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双硫茂酯

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== 双硫茂酯药品标准==
正式名
[[双硫茂酯]] 汉语拼音
Maluotizhi

标准号
WS-211(x-169)-92 拉丁文或英文
MALOTILATUM 主要活性成分
本品为1,3-二硫杂茂-2-叉[[丙二酸]]二异丙酯,按[[干燥]]品计算,含C12H16O4S2应为97.5~102.0%。 性状
本品为淡黄色[[结晶]]或结晶性粉末;稍有异臭,味苦;遇光色渐变橙红。
本品在[[醋酸]]乙酯[[中极]]易[[溶解]],在[[乙醇]]、[[丙酮]]或[[乙醚]]中易溶,在水中几乎不溶。
熔点 本品的熔点(中国药典1990年版二部附录15页),为59~63℃(熔距不得超过2℃)。 鉴别
(1)取本品约20mg,加乙醇适量使溶解,加[[盐酸]][[羟胺]][[试液]]2ml,以[[氢氧化钾]]-80%乙醇[[溶液]](5mol/L)调节至PH为12以上,加热至沸,冷却,以盐酸液(1mol/L)调节至酸性,滤过,滤液中加[[三氯化铁]]试液1滴,显红棕色。
(2)取含量测定项下的溶液,照分光光应法(中国药典1990年版二部附录24页)测定,在224nm与362nm的波长处有最大[[吸收]]。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。 检查
有关物质 取本品,加乙醇制成每1ml中含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加乙醇稀释成每1ml中含0.1mg的溶液,作为对照溶液。照[[薄层色谱法]](中国药典1990年版二部附录30页)试验。吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶GF254簿层板上,以[[石油醚]](60~90℃)-醋酸乙酯(3∶1)为展开剂,展开后晾干,量紫外光灯(254或365nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,不得多于2个,其颜色与对照溶液的斑点[[比较]],不得更深。
干燥失重 取本品,置五氧化二磷干燥器内,减压干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%(中国药典1990年版二部附录55页)。
炽灼[[残渣]] 取本品1.0g,依法[[检查]](中国药典1990年版二部附录56页),遗留残渣不得过0.1%。
[[重金属]] 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1990年二部附录51页第二法),含重金属不得过百万分之二十。

含量测定
取本品,精密称定,加乙醇制成每1ml约含6μg的溶液,照[[分光光度法]](中国药典1990年版二部附录24页),在362nm的波长处测定吸收度。另取在五氧化二磷干燥器内减压干燥至恒重的双硫茂酯对照品。同法操作,计算,即得。 作用与用途 用法与用量 注意
[[儿童]]孕妇及[[哺乳期]]妇女禁用。 剂量
口服 一次0.2g 一日3次,[[饭后服]]用。 标示量 类别
保肝药。 制剂
口服 一次0.2g 一日3次,饭后服用。 规格 贮藏
[[遮光]],密闭[[保存]]。 有效期
暂定四年
== 双硫茂酯说明书==
药品名称
双硫茂酯 英文名称
Malotilate 双硫茂酯的别名
[[二噻茂酯]];[[马洛硫酯]];马洛替酯;Kantec;Dithiolonati;Hepation 分类
[[消化系统药物]] > [[肝脏]]疾病辅助治疗[[药物]] 剂型
[[片剂]]:100mg、200mg。 双硫茂酯的药理作用
双硫茂酯口服后对于[[血浆]][[总蛋白]]、[[白蛋白]]、[[胆碱酯酶]]活性及肝总蛋白的低下具有改善[[作用]],对于[[血清]][[转氨酶]]活性上升及血浆[[总胆固醇]]低下,均能使之恢复正常。双硫茂酯作用于肝[[细胞]],促进[[核糖核酸]](RNA)合成,激活[[核糖体]]而提高[[蛋白质]]合成[[能力]],从而激活肝[[功能]]并[[抑制]][[肝纤维化]]的进展,改善肝脏的[[蛋白质代谢]],并伴有[[氨基转移酶]]、胶质[[反应]]和γ-[[球蛋白]]等的改善。适用于代偿性[[肝硬化]]时肝功能的改善。临床亦用于慢性肝炎及肝硬化引起的低蛋[[白血]]症。 双硫茂酯的药代动力学
双硫茂酯口服1~2小时,血浆中原形药物的浓度即达到峰值,t1/2约为1小时。双硫茂酯在血浆中主要[[代谢物]]为单酯物,尿中代谢物为单酯物的[[葡萄糖]]醛酸化物及丙二酸——异丙酯。双硫茂酯给药后48小时内在尿中的[[排泄]]率为37%~48%。双硫茂酯连续给药7天[[后血]]中未见[[蓄积]]。 双硫茂酯的适应证
适用于慢性肝炎及肝硬化代偿期,[[晚期血吸虫病]]肝硬化等慢性[[肝病]]而有肝脏蛋白质合成[[代谢]]低下的[[患者]]。

双硫茂酯的禁忌证
孕妇和小儿应禁用。 注意事项
过敏患者及血清转氨酶或[[胆红素]]明显增高的失代偿肝病患者忌用。 双硫茂酯的不良反应
偶有转氨酶上升,甚至个别病例出现[[黄疸]]。可有[[恶心]]、[[呕吐]]、食欲不振、上[[腹胀]]满、[[腹泻]]等[[消化]]道反应。有时[[发生]]困倦、[[嗜睡]]、[[头痛]]。偶有皮疹或[[皮肤]]瘙痒。 偶有[[红细胞]]及[[白细胞]]减少、[[嗜酸粒细胞]]增加。 双硫茂酯的用法用量
每次100~200mg,3次/d。 双硫茂酯与其它药物的相互作用
尚未查到[[相关]]资料。 专家点评
对慢性肝炎及肝硬化的研究表明,双硫茂酯可提高血浆白蛋白蛋白浓度,用药4周即可出现,8周时明显,12周上升更为显著。血浆前白蛋白和胆碱酯酶活力也有一定程度升高,伴有临床[[症状]]好转,肝功能好转和恢复正常者达50%~80%,对肝硬化有关蛋白代谢的肝功能,如胆碱酯酶、白蛋白及[[胆固醇]]改善比较明显,体现了双硫茂酯促进肝细胞蛋白代谢这一主要功能。

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