双硫茂酯
双硫茂酯药品标准
正式名
双硫茂酯
汉语拼音
Maluotizhi
标准号
WS-211（x-169）-92
拉丁文或英文
MALOTILATUM
主要活性成分
本品为1，3-二硫杂茂-2-叉丙二酸二异丙酯，按干燥品计算，含C12H16O4S2应为97.5～102.0%。
性状
本品为淡黄色结晶或结晶性粉末；稍有异臭，味苦；遇光色渐变橙红。
本品在醋酸乙酯中极易溶解，在乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在水中几乎不溶。
熔点 本品的熔点（中国药典1990年版二部附录15页），为59～63℃（熔距不得超过2℃）。
鉴别
（1）取本品约20mg，加乙醇适量使溶解，加盐酸羟胺试液2ml，以氢氧化钾-80%乙醇溶液（5mol/L）调节至PH为12以上，加热至沸，冷却，以盐酸液（1mol/L）调节至酸性，滤过，滤液中加三氯化铁试液1滴，显红棕色。
（2）取含量测定项下的溶液，照分光光应法（中国药典1990年版二部附录24页）测定，在224nm与362nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查
有关物质 取本品，加乙醇制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加乙醇稀释成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（中国药典1990年版二部附录30页）试验。吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254簿层板上，以石油醚（60～90℃）-醋酸乙酯（3∶1）为展开剂，展开后晾干，量紫外光灯（254或365nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，不得多于2个，其颜色与对照溶液的斑点比较，不得更深。
干燥失重 取本品，置五氧化二磷干燥器内，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1990年版二部附录55页）。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典1990年版二部附录56页），遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1990年二部附录51页第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品，精密称定，加乙醇制成每1ml约含6μg的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页），在362nm的波长处测定吸收度。另取在五氧化二磷干燥器内减压干燥至恒重的双硫茂酯对照品。同法操作，计算，即得。
作用与用途
用法与用量
注意
剂量
口服 一次0.2g 一日3次，饭后服用。
标示量
类别
保肝药。
制剂
口服 一次0.2g 一日3次，饭后服用。
规格
贮藏
有效期
暂定四年
双硫茂酯说明书
药品名称
双硫茂酯
英文名称
Malotilate
双硫茂酯的别名
二噻茂酯；马洛硫酯；马洛替酯；Kantec；Dithiolonati；Hepation
分类
剂型
片剂：100mg、200mg。
双硫茂酯的药理作用
双硫茂酯口服后对于血浆总蛋白、白蛋白、胆碱酯酶活性及肝总蛋白的低下具有改善作用，对于血清转氨酶活性上升及血浆总胆固醇低下，均能使之恢复正常。双硫茂酯作用于肝细胞，促进核糖核酸（RNA）合成，激活核糖体而提高蛋白质合成能力，从而激活肝功能并抑制肝纤维化的进展，改善肝脏的蛋白质代谢，并伴有氨基转移酶、胶质反应和γ-球蛋白等的改善。适用于代偿性肝硬化时肝功能的改善。临床亦用于慢性肝炎及肝硬化引起的低蛋白血症。
双硫茂酯的药代动力学
双硫茂酯口服1～2小时，血浆中原形药物的浓度即达到峰值，t1/2约为1小时。双硫茂酯在血浆中主要代谢物为单酯物，尿中代谢物为单酯物的葡萄糖醛酸化物及丙二酸——异丙酯。双硫茂酯给药后48小时内在尿中的排泄率为37%～48%。双硫茂酯连续给药7天后血中未见蓄积。
双硫茂酯的适应证
适用于慢性肝炎及肝硬化代偿期，晚期血吸虫病肝硬化等慢性肝病而有肝脏蛋白质合成代谢低下的患者。
双硫茂酯的禁忌证
孕妇和小儿应禁用。
注意事项
过敏患者及血清转氨酶或胆红素明显增高的失代偿肝病患者忌用。
双硫茂酯的不良反应
偶有转氨酶上升，甚至个别病例出现黄疸。可有恶心、呕吐、食欲不振、上腹胀满、腹泻等消化道反应。有时发生困倦、嗜睡、头痛。偶有皮疹或皮肤瘙痒。 偶有红细胞及白细胞减少、嗜酸粒细胞增加。
双硫茂酯的用法用量
每次100～200mg，3次/d。
双硫茂酯与其它药物的相互作用
尚未查到相关资料。
专家点评
对慢性肝炎及肝硬化的研究表明，双硫茂酯可提高血浆白蛋白蛋白浓度，用药4周即可出现，8周时明显，12周上升更为显著。血浆前白蛋白和胆碱酯酶活力也有一定程度升高，伴有临床症状好转，肝功能好转和恢复正常者达50%～80%，对肝硬化有关蛋白代谢的肝功能，如胆碱酯酶、白蛋白及胆固醇改善比较明显，体现了双硫茂酯促进肝细胞蛋白代谢这一主要功能。
