528,223
个编辑
更改
== 概述==
[[甲基硫酸新斯的明]]是[[毒扁豆碱]]的人工合成代用品，具有抗[[胆碱酯酶]][[作用]]，不能透过血[[脑脊液]]屏障，对[[中枢神经系统]]的[[毒性]]比毒扁豆碱弱，对[[瞳孔]]的收缩作用较弱。口服[[吸收]]差，用量大时，吸收不规则，易出现[[中毒]]表现。临床上仅用于[[重症肌无力]]和腹部手术后的肠[[麻痹]]。
== 甲基硫酸新斯的明说明书==
药品名称
甲基硫酸新斯的明 英文名称
Neostigmine ,Neostigmine Methylsulfate,Prostidmin, Stigmosan, Stiglyn 甲基硫酸新斯的明的别名
[[普洛斯的明]]；[[普洛色林]]；新斯的明；Proserin 分类
[[神经系统]][[药物]] > 作用于[[自主神经系统]]的药物 > 抗胆碱酯酶药 剂型
1.[[注射剂]]:0.5mg，1mg；
2.[[片剂]]（[[溴甲基硫酸新斯的明]]）：15mg；
3.片剂（[[盐酸盐]]）：5mg；
4.[[滴眼剂]]：0.25%，0.5%，1%，2%，3%，4%，6%，8%。 甲基硫酸新斯的明的药理作用
甲基硫酸新斯的明为季铵[[化合物]]。具有可逆性[[抑制]]胆碱酯酶活性的作用，使乙[[酰胆碱]]得以在[[突触]]部位[[蓄积]]，从而延长并加强乙酰胆碱的[[胆碱]]能作用。对[[骨骼肌]]具有直接作用。 甲基硫酸新斯的明的药代动力学
其溴化物极少从胃[[肠道]]吸收。在肠外给予甲基硫酸新斯的明甲基[[硫酸]]盐后，甲基硫酸新斯的明迅即被消除，原药和[[代谢物]]随尿排出。甲基硫酸新斯的明通过胆碱酯酶水解并在肝内[[代谢]]。给药后1～2h可达血药峰值。生物利用度仅1%～2%。蛋白结合率为15%～25%。进入CSF的药物极少，甲基硫酸新斯的明可透过[[胎盘]]，很少进入乳汁。 甲基硫酸新斯的明的适应证
1.治疗重症肌无力，还可作为重症肌无力的诊断用药。逆转非除极[[神经]][[肌肉]][[阻断]]药的神经肌肉阻滞作用。
2.治疗[[青光眼]]，降低[[眼压]]， [[视神经萎缩]]，青少年[[假性近视]]等。
3.麻痹性肠梗性[[肠梗阻]]和术后尿潴留。
4.蛇毒（神经毒）中毒和河鲀[[毒素]]中毒。
5. [[筒箭毒碱]]等非去极化肌松剂的[[拮抗剂]]。 甲基硫酸新斯的明的禁忌证
对甲基硫酸新斯的明过敏者、哺乳者、急性前房炎性疾病、[[机械性肠梗阻]]、[[尿路梗阻]]、[[腹膜炎]]和[[心绞痛]][[患者]]禁用。 注意事项
1.[[支气管哮喘]]、[[消化性溃疡]]、[[心律失常]]、[[低血压]]、[[迷走神经]][[功能]]亢进、[[甲亢]]、艾迪生病、[[帕金森病]]以及近期曾施行肠道或[[膀胱]]手术者均应慎用。
2.对溴[[原子]]过敏者应避免使用溴甲基硫酸新斯的明。
3.重症肌无力患者可出现“胆碱能危象”，须谨慎掌握[[剂量]]。
甲基硫酸新斯的明的不良反应
1.其主要[[不良反应]]多由[[胆碱能神经]]过度[[兴奋]]所致，如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[流涎]]。
2.过量可[[发生]]胆碱能险情，包括M[[受体]]和N受体过度兴奋，如[[大汗]]、瞳孔缩小、额痛、[[烦躁]]不安、心动过缓、低血压、肌束震颤、胸部压迫感、[[支气管]]缩窄、[[喘鸣]]伴分泌增多。甚至出现肌无力加重、[[共济失调]]、[[大小]]便失禁、[[惊厥]]、[[昏迷]]、[[心搏]]停止、[[中枢]]性呼吸麻痹、导致[[肺水肿]]而死。 甲基硫酸新斯的明的用法用量
1.甲基硫酸新斯的明甲基硫酸盐1.5mg接近等于皮下或肌内注射新斯的明1.0～1.5mg或口服溴甲基硫酸新斯的明15mg的作用。
2.治疗重症肌无力：溴甲基硫酸新斯的明的每天总量为75～300mg，分次口服，如必要，根据个体情况，夜间也可口服给药；在[[比较]]疲乏的时候给予较大的药量。大多数患者耐受的最高日剂量是180mg，[[儿童]]则为15～90mg。如患者不能接受口服，可间断皮下或肌内注射新斯的明0.5～2.5mg，每天总量一般为5～20mg；儿童单剂量可给予200～500μg。
3.治疗[[新生儿]]重症肌无力：可皮下或肌内注射新斯的明50～250μg，或口服甲基硫酸新斯的明1～5mg，通常每天4次。治疗极少[[需要]]超过8周龄。
4.逆转非除极神经肌肉阻断药所产生的神经肌肉阻断作用：英国成人常用50～70μg/kg于1min内[[静脉]]注射；美国用量较低（0.5～2mg）。可以继续给药直到肌力恢复，但总量不可超过5mg。用药期间，应给予患者良好的[[通气]]，直至[[确认]]正常的呼吸已经恢复。为了抵消任何毒蕈碱作用，可以静脉给予[[阿托品]]0.6～1.2mg，同时或在给予甲基硫酸新斯的明之前。如有心动过缓，应在使用甲基硫酸新斯的明之前几分钟先给予阿托品。[[格隆溴铵]]（glycopyrronium bromide）可作为阿托品的替代药。
5.治疗麻痹性肠梗性肠梗阻和术后尿潴留：口服溴甲基硫酸新斯的明15～30mg，或者皮下或肌内注射新斯的明0.5mg或更多。
甲基硫酸新斯的明与其它药物的相互作用
1.具有神经肌肉阻断作用的药物，如[[氨基]]苷类、[[克林霉素]]、[[多黏菌素E]]、[[环丙烷]]和[[卤化]][[吸入麻醉药]]都可能拮抗甲基硫酸新斯的明的作用。
2.几种药物，包括[[奎宁]]、[[氯喹]]、羟氯喹、[[奎尼丁]]、[[普鲁卡因胺]]、[[普罗帕酮]]、锂以及β-阻断药都有可能加重重症肌无力和降低拟[[副交感神经]]药物的治疗[[效力]]。
3.对正在接受β-阻断药的患者使用甲基硫酸新斯的明可能加重或延长心动过缓。
4.抗胆碱酯酶药如甲基硫酸新斯的明，可抑制氯[[琥珀胆碱]]的代谢，从而增强并延长其作用。
5.接受全身甲基硫酸新斯的明的患者，如同时又给予抗胆碱酯酶滴眼剂可能招致中毒。6。抗毒蕈碱药如阿托品，可拮抗甲基硫酸新斯的明的毒蕈碱作用。 专家点评
由于甲基硫酸新斯的明为季铵类化合物透膜[[性能]]弱、故几乎无中枢作用，而且甲基硫酸新斯的明能直接作用于骨骼肌[[细胞]]的胆碱能受体，故对骨骼肌作用较强，在临床上多用于重症肌无力的治疗。
== 甲基硫酸新斯的明中毒==
甲基硫酸新斯的明（普洛斯的明、普洛色林）是毒扁豆碱的人工合成代用品，具有抗胆碱酯酶作用，不能透过血脑脊液屏障，对中枢神经系统的毒性比毒扁豆碱弱，对瞳孔的收缩作用较弱。口服吸收差，用量大时，吸收不规则，易出现中毒表现。临床上仅用于重症肌无力和腹部手术后的肠麻痹。口服极量是：30mg/次，100mg/d；皮下或肌肉注射的极量是：1mg/次，5mg/d。 临床表现
1.常见不良反应有上腹不适、腹痛、腹泻等。
2.过量时，病人出现肌肉震颤或肌无力、流涎、腹痛、胃肠道不适、恶心、呕吐、[[心神不宁]]、瞳孔缩小、[[出汗]]等。 诊断
甲基硫酸新斯的明中毒的诊断要点为：
有甲基硫酸新斯的明应用史，出现上述表现。 治疗
甲基硫酸新斯的明中毒的治疗要点为：
1.出现药物过量的临床表现时，立即停药。
2.可用阿托品对抗甲基硫酸新斯的明的不良反应。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
[[甲基硫酸新斯的明]]是[[毒扁豆碱]]的人工合成代用品，具有抗[[胆碱酯酶]][[作用]]，不能透过血[[脑脊液]]屏障，对[[中枢神经系统]]的[[毒性]]比毒扁豆碱弱，对[[瞳孔]]的收缩作用较弱。口服[[吸收]]差，用量大时，吸收不规则，易出现[[中毒]]表现。临床上仅用于[[重症肌无力]]和腹部手术后的肠[[麻痹]]。
== 甲基硫酸新斯的明说明书==
药品名称
甲基硫酸新斯的明 英文名称
Neostigmine ,Neostigmine Methylsulfate,Prostidmin, Stigmosan, Stiglyn 甲基硫酸新斯的明的别名
[[普洛斯的明]]；[[普洛色林]]；新斯的明；Proserin 分类
[[神经系统]][[药物]] > 作用于[[自主神经系统]]的药物 > 抗胆碱酯酶药 剂型
1.[[注射剂]]:0.5mg，1mg；
2.[[片剂]]（[[溴甲基硫酸新斯的明]]）：15mg；
3.片剂（[[盐酸盐]]）：5mg；
4.[[滴眼剂]]：0.25%，0.5%，1%，2%，3%，4%，6%，8%。 甲基硫酸新斯的明的药理作用
甲基硫酸新斯的明为季铵[[化合物]]。具有可逆性[[抑制]]胆碱酯酶活性的作用，使乙[[酰胆碱]]得以在[[突触]]部位[[蓄积]]，从而延长并加强乙酰胆碱的[[胆碱]]能作用。对[[骨骼肌]]具有直接作用。 甲基硫酸新斯的明的药代动力学
其溴化物极少从胃[[肠道]]吸收。在肠外给予甲基硫酸新斯的明甲基[[硫酸]]盐后，甲基硫酸新斯的明迅即被消除，原药和[[代谢物]]随尿排出。甲基硫酸新斯的明通过胆碱酯酶水解并在肝内[[代谢]]。给药后1～2h可达血药峰值。生物利用度仅1%～2%。蛋白结合率为15%～25%。进入CSF的药物极少，甲基硫酸新斯的明可透过[[胎盘]]，很少进入乳汁。 甲基硫酸新斯的明的适应证
1.治疗重症肌无力，还可作为重症肌无力的诊断用药。逆转非除极[[神经]][[肌肉]][[阻断]]药的神经肌肉阻滞作用。
2.治疗[[青光眼]]，降低[[眼压]]， [[视神经萎缩]]，青少年[[假性近视]]等。
3.麻痹性肠梗性[[肠梗阻]]和术后尿潴留。
4.蛇毒（神经毒）中毒和河鲀[[毒素]]中毒。
5. [[筒箭毒碱]]等非去极化肌松剂的[[拮抗剂]]。 甲基硫酸新斯的明的禁忌证
对甲基硫酸新斯的明过敏者、哺乳者、急性前房炎性疾病、[[机械性肠梗阻]]、[[尿路梗阻]]、[[腹膜炎]]和[[心绞痛]][[患者]]禁用。 注意事项
1.[[支气管哮喘]]、[[消化性溃疡]]、[[心律失常]]、[[低血压]]、[[迷走神经]][[功能]]亢进、[[甲亢]]、艾迪生病、[[帕金森病]]以及近期曾施行肠道或[[膀胱]]手术者均应慎用。
2.对溴[[原子]]过敏者应避免使用溴甲基硫酸新斯的明。
3.重症肌无力患者可出现“胆碱能危象”，须谨慎掌握[[剂量]]。
甲基硫酸新斯的明的不良反应
1.其主要[[不良反应]]多由[[胆碱能神经]]过度[[兴奋]]所致，如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[流涎]]。
2.过量可[[发生]]胆碱能险情，包括M[[受体]]和N受体过度兴奋，如[[大汗]]、瞳孔缩小、额痛、[[烦躁]]不安、心动过缓、低血压、肌束震颤、胸部压迫感、[[支气管]]缩窄、[[喘鸣]]伴分泌增多。甚至出现肌无力加重、[[共济失调]]、[[大小]]便失禁、[[惊厥]]、[[昏迷]]、[[心搏]]停止、[[中枢]]性呼吸麻痹、导致[[肺水肿]]而死。 甲基硫酸新斯的明的用法用量
1.甲基硫酸新斯的明甲基硫酸盐1.5mg接近等于皮下或肌内注射新斯的明1.0～1.5mg或口服溴甲基硫酸新斯的明15mg的作用。
2.治疗重症肌无力：溴甲基硫酸新斯的明的每天总量为75～300mg，分次口服，如必要，根据个体情况，夜间也可口服给药；在[[比较]]疲乏的时候给予较大的药量。大多数患者耐受的最高日剂量是180mg，[[儿童]]则为15～90mg。如患者不能接受口服，可间断皮下或肌内注射新斯的明0.5～2.5mg，每天总量一般为5～20mg；儿童单剂量可给予200～500μg。
3.治疗[[新生儿]]重症肌无力：可皮下或肌内注射新斯的明50～250μg，或口服甲基硫酸新斯的明1～5mg，通常每天4次。治疗极少[[需要]]超过8周龄。
4.逆转非除极神经肌肉阻断药所产生的神经肌肉阻断作用：英国成人常用50～70μg/kg于1min内[[静脉]]注射；美国用量较低（0.5～2mg）。可以继续给药直到肌力恢复，但总量不可超过5mg。用药期间，应给予患者良好的[[通气]]，直至[[确认]]正常的呼吸已经恢复。为了抵消任何毒蕈碱作用，可以静脉给予[[阿托品]]0.6～1.2mg，同时或在给予甲基硫酸新斯的明之前。如有心动过缓，应在使用甲基硫酸新斯的明之前几分钟先给予阿托品。[[格隆溴铵]]（glycopyrronium bromide）可作为阿托品的替代药。
5.治疗麻痹性肠梗性肠梗阻和术后尿潴留：口服溴甲基硫酸新斯的明15～30mg，或者皮下或肌内注射新斯的明0.5mg或更多。
甲基硫酸新斯的明与其它药物的相互作用
1.具有神经肌肉阻断作用的药物，如[[氨基]]苷类、[[克林霉素]]、[[多黏菌素E]]、[[环丙烷]]和[[卤化]][[吸入麻醉药]]都可能拮抗甲基硫酸新斯的明的作用。
2.几种药物，包括[[奎宁]]、[[氯喹]]、羟氯喹、[[奎尼丁]]、[[普鲁卡因胺]]、[[普罗帕酮]]、锂以及β-阻断药都有可能加重重症肌无力和降低拟[[副交感神经]]药物的治疗[[效力]]。
3.对正在接受β-阻断药的患者使用甲基硫酸新斯的明可能加重或延长心动过缓。
4.抗胆碱酯酶药如甲基硫酸新斯的明，可抑制氯[[琥珀胆碱]]的代谢，从而增强并延长其作用。
5.接受全身甲基硫酸新斯的明的患者，如同时又给予抗胆碱酯酶滴眼剂可能招致中毒。6。抗毒蕈碱药如阿托品，可拮抗甲基硫酸新斯的明的毒蕈碱作用。 专家点评
由于甲基硫酸新斯的明为季铵类化合物透膜[[性能]]弱、故几乎无中枢作用，而且甲基硫酸新斯的明能直接作用于骨骼肌[[细胞]]的胆碱能受体，故对骨骼肌作用较强，在临床上多用于重症肌无力的治疗。
== 甲基硫酸新斯的明中毒==
甲基硫酸新斯的明（普洛斯的明、普洛色林）是毒扁豆碱的人工合成代用品，具有抗胆碱酯酶作用，不能透过血脑脊液屏障，对中枢神经系统的毒性比毒扁豆碱弱，对瞳孔的收缩作用较弱。口服吸收差，用量大时，吸收不规则，易出现中毒表现。临床上仅用于重症肌无力和腹部手术后的肠麻痹。口服极量是：30mg/次，100mg/d；皮下或肌肉注射的极量是：1mg/次，5mg/d。 临床表现
1.常见不良反应有上腹不适、腹痛、腹泻等。
2.过量时，病人出现肌肉震颤或肌无力、流涎、腹痛、胃肠道不适、恶心、呕吐、[[心神不宁]]、瞳孔缩小、[[出汗]]等。 诊断
甲基硫酸新斯的明中毒的诊断要点为：
有甲基硫酸新斯的明应用史，出现上述表现。 治疗
甲基硫酸新斯的明中毒的治疗要点为：
1.出现药物过量的临床表现时，立即停药。
2.可用阿托品对抗甲基硫酸新斯的明的不良反应。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
