由[[细胞色素]]P450氧化酶生物转化,与经过同一生物转化途径的其他药物联用可导致代谢的竞争抑制,故多种药物治疗时应谨慎。在开始加用或停用乎尔兴时,其他具有相同[[代谢途径]]的药物特别是[[治疗指数]]低的药物,需调整剂量以维持合理的血药浓度。
1.乎尔兴可增强β-受体阻滞药的作用,对心功能正常的个体有益。但也可能导致低血压、左[[心衰]]竭及房室传导阻滞。老年、左心功能不全、[[主动脉狭窄]]患者尤其容易出现。乎尔兴还可增加经肝酶代谢的β-受体阻滞药的[[血浆]]浓度约30%~40%。如果合用,应仔细监测患者的心功能,调整用药剂量。
2.与抗心律失常药有协同作用,如[[盐酸胺碘酮]],[[盐酸美西律]]等。联用后可进一步减慢窦性[[心率]],加重房室传导阻滞。与[[奎尼丁]]合用时还可能增强奎尼丁[[毒性]]。故应监测[[心电图]]及患者反应,如有异常应减量或停药。
3.[[麻醉药]]对[[心肌]]收缩、传导、自律性都有抑制并有血管扩张作用,与钙通道阻滞药有协同作用,因此同用时需仔细确定剂量。
4.[[硝酸]]盐类有增强降压的作用,联用时应测量血压,适当调整用量。
5.[[西咪替丁]]能抑制细胞色素P450,使乎尔兴血药浓度及曲线下[[面积]]增加,因而需调整乎尔兴的剂量。[[雷尼替丁]]虽也可使乎尔兴血药浓度升高,但不明显。
6.[[盐酸阿普林定]]与乎尔兴可互相影响共同的代谢酶,使血药浓度上升,联用时应减量或停用。
7.HIV[[蛋白酶]]抑制药,如[[利托那韦]],沙奎那韦等,可抑制乎尔兴代谢,使乎尔兴血药浓度升高。同时应用时,应减少乎尔兴用量或停药。
8.乎尔兴可明显增加[[阿夫唑嗪]]的血药浓度峰值,增强降压效应。钙通道阻滞药应尽量避免与阿夫唑嗪联用。
9.乎尔兴可阻碍二氢[[吡啶]]类钙通道阻滞药如[[硝苯地平]]的代谢酶,使二氢吡啶类钙通道阻滞药的血药浓度上升,因此同时使用时应观察临床[[症状]],减少用量或停药。
10.乎尔兴可抑制[[茶碱]]的代谢酶,延缓茶碱代谢,使茶碱的作用增强。临床应用时,应定期观察临床症状,发现异常时应减少茶碱用量或停药。
11.乎尔兴可抑制[[免疫抑制药]]如[[他克莫司]]的代谢酶,使血药浓度上升。联用时,如发现异常应减少免疫抑制药的用量或停药。
12.乎尔兴可抑制[[卡马西平]]的代谢,使卡马西平血药浓度上升。联用时应[[注意]]卡马西平[[中毒]]的表现,如困倦、恶心、[[呕吐]]、[[眩晕]]等,并应定期[[检测]]卡马西平的血药浓度,发现异常时,应减量或停药。
13.乎尔兴可抑制[[苯妥英钠]]代谢,使苯妥英钠血药浓度上升,引起运动失调、眩晕等症状。联用时应注意观察临床症状,发现异常时需减量或停药。
14.乎尔兴可抑制[[三唑仑]]、[[咪达唑仑]]代谢,使其血药浓度上升,作用增强。因此如联用,三唑仑或咪达唑仑应从小剂量开始,并定期观察临床症状,发现异常时需减量或停药。
15.乎尔兴可增强[[肌肉松弛药]]的作用,联用时,应减少用量或停药。
16.乎尔兴可增强[[辛伐他汀]]降低[[胆固醇]]的作用,但[[发生]]肌病和[[横纹]]肌溶解的危险性增加。如合用,应密切观察患者有无出现肌痛或软弱症状,并定期[[检查]][[血清肌酸激酶]]([[CK]])值,一旦CK值出现明显增高,怀疑或确诊为肌病或横纹肌溶解时应停药。
17.[[阿芬太尼]]由细胞色素P450代谢,乎尔兴可延长阿芬太尼半衰期,如合用应监测阿芬太尼毒性。
18.乎尔兴与[[阿司匹林]]合用可进一步抑制[[ADP]]诱发的[[血小板]]聚集,延长[[出血时间]]。
19.与非甾体类抗炎药或口服抗凝药合用有增加[[消化道出血]]的危险。
20.[[利福平]]可诱导乎尔兴的代谢酶,使乎尔兴的血药浓度下降。同时应用时应观察临床症状,必要时增加乎尔兴剂量。
21.[[麻黄]]含有[[麻黄碱]]和[[伪麻黄碱]],可降低抗高血压药疗效。使用乎尔兴治疗的高血压患者应避免同时服用麻黄制剂。
22.乎尔兴可使[[地高辛]]血药浓度增高20%,但也有并不影响的报道,虽然结果矛盾,但在开始使用乎尔兴、调整用量期间或停用时,均应监测地高辛血药浓度,以免[[洋地黄]]过量或不足。
专家点评
实[[验证]]明,乎尔兴增加心内膜下心肌[[灌注]]大于心[[外膜]]下心肌灌注。因此,近年来有报道在无Q波型[[心肌梗死]]后24~72h内用乎尔兴,有助于防止早期再[[梗死]],但其仅对心梗后左室功能正常者有益,[[相反]]有害。
== 乎尔兴中毒==
乎尔兴(乎尔兴卓、硫氮卓酮、恬尔心、哈氮卓、CRD401)为新型钙拮抗剂。与维拉帕米作用类似,可用于治疗室上性律失常、心绞痛及[[老年人高血压]]等。口服每次30~60mg,3~4/d,治疗心律失常、心绞痛;120~240mg/d,分3~4次口服,治疗[[高血压病]]人。口服吸收完全,服后15min发生作用,1~2h血药浓度达峰值,半衰期为4~5h,主要经肝脏代谢,部分由胃肠道排出,剩余由[[肾脏]]排出,长期用药可发生[[蓄积]],[[人中]]毒最小剂量成人420mg,[[儿童]]平均为5.7mg/kg,小鼠经口[[LD]]50为335.5mg/kg,经静脉注射LD50为34.3/kg。[[本药]]主要损害[[消化系统]](肝脏),心脏等。 临床表现
1.不良反应
头痛、头晕、疲劳感、心动过缓、胃部不适、食欲缺乏、腹泻、便秘、[[腹胀]]皮疹。
2.中毒表现
(1)心动过缓,心率<40次/min,窦性停搏,Ⅲ度房室传导阻滞。
(2)加重或诱发心功能不全,心衰、[[肺水肿]]可致死。
(3)[[晕厥]]、昏睡、[[抽搐]]、[[昏迷]]。
(4)[[黄疸]]、[[肝大]]、[[血清]][[转氨酶]]升高。
(5)[[白细胞]]减少、血小板减少。
(6)剥脱性皮炎、脓疮[[性皮]]炎。 治疗
乎尔兴中毒的治疗要点为:
1.大量误服时,立即催吐,洗胃,导泻。
2. 10%[[氯化钙]]10ml[[葡萄糖]]液20ml内,缓慢静注,随后每小时应给20~50mg/kg持续静滴,在用药后30min及以后每2h测1次血钙,使血钙浓度维持在2mmol/L。
3.心动过缓或高度房室传导阻滞时,应用阿托品、[[异丙肾上腺素]],必要时可安装临时[[心脏起搏器]]。
4.心功能不全者,应限制[[输液]]速度,可应用异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺和[[利尿]]剂等。
5.低血压,可给予多巴胺或[[去甲肾上腺素]]等。
6.其他[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
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药品名称
[[乎尔兴]] 英文名称
Diltiazem
乎尔兴的别名
[[乎尔兴卓]];[[乎尔兴䓬]];[[硫氮卓酮]];[[硫氮䓬酮]];地尔硫;[[蒂尔丁]];[[恬尔心]];[[合贝爽]];[[合心爽]];[[哈氮卓]];[[哈氮䓬]];[[泌尔康]];Herbesser;Dilthiazem;Cardizem;[[CRD-401]] 分类
[[循环系统药物]] > [[抗心律失常药]]物 > 钙通道阻滞剂 剂型
1.(合心爽)30mg,(恬尔心)30mg。
2.[[缓释片]]剂:(蒂尔丁)200mg。
3.胶囊:(合贝爽)90mg。 乎尔兴的药理作用
乎尔兴为苯噻氮([[苯噻嗪]])类钙[[拮抗剂]],[[作用]]与[[维拉帕米]][[相似]],通过[[抑制]]钙内流使4相自动除极斜率下降,抑制[[窦房结]]及房室结[[自律]]性,抑制房室结[[传导]]性,但对房室旁路无明显抑制作用。此外,尚有扩[[血管]]作用及轻度负性肌力作用。 乎尔兴的药代动力学
口服[[吸收]]迅速且完全,长期给药后吸收率可大于90%,但由于[[肝脏]]的首过[[效应]],生物利用度仅45%左右。口服后10~15min开始起效,Cmax为1~2h,蛋白结合率为80%,主要[[分布]]在心、肝、肾等各种[[器官]]和[[组织]]。[[静脉]]注射后,[[药物]]迅速出现在[[胆汁]][[和胃]][[肠道]]中,说明其存在着肝肠[[循环]]过程。[[半衰期]]为4~6h,96%~99%在肝脏[[代谢]],其代谢产物也有活性,代谢产物60%经粪便[[排泄]],40%经尿排出。 乎尔兴的适应证
1.[[心绞痛]],包括由冠状[[动脉]]痉挛或狭窄所致的心绞痛,如静息性心绞痛、[[变异型心绞痛]]或劳力性心绞痛。
2.[[高血压]],可单用或与其他[[抗高血压药]]物合用。
3.室上性快速[[心律失常]]。[[注射剂]]可用于转复[[阵发性室上性心动过速]]、[[控制]][[心房颤动]]或[[心房扑动]]的心室率。
4.肥厚性[[心肌病]]。 乎尔兴的禁忌证
1.对乎尔兴或其他钙通道阻滞药过敏。
2.[[病窦]][[综合]][[综合征]]、Ⅱ度或Ⅲ度[[房室传导阻滞]]引起心动过缓并缺乏有效的人工[[心脏]]起搏。
3.严重[[低血压]]或[[心源性休克]]。
4.[[急性心肌梗死]]伴肺[[充血]]。
5.存在房室旁道(如[[WPW综合征]]、[[LGL综合征]])或短PR综合征的心房颤动或心房扑动时禁止静脉给药。
6.室性心动过速禁止静脉给药。
7.[[新生儿]]禁用含[[苯甲醇]]的注射剂。
8.孕妇禁用注射剂。
注意事项
1.(1)[[充血性心力衰竭]]。(2)左[[心功能不全]]在使用β-[[受体]]阻滞药的[[患者]]。(3)低血压。(4)肝[[功能]]或肾功能损害者。(5)阵发性室上性心动过速转律慎用静脉制剂。(6)Ⅰ度房室传导阻滞慎用静脉制剂。(7)胃肠运动增高或胃[[肠梗阻]]时慎用[[缓释剂]]。
2.药物对老人的影响:高龄患者用药时应从低[[剂量]]开始。
3.药物对哺乳的影响:乎尔兴对[[母乳喂养]]的影响尚存在争议,但乎尔兴可从乳汁排出,且在乳汁中的浓度接近于血药浓度,因而在[[哺乳期]]间不推荐使用乎尔兴。如哺乳妇女确有必要使用乎尔兴,须停止母乳喂养。
4.乎尔兴在肝内代谢由肾和胆汁排泄,长期给药应定期[[监测]]肝、肾功能。使用注射剂时应持续心电监护、频繁[[测量]][[血压]],并应配置心脏复律除颤器等急救复苏设备。
5.剂量应个体化。一天分数次口服时,可在餐前或临睡时服,剂量每1~2天逐渐增加,直到获得适合的效应。停药时应逐渐减量,不能突然停药,以免出现高血压[[反跳]]或心绞痛。
6.[[缓释胶囊]]应整个吞服,不要分开、[[咀嚼]]或粉碎。
7.注射剂在临用前[[溶解]]于5ml[[注射用水]],溶解后呈无色澄明液体。如与其他药剂混合后pH越过8,可能析出[[结晶]]。
8.在使用注射剂治疗宽QRS波心动过速前,必须仔细鉴别是室性心动过速还是宽QRS波的室上性心动过速。
9.乎尔兴应避免与β-受体阻滞药同时静脉给药。静脉给予乎尔兴后至少应间隔数小时以上方可使用β-受体阻滞药注射剂。
10.[[皮肤]][[反应]]可为暂时的,继续用药可以消失,但皮疹可发展到[[多形红斑]]和(或)[[剥脱性皮炎]],如皮肤反应持续不退应停药。
11.乎尔兴过量时可引起心动过缓、低血压、传导阻滞和[[心力衰竭]]。过量反应加重除应用胃肠道[[方法]](如洗胃、[[药用炭]][[吸附]])去除外,基于乎尔兴药理作用和临床[[经验]],可考虑采用以下方法:(1)心动过缓:给予[[阿托品]]0.6~1mg,如无迷走阻滞反应,可谨慎应用[[异丙肾]]上腺上腺上腺素。(2)[[高度房室传导阻滞]]:安置起搏器。(3)心力衰竭:给予[[正性]]肌力药物(如异丙肾上腺上腺上腺素、[[多巴胺]]或[[多巴酚丁胺]])和[[利尿药]]。(4)低血压:给予升压药,如多巴胺或[[去甲肾]]上腺上腺上腺素。
乎尔兴的不良反应
较少,可有[[头晕]]、[[头痛]]、[[水肿]]、面红、[[失眠]],亦可有胃肠道不适、[[恶心]]、[[腹泻]]、[[便秘]]、皮疹、脉缓,有时可引起房室传导阻滞、[[直立性低血压]],偶见肝损害(GOT、GPT升高)及[[过敏反应]]。大剂量静脉注射给药时,可引起[[窦性心动过缓]]、[[窦性停搏]]、重度房室传导阻滞及低血压等类似维拉帕米的[[不良反应]]。 乎尔兴的用法用量
合心爽,每次半片至2片,每天3次;合贝爽,每次9mg,每天2次;蒂尔丁,每次1粒,每天1次。 乎尔兴与其它药物的相互作用
与对心脏收缩和(或)传导有影响药物联用时,可能存在[[协同作用]],应用乎尔兴须仔细确定所用剂量。乎尔兴在体内由[[细胞色素]]P450氧化酶生物转化,与经过同一生物转化途径的其他药物联用可导致代谢的竞争抑制,故多种药物治疗时应谨慎。在开始加用或停用乎尔兴时,其他具有相同[[代谢途径]]的药物特别是[[治疗指数]]低的药物,需调整剂量以维持合理的血药浓度。
1.乎尔兴可增强β-受体阻滞药的作用,对心功能正常的个体有益。但也可能导致低血压、左[[心衰]]竭及房室传导阻滞。老年、左心功能不全、[[主动脉狭窄]]患者尤其容易出现。乎尔兴还可增加经肝酶代谢的β-受体阻滞药的[[血浆]]浓度约30%~40%。如果合用,应仔细监测患者的心功能,调整用药剂量。
2.与抗心律失常药有协同作用,如[[盐酸胺碘酮]],[[盐酸美西律]]等。联用后可进一步减慢窦性[[心率]],加重房室传导阻滞。与[[奎尼丁]]合用时还可能增强奎尼丁[[毒性]]。故应监测[[心电图]]及患者反应,如有异常应减量或停药。
3.[[麻醉药]]对[[心肌]]收缩、传导、自律性都有抑制并有血管扩张作用,与钙通道阻滞药有协同作用,因此同用时需仔细确定剂量。
4.[[硝酸]]盐类有增强降压的作用,联用时应测量血压,适当调整用量。
5.[[西咪替丁]]能抑制细胞色素P450,使乎尔兴血药浓度及曲线下[[面积]]增加,因而需调整乎尔兴的剂量。[[雷尼替丁]]虽也可使乎尔兴血药浓度升高,但不明显。
6.[[盐酸阿普林定]]与乎尔兴可互相影响共同的代谢酶,使血药浓度上升,联用时应减量或停用。
7.HIV[[蛋白酶]]抑制药,如[[利托那韦]],沙奎那韦等,可抑制乎尔兴代谢,使乎尔兴血药浓度升高。同时应用时,应减少乎尔兴用量或停药。
8.乎尔兴可明显增加[[阿夫唑嗪]]的血药浓度峰值,增强降压效应。钙通道阻滞药应尽量避免与阿夫唑嗪联用。
9.乎尔兴可阻碍二氢[[吡啶]]类钙通道阻滞药如[[硝苯地平]]的代谢酶,使二氢吡啶类钙通道阻滞药的血药浓度上升,因此同时使用时应观察临床[[症状]],减少用量或停药。
10.乎尔兴可抑制[[茶碱]]的代谢酶,延缓茶碱代谢,使茶碱的作用增强。临床应用时,应定期观察临床症状,发现异常时应减少茶碱用量或停药。
11.乎尔兴可抑制[[免疫抑制药]]如[[他克莫司]]的代谢酶,使血药浓度上升。联用时,如发现异常应减少免疫抑制药的用量或停药。
12.乎尔兴可抑制[[卡马西平]]的代谢,使卡马西平血药浓度上升。联用时应[[注意]]卡马西平[[中毒]]的表现,如困倦、恶心、[[呕吐]]、[[眩晕]]等,并应定期[[检测]]卡马西平的血药浓度,发现异常时,应减量或停药。
13.乎尔兴可抑制[[苯妥英钠]]代谢,使苯妥英钠血药浓度上升,引起运动失调、眩晕等症状。联用时应注意观察临床症状,发现异常时需减量或停药。
14.乎尔兴可抑制[[三唑仑]]、[[咪达唑仑]]代谢,使其血药浓度上升,作用增强。因此如联用,三唑仑或咪达唑仑应从小剂量开始,并定期观察临床症状,发现异常时需减量或停药。
15.乎尔兴可增强[[肌肉松弛药]]的作用,联用时,应减少用量或停药。
16.乎尔兴可增强[[辛伐他汀]]降低[[胆固醇]]的作用,但[[发生]]肌病和[[横纹]]肌溶解的危险性增加。如合用,应密切观察患者有无出现肌痛或软弱症状,并定期[[检查]][[血清肌酸激酶]]([[CK]])值,一旦CK值出现明显增高,怀疑或确诊为肌病或横纹肌溶解时应停药。
17.[[阿芬太尼]]由细胞色素P450代谢,乎尔兴可延长阿芬太尼半衰期,如合用应监测阿芬太尼毒性。
18.乎尔兴与[[阿司匹林]]合用可进一步抑制[[ADP]]诱发的[[血小板]]聚集,延长[[出血时间]]。
19.与非甾体类抗炎药或口服抗凝药合用有增加[[消化道出血]]的危险。
20.[[利福平]]可诱导乎尔兴的代谢酶,使乎尔兴的血药浓度下降。同时应用时应观察临床症状,必要时增加乎尔兴剂量。
21.[[麻黄]]含有[[麻黄碱]]和[[伪麻黄碱]],可降低抗高血压药疗效。使用乎尔兴治疗的高血压患者应避免同时服用麻黄制剂。
22.乎尔兴可使[[地高辛]]血药浓度增高20%,但也有并不影响的报道,虽然结果矛盾,但在开始使用乎尔兴、调整用量期间或停用时,均应监测地高辛血药浓度,以免[[洋地黄]]过量或不足。
专家点评
实[[验证]]明,乎尔兴增加心内膜下心肌[[灌注]]大于心[[外膜]]下心肌灌注。因此,近年来有报道在无Q波型[[心肌梗死]]后24~72h内用乎尔兴,有助于防止早期再[[梗死]],但其仅对心梗后左室功能正常者有益,[[相反]]有害。
== 乎尔兴中毒==
乎尔兴(乎尔兴卓、硫氮卓酮、恬尔心、哈氮卓、CRD401)为新型钙拮抗剂。与维拉帕米作用类似,可用于治疗室上性律失常、心绞痛及[[老年人高血压]]等。口服每次30~60mg,3~4/d,治疗心律失常、心绞痛;120~240mg/d,分3~4次口服,治疗[[高血压病]]人。口服吸收完全,服后15min发生作用,1~2h血药浓度达峰值,半衰期为4~5h,主要经肝脏代谢,部分由胃肠道排出,剩余由[[肾脏]]排出,长期用药可发生[[蓄积]],[[人中]]毒最小剂量成人420mg,[[儿童]]平均为5.7mg/kg,小鼠经口[[LD]]50为335.5mg/kg,经静脉注射LD50为34.3/kg。[[本药]]主要损害[[消化系统]](肝脏),心脏等。 临床表现
1.不良反应
头痛、头晕、疲劳感、心动过缓、胃部不适、食欲缺乏、腹泻、便秘、[[腹胀]]皮疹。
2.中毒表现
(1)心动过缓,心率<40次/min,窦性停搏,Ⅲ度房室传导阻滞。
(2)加重或诱发心功能不全,心衰、[[肺水肿]]可致死。
(3)[[晕厥]]、昏睡、[[抽搐]]、[[昏迷]]。
(4)[[黄疸]]、[[肝大]]、[[血清]][[转氨酶]]升高。
(5)[[白细胞]]减少、血小板减少。
(6)剥脱性皮炎、脓疮[[性皮]]炎。 治疗
乎尔兴中毒的治疗要点为:
1.大量误服时,立即催吐,洗胃,导泻。
2. 10%[[氯化钙]]10ml[[葡萄糖]]液20ml内,缓慢静注,随后每小时应给20~50mg/kg持续静滴,在用药后30min及以后每2h测1次血钙,使血钙浓度维持在2mmol/L。
3.心动过缓或高度房室传导阻滞时,应用阿托品、[[异丙肾上腺素]],必要时可安装临时[[心脏起搏器]]。
4.心功能不全者,应限制[[输液]]速度,可应用异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺和[[利尿]]剂等。
5.低血压,可给予多巴胺或[[去甲肾上腺素]]等。
6.其他[[对症治疗]]。
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