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== 乌素脱氧胆酸概述==
[[乌素脱氧胆酸]]是从[[中药]][[熊胆]]中[[分离]]的[[活性成分]]之一,为胆甾酸类[[化合物]],即3α,7β-二[[羟基]]-5β[[胆烷酸]]。1927年首次从熊胆汁中分离得到纯[[结晶]],1957年合成成功并开始作为利胆剂用于临床。
== 乌素脱氧胆酸的药理作用==
乌素脱氧胆酸具有[[溶解]]胆结石的[[作用]],且具有[[毒性]]小、[[剂量]]小的优点。是70年代以来治疗[[胆固醇]]型胆结石的有效[[药物]]。近年发现尚有降血脂、降[[血糖]]、镇痉、抗[[惊厥]]、[[溶血]]和脂酶[[促进作用]]。临床用于[[胆石症]]、急慢性肝炎、[[胆囊炎]]、胆管炎等疾病的治疗。
== 乌素脱氧胆酸药典标准==
品名 中文名
乌素脱氧胆酸 汉语拼音
Xiongquyangdansuan 英文名
Ursodeoxycholic Acid 结构式
分子式与分子量
C24H40O4 392.58 来源(名称)、含量(效价)
本品为3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸。按[[干燥]]品计算,含C24H40O4不得少于98.5%。 性状
本品为白色粉末;无臭,味苦。
本品在[[乙醇]]中易溶,在[[三氯甲烷]]中不溶;在[[冰醋酸]]中易溶,在[[氢氧化钠]][[试液]]中溶解。 熔点
本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C)为200~204℃。 比旋度
取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含40mg的[[溶液]],依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+59.0°至+62.0°。 鉴别
(1)取本品10mg,加[[硫酸]]1ml与[[甲醛]]l滴使溶解,放置5分钟后,再加水5ml,生成蓝绿色悬浮物。
(2)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》534图)一致。 检查 异臭
取本品2.0g,加水100ml,煮沸2分钟,应无臭。 氯化物
取本品1.0g,加冰醋酸10ml,振摇使溶解,用水稀释至100ml,摇匀,放置10分钟,滤过,取续滤液25ml,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A),与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照液[[比较]],不得更浓(0.02%)。 硫酸盐
取上述[[氯化]]物项下剩余的滤液40ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.05%)。 有关物质
取本品,用[[丙酮]]-水(9:1)制成每Im1中含10mg的溶液,作为供试品溶液;取乌素脱氧胆酸对照品与[[鹅去氧胆酸]]对照品,用丙酮-水(9:1)制成每1ml中各含0.4mg的混合溶液,作为对照品溶液(1);另取鹅去氧胆酸对照品,用丙酮-水(9:1)制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为对照品溶液(2);取[[胆石]]酸对照品,用丙酮-水(9:1)制成每1ml中含0.01mg的溶液,作为对照品溶液(3);取[[胆酸]]对照品,用丙酮-水(9:1)制成每1ml中含0.05mg的溶液,作为对照品溶液(4);精密量取供试品溶液,用丙酮-水(9:1)定量稀释制成每1ml中含0.01、0.02、0.05mg的溶液,分别作为对照溶液(1)、(2)、(3)。照[[薄层色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B)试验,吸取上述八种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以[[二氯甲烷]]-丙酮-冰醋酸(60:30:3)为展开剂,展开,晾干,于120℃干燥10分钟,喷以4.5%磷钼酸的硫酸-冰醋酸(1:20)溶液,再在120℃加热3~5分钟,立即检视。对照品溶液(1)应显两个斑点;供试品溶液如显与对照品溶液(2)位置相同的杂质斑点,其颜色与对照品溶液(2)主斑点比较,不得更深(1.0%);如显与对照品溶液(3)位置相同的杂质斑点,其颜色与对照品溶液(3)的主斑点比较,不得更深(0.1%);如显与对照品溶液(4)位置相同的杂质斑点,其颜色与对照品溶液(4)的主斑点比较,不得更深(0.5%);其他杂质斑点,其颜色与对照溶液(1)、(2)、(3)的主斑点比较,杂质总量不得过0.5%。
干燥失重
取本品,在105℃干燥2小时,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.2%。 钡盐
取异臭项下的溶液,加[[盐酸]]2ml,煮沸2分钟,放冷,滤过,并用水洗涤,[[洗液]]与滤液合并使成100ml,摇匀;取10ml,加稀硫酸1ml,不得[[发生]]浑浊。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之二十。 砷盐
取本品1.0g,加2%[[硝酸镁]]乙醇溶液10ml,点燃乙醇,缓缓加热至灰化,如仍有炭化物,可加少量[[硝酸]]湿润,继续加热(500~600℃)至灰化完全,放冷,加水21ml溶解后,加盐酸5ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合[[规定]](0.0002%)。 含量测定
取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对[[酚酞]]指示液显中性)40ml与新沸过放冷的水20ml,溶解后,加酚酞指示液2滴,用氢氧化钠[[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]],至近终点时,加新沸过放冷的水100ml,继续滴定至终点。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于39.26mg的C24H40O4。 类别
胆石溶解药。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
[[乌素脱氧胆酸片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 乌素脱氧胆酸说明书==
药品名称
乌素脱氧胆酸 英文名称
Ursodeoxycholic Acid 乌素脱氧胆酸的别名
[[护肝素]];[[脱氧熊胆酸]];熊去氧胆酸;[[熊脱氧胆酸]];[[优思弗]];Acidum Ursodesoxycholicum;[[UDCA]];Ursacol;[[URSO]];Ursofalk;Ulmenid 分类
[[消化系统药物]] > [[利胆药]]物 剂型
1.[[片剂]]: 50mg,150mg;
2.胶囊:250mg。
乌素脱氧胆酸的药理作用
1.增加[[胆汁酸]]的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在[[胆汁]]中含量增加,有利胆作用。[[患者]]服用后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol增至2.24mmol,长期服用可增加UDCA在胆汁中的含量,不增加胆酸的含量。
2.能[[抑制]][[肝脏]]胆固醇的合成,显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。此外,UDCA还能促进液态胆固醇[[晶体]]复合物形成,后者可加速胆固醇从[[胆囊]]向[[肠道]][[排泄]]清除。
3.松弛奥迪(Oddi)[[括约肌]],有利胆作用。
4.减少肝脏[[脂肪]],增加肝脏过氧化化氢酶的活性,促进肝[[糖原]]的[[蓄积]],提高肝脏抗毒、[[解毒]][[能力]]。
5.可降低肝脏和[[血清]]中[[三酰甘油]]的浓度。
6.抑制[[消化酶]]、[[消化]]液的分泌。
7.国外研究亦表明熊去氧胆胆胆酸在慢性肝脏疾病中具有[[免疫]]调节作用,能明显降低肝[[细胞]]HLAI类[[抗原]]的表达,降低活化[[T细胞]]的数目。乌素脱氧胆酸在体内溶解胆固醇结石的效果优于鹅去氧胆胆胆酸([[CDCA]])。 乌素脱氧胆酸的药代动力学
乌素脱氧胆酸呈弱碱性,口服后通过被动[[扩散]]而迅速吸收,吸收的最有效部位是中等碱性[[环境]]的[[回肠]]。生物利用度为90%,[[总蛋白]]结合率为70%。乌素脱氧胆酸通过肝脏时被摄取5%~60%,明显低于鹅去氧胆胆胆酸,仅少量药物进入[[体循环]],血药浓度很低。口服后1h和3h分别出现两个血药浓度峰值。用于溶解胆石时,口服后3~6个月起效。乌素脱氧胆酸的治疗作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关。[[半衰期]]为3.5~5.8天。乌素脱氧胆酸在肝脏与[[甘氨酸]]或[[牛磺酸]]迅速结合,从胆汁排入[[小肠]],参加肝肠[[循环]]。小肠内结合的熊去氧胆胆胆酸一部[[分水]]解回复为游离型,另一部分在[[细菌]]作用下转变为[[石胆酸]](Lithocholic Acid),后者进而被硫酸化,从而降低其潜在的肝脏毒性。乌素脱氧胆酸主要随粪便排出,少量经肾排泄。乌素脱氧胆酸是否经[[人乳汁]]排泄尚不清楚。由于口服后仅少量经肾排泄。乌素脱氧胆酸是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量熊去氧胆胆胆酸出现在血清中,所以如果乳汁中有的话,其量也非常少。
乌素脱氧胆酸的适应证
1.适用于胆囊[[功能]]正常、透光、直径10~15mm的非钙化结石。
2.预防胆结石形成:需长期用易形成胆固醇结石的药物(如[[雌激素]]、[[氯贝丁酯]]及其[[衍生物]]、[[考来烯胺]])的患者、长期进食高胆固醇饮食者、或有易感[[遗传]]因素者,均可服用乌素脱氧胆酸预防胆结石形成。
3.治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、[[黄疸]]等。
4.治疗回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、[[肝大]]、慢性肝炎,亦可用于[[胆汁反流性胃炎]]。
5.还用于[[原发性胆汁性肝硬化]]和[[原发性硬化性胆管炎]]。 乌素脱氧胆酸的禁忌证
1.严重肝炎及严重肝功能减退者。
2.胆道完全阻塞者。
3.[[胃、十二指肠溃疡]]及其他肠道疾病者。
4.对胆汁酸过敏者。
5.有[[胆囊切除术]]指征的患者,包括持续性[[急性胆囊炎]]、胆管炎、胆石性[[胰腺炎]]或胆道胃[[肠瘘]]。
6.孕妇、[[儿童]]、哺乳妇女禁用。 注意事项
乌素脱氧胆酸不能溶解[[胆色素结石]]、钙化胆固醇性结石、混合结石及不透过[[X线]]结石。 乌素脱氧胆酸的不良反应
1.主要为[[腹泻]],发生率约为2%。偶见[[便秘]]、[[胃痛]]、胰腺炎等。
2.肝毒性:乌素脱氧胆酸对肝脏毒性不明显。
3.[[呼吸系统]]:国外资料报道,可出现[[支气管]]炎、[[咳嗽]]、[[咽炎]]等呼吸系统的[[不良反应]]。
4.[[中枢神经系统]]:偶见[[头痛]]、[[头晕]]等。
5.[[皮肤]]:可出现瘙痒、脱发等。
6.[[肌肉]][[骨骼]]:可出现[[关节]]痛、[[关节炎]]、[[背痛]]和肌痛等。
7.致癌及[[致突变作用]]:动物实验未发现乌素脱氧胆酸有致突变作用,光镜和电镜下观察未发现肝细胞与乌素脱氧胆酸一起[[孵化]]后有[[结构]]上的改变。动物试验(小鼠和大鼠)表明,乌素脱氧胆酸用到最大剂量的5.4倍也不会致癌。
8.其他:偶见过敏、心动过缓、心动过速等。 乌素脱氧胆酸的用法用量
1.利胆:每次50mg,每天150mg。
2.溶解胆结石:每天450~600mg,或每天8~10mg/kg,分早晚2次服。当胆石清除后,每晚口服500mg,以防止复发。
3.肝大、慢性肝炎:每天8~13mg/kg,疗程为6~24个月。
4.胆汁反流性胃炎:每天1 000mg,分2次服。
乌素脱氧胆酸与其它药物的相互作用
1.乌素脱氧胆酸与鹅去氧胆胆胆酸合用,胆汁中胆固醇的含量和饱和度的降低程度均大于两药单独使用,也大于两药的[[相加作用]]。这可能与两[[药对]]胆固醇的合成、[[代谢]]和溶解[[动力学]]的不同作用机制有关。
2.口服[[避孕药]]可增加胆汁饱和度,影响乌素脱氧胆酸疗效,故用乌素脱氧胆酸治疗时应采取其他节育措施。
3.[[药用炭]]在体外试验中能结合胆汁酸,故与乌素脱氧胆酸联用时会影响后者的吸收。
4.含铝[[抗酸药]]在体外试验中能[[吸附]]胆汁酸,故与乌素脱氧胆酸联用时可减少乌素脱氧胆酸的吸收。
5.因为考来烯胺、[[考来替泊]]在体外试验中均能结合胆汁酸,故与乌素脱氧胆酸联用时可[[干扰]]后者的吸收。 专家点评
乌素脱氧胆酸既往用于治疗胆结石病,可溶解胆固醇结石,现还用于治疗胆汁淤积性疾病。国产熊去氧胆胆胆酸欠纯,其中含有鹅去氧胆胆胆酸,可溶解胆石,但对肝细胞的保护作用远不如UDCA,临床用于肝细胞胆汁淤积,其效用似不如国外报道那样好。对非钙化型的浮动胆固醇结石有较高的[[治愈]]率。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
[[乌素脱氧胆酸]]是从[[中药]][[熊胆]]中[[分离]]的[[活性成分]]之一,为胆甾酸类[[化合物]],即3α,7β-二[[羟基]]-5β[[胆烷酸]]。1927年首次从熊胆汁中分离得到纯[[结晶]],1957年合成成功并开始作为利胆剂用于临床。
== 乌素脱氧胆酸的药理作用==
乌素脱氧胆酸具有[[溶解]]胆结石的[[作用]],且具有[[毒性]]小、[[剂量]]小的优点。是70年代以来治疗[[胆固醇]]型胆结石的有效[[药物]]。近年发现尚有降血脂、降[[血糖]]、镇痉、抗[[惊厥]]、[[溶血]]和脂酶[[促进作用]]。临床用于[[胆石症]]、急慢性肝炎、[[胆囊炎]]、胆管炎等疾病的治疗。
== 乌素脱氧胆酸药典标准==
品名 中文名
乌素脱氧胆酸 汉语拼音
Xiongquyangdansuan 英文名
Ursodeoxycholic Acid 结构式
分子式与分子量
C24H40O4 392.58 来源(名称)、含量(效价)
本品为3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸。按[[干燥]]品计算,含C24H40O4不得少于98.5%。 性状
本品为白色粉末;无臭,味苦。
本品在[[乙醇]]中易溶,在[[三氯甲烷]]中不溶;在[[冰醋酸]]中易溶,在[[氢氧化钠]][[试液]]中溶解。 熔点
本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C)为200~204℃。 比旋度
取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含40mg的[[溶液]],依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+59.0°至+62.0°。 鉴别
(1)取本品10mg,加[[硫酸]]1ml与[[甲醛]]l滴使溶解,放置5分钟后,再加水5ml,生成蓝绿色悬浮物。
(2)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》534图)一致。 检查 异臭
取本品2.0g,加水100ml,煮沸2分钟,应无臭。 氯化物
取本品1.0g,加冰醋酸10ml,振摇使溶解,用水稀释至100ml,摇匀,放置10分钟,滤过,取续滤液25ml,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A),与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照液[[比较]],不得更浓(0.02%)。 硫酸盐
取上述[[氯化]]物项下剩余的滤液40ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.05%)。 有关物质
取本品,用[[丙酮]]-水(9:1)制成每Im1中含10mg的溶液,作为供试品溶液;取乌素脱氧胆酸对照品与[[鹅去氧胆酸]]对照品,用丙酮-水(9:1)制成每1ml中各含0.4mg的混合溶液,作为对照品溶液(1);另取鹅去氧胆酸对照品,用丙酮-水(9:1)制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为对照品溶液(2);取[[胆石]]酸对照品,用丙酮-水(9:1)制成每1ml中含0.01mg的溶液,作为对照品溶液(3);取[[胆酸]]对照品,用丙酮-水(9:1)制成每1ml中含0.05mg的溶液,作为对照品溶液(4);精密量取供试品溶液,用丙酮-水(9:1)定量稀释制成每1ml中含0.01、0.02、0.05mg的溶液,分别作为对照溶液(1)、(2)、(3)。照[[薄层色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B)试验,吸取上述八种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以[[二氯甲烷]]-丙酮-冰醋酸(60:30:3)为展开剂,展开,晾干,于120℃干燥10分钟,喷以4.5%磷钼酸的硫酸-冰醋酸(1:20)溶液,再在120℃加热3~5分钟,立即检视。对照品溶液(1)应显两个斑点;供试品溶液如显与对照品溶液(2)位置相同的杂质斑点,其颜色与对照品溶液(2)主斑点比较,不得更深(1.0%);如显与对照品溶液(3)位置相同的杂质斑点,其颜色与对照品溶液(3)的主斑点比较,不得更深(0.1%);如显与对照品溶液(4)位置相同的杂质斑点,其颜色与对照品溶液(4)的主斑点比较,不得更深(0.5%);其他杂质斑点,其颜色与对照溶液(1)、(2)、(3)的主斑点比较,杂质总量不得过0.5%。
干燥失重
取本品,在105℃干燥2小时,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.2%。 钡盐
取异臭项下的溶液,加[[盐酸]]2ml,煮沸2分钟,放冷,滤过,并用水洗涤,[[洗液]]与滤液合并使成100ml,摇匀;取10ml,加稀硫酸1ml,不得[[发生]]浑浊。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之二十。 砷盐
取本品1.0g,加2%[[硝酸镁]]乙醇溶液10ml,点燃乙醇,缓缓加热至灰化,如仍有炭化物,可加少量[[硝酸]]湿润,继续加热(500~600℃)至灰化完全,放冷,加水21ml溶解后,加盐酸5ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合[[规定]](0.0002%)。 含量测定
取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对[[酚酞]]指示液显中性)40ml与新沸过放冷的水20ml,溶解后,加酚酞指示液2滴,用氢氧化钠[[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]],至近终点时,加新沸过放冷的水100ml,继续滴定至终点。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于39.26mg的C24H40O4。 类别
胆石溶解药。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
[[乌素脱氧胆酸片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 乌素脱氧胆酸说明书==
药品名称
乌素脱氧胆酸 英文名称
Ursodeoxycholic Acid 乌素脱氧胆酸的别名
[[护肝素]];[[脱氧熊胆酸]];熊去氧胆酸;[[熊脱氧胆酸]];[[优思弗]];Acidum Ursodesoxycholicum;[[UDCA]];Ursacol;[[URSO]];Ursofalk;Ulmenid 分类
[[消化系统药物]] > [[利胆药]]物 剂型
1.[[片剂]]: 50mg,150mg;
2.胶囊:250mg。
乌素脱氧胆酸的药理作用
1.增加[[胆汁酸]]的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在[[胆汁]]中含量增加,有利胆作用。[[患者]]服用后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol增至2.24mmol,长期服用可增加UDCA在胆汁中的含量,不增加胆酸的含量。
2.能[[抑制]][[肝脏]]胆固醇的合成,显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。此外,UDCA还能促进液态胆固醇[[晶体]]复合物形成,后者可加速胆固醇从[[胆囊]]向[[肠道]][[排泄]]清除。
3.松弛奥迪(Oddi)[[括约肌]],有利胆作用。
4.减少肝脏[[脂肪]],增加肝脏过氧化化氢酶的活性,促进肝[[糖原]]的[[蓄积]],提高肝脏抗毒、[[解毒]][[能力]]。
5.可降低肝脏和[[血清]]中[[三酰甘油]]的浓度。
6.抑制[[消化酶]]、[[消化]]液的分泌。
7.国外研究亦表明熊去氧胆胆胆酸在慢性肝脏疾病中具有[[免疫]]调节作用,能明显降低肝[[细胞]]HLAI类[[抗原]]的表达,降低活化[[T细胞]]的数目。乌素脱氧胆酸在体内溶解胆固醇结石的效果优于鹅去氧胆胆胆酸([[CDCA]])。 乌素脱氧胆酸的药代动力学
乌素脱氧胆酸呈弱碱性,口服后通过被动[[扩散]]而迅速吸收,吸收的最有效部位是中等碱性[[环境]]的[[回肠]]。生物利用度为90%,[[总蛋白]]结合率为70%。乌素脱氧胆酸通过肝脏时被摄取5%~60%,明显低于鹅去氧胆胆胆酸,仅少量药物进入[[体循环]],血药浓度很低。口服后1h和3h分别出现两个血药浓度峰值。用于溶解胆石时,口服后3~6个月起效。乌素脱氧胆酸的治疗作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关。[[半衰期]]为3.5~5.8天。乌素脱氧胆酸在肝脏与[[甘氨酸]]或[[牛磺酸]]迅速结合,从胆汁排入[[小肠]],参加肝肠[[循环]]。小肠内结合的熊去氧胆胆胆酸一部[[分水]]解回复为游离型,另一部分在[[细菌]]作用下转变为[[石胆酸]](Lithocholic Acid),后者进而被硫酸化,从而降低其潜在的肝脏毒性。乌素脱氧胆酸主要随粪便排出,少量经肾排泄。乌素脱氧胆酸是否经[[人乳汁]]排泄尚不清楚。由于口服后仅少量经肾排泄。乌素脱氧胆酸是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量熊去氧胆胆胆酸出现在血清中,所以如果乳汁中有的话,其量也非常少。
乌素脱氧胆酸的适应证
1.适用于胆囊[[功能]]正常、透光、直径10~15mm的非钙化结石。
2.预防胆结石形成:需长期用易形成胆固醇结石的药物(如[[雌激素]]、[[氯贝丁酯]]及其[[衍生物]]、[[考来烯胺]])的患者、长期进食高胆固醇饮食者、或有易感[[遗传]]因素者,均可服用乌素脱氧胆酸预防胆结石形成。
3.治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、[[黄疸]]等。
4.治疗回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、[[肝大]]、慢性肝炎,亦可用于[[胆汁反流性胃炎]]。
5.还用于[[原发性胆汁性肝硬化]]和[[原发性硬化性胆管炎]]。 乌素脱氧胆酸的禁忌证
1.严重肝炎及严重肝功能减退者。
2.胆道完全阻塞者。
3.[[胃、十二指肠溃疡]]及其他肠道疾病者。
4.对胆汁酸过敏者。
5.有[[胆囊切除术]]指征的患者,包括持续性[[急性胆囊炎]]、胆管炎、胆石性[[胰腺炎]]或胆道胃[[肠瘘]]。
6.孕妇、[[儿童]]、哺乳妇女禁用。 注意事项
乌素脱氧胆酸不能溶解[[胆色素结石]]、钙化胆固醇性结石、混合结石及不透过[[X线]]结石。 乌素脱氧胆酸的不良反应
1.主要为[[腹泻]],发生率约为2%。偶见[[便秘]]、[[胃痛]]、胰腺炎等。
2.肝毒性:乌素脱氧胆酸对肝脏毒性不明显。
3.[[呼吸系统]]:国外资料报道,可出现[[支气管]]炎、[[咳嗽]]、[[咽炎]]等呼吸系统的[[不良反应]]。
4.[[中枢神经系统]]:偶见[[头痛]]、[[头晕]]等。
5.[[皮肤]]:可出现瘙痒、脱发等。
6.[[肌肉]][[骨骼]]:可出现[[关节]]痛、[[关节炎]]、[[背痛]]和肌痛等。
7.致癌及[[致突变作用]]:动物实验未发现乌素脱氧胆酸有致突变作用,光镜和电镜下观察未发现肝细胞与乌素脱氧胆酸一起[[孵化]]后有[[结构]]上的改变。动物试验(小鼠和大鼠)表明,乌素脱氧胆酸用到最大剂量的5.4倍也不会致癌。
8.其他:偶见过敏、心动过缓、心动过速等。 乌素脱氧胆酸的用法用量
1.利胆:每次50mg,每天150mg。
2.溶解胆结石:每天450~600mg,或每天8~10mg/kg,分早晚2次服。当胆石清除后,每晚口服500mg,以防止复发。
3.肝大、慢性肝炎:每天8~13mg/kg,疗程为6~24个月。
4.胆汁反流性胃炎:每天1 000mg,分2次服。
乌素脱氧胆酸与其它药物的相互作用
1.乌素脱氧胆酸与鹅去氧胆胆胆酸合用,胆汁中胆固醇的含量和饱和度的降低程度均大于两药单独使用,也大于两药的[[相加作用]]。这可能与两[[药对]]胆固醇的合成、[[代谢]]和溶解[[动力学]]的不同作用机制有关。
2.口服[[避孕药]]可增加胆汁饱和度,影响乌素脱氧胆酸疗效,故用乌素脱氧胆酸治疗时应采取其他节育措施。
3.[[药用炭]]在体外试验中能结合胆汁酸,故与乌素脱氧胆酸联用时会影响后者的吸收。
4.含铝[[抗酸药]]在体外试验中能[[吸附]]胆汁酸,故与乌素脱氧胆酸联用时可减少乌素脱氧胆酸的吸收。
5.因为考来烯胺、[[考来替泊]]在体外试验中均能结合胆汁酸,故与乌素脱氧胆酸联用时可[[干扰]]后者的吸收。 专家点评
乌素脱氧胆酸既往用于治疗胆结石病,可溶解胆固醇结石,现还用于治疗胆汁淤积性疾病。国产熊去氧胆胆胆酸欠纯,其中含有鹅去氧胆胆胆酸,可溶解胆石,但对肝细胞的保护作用远不如UDCA,临床用于肝细胞胆汁淤积,其效用似不如国外报道那样好。对非钙化型的浮动胆固醇结石有较高的[[治愈]]率。
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