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欧化达
,== 概述==
[[欧化达]]为一选择性H2[[受体]]拈抗剂,能有效地[[抑制]][[组胺]]、[[五肽胃泌素]]及食物[[刺激]]后引起的[[胃酸]]分泌,降低胃酸[[和胃]]酶的活性,但对[[胃泌素]]及[[性激素]]的分泌无影响。[[作用]]比[[西咪替丁]]强5~8倍。口服[[吸收]]快,不受食物和抗酸剂的影响,大部分以原型从肾[[排泄]]。孕妇及[[哺乳期]]妇女禁用,8岁以下[[儿童]]禁用。肝、肾[[功能]]不全[[患者]]慎用。
== 欧化达说明书==
药品名称
欧化达
英文名称
Ranitidine 欧化达的别名
[[盐酸欧化达]];[[盐酸呋喃硝胺]];[[呋喃硝胺]];[[甲硝呋胍]];[[胃安太定]];[[善胃得]];[[胃安太]];雷尼替丁;[[呋硫消胺]];[[拉弟克]];[[西斯塔]];[[善得康]];Zantac;[[AH-19065]] 分类
[[消化系统药物]] > 制酸及胃黏膜保护药 性状
常用其[[盐酸盐]],为类白色或淡黄色[[结晶]]性粉末;有异臭,味微苦带涩;极易[[潮解]],吸潮后颜色变深。在水中或[[甲醇]]中易溶,在[[乙醇]]中略溶,在[[丙酮]]中几乎不溶。熔点137-143℃。 剂型
1.[[片剂]]:每片150mg,300mg;
2.胶囊:150mg;
3.[[注射剂]]:50mg(2ml),50mg(5ml),150mg(2ml),300mg(2ml)。 欧化达的药理作用
欧化达的[[活性成分]]为欧化达。欧化达为选择性的H2受体拮抗药,能竞争性地[[阻断]]组胺与胃[[壁细胞]]上的H2受体结合,有效地抑制基础胃酸分泌及由组胺、五肽胃泌素和食物刺激后引起的胃酸分泌,降低[[胃酶]]的活性,还能抑制[[胃蛋白酶]]的分泌;但对胃泌素及性激素的分泌无影响。欧化达抑制胃酸的作用以[[摩尔]]计为西咪替丁的5~12倍,对胃及[[十二指肠溃疡]]的疗效高,具有速效和长效的特点;对肝药[[酶的抑制]]作用较西咪替丁轻(与[[细胞色素]]P450的亲和力较后者小10倍) ,不影响[[华法林]]、[[地西泮]]、[[茶碱]]等的[[代谢]],[[不良反应]]小且安全。 欧化达的药代动力学
欧化达口服吸收迅速但不完全,有首过[[代谢作用]],故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和[[抗酸药]]的影响。单次口服欧化达150mg后1~3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8~12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注欧化达1mg/kg,瞬时血浓度为3 000ng/ml,维持在100ng/ml以上可达4h;以每小时0.5mg/kg速度[[静脉]]滴注后30~60min血药浓度达峰值,峰值浓度与[[剂量]]呈正[[相关]]。欧化达在体内[[分布]]广,[[表观分布容积]]为1.9L/kg,[[血浆蛋白]]结合率约为15%。动物实验表明,欧化达在[[消化器官]]、[[肝脏]]、[[肾脏]]浓度较高,[[卵巢]]、[[眼球]]等处较低。可经[[胎盘]]到达[[胎儿]]体内,乳汁内浓度高于血药浓度,[[脑脊液]]内[[药物]]浓度约为血浓度的1/30~1/20。欧化达[[半衰期]]约为2~3h,较西咪替丁稍长;肾功能不全时,半衰期延长。大部分以原形经肾排泄,肾脏清除率为每分钟7.2ml/kg,少量在肝内被代谢为N-[[氧化物]]、S-氧化物和去甲基欧化达随尿排出,也可经[[胆汁]]随粪便排出。静脉注射后剂量的93%经尿排出,5%随粪便排出;口服剂量的60%~70%经尿排出,25%随粪便排出。24h内口服剂量的35%和[[静脉注射剂]]量的70%以原形由尿排泄。
欧化达的适应证
1.主要用于治疗[[活动]]性[[胃溃疡]]及十二指肠溃疡、[[吻合口溃疡]]、[[反流性食管炎]]、[[胃泌素瘤]](卓-艾[[综合征]])及其他高胃酸分泌疾病。
2.用于[[应激]]状态时并发的急性胃黏膜损害和非甾体类抗炎药(包括[[阿司匹林]])引起的急性胃黏膜[[损伤]]。
3.用于[[全身麻醉]]或大手术后以及衰弱[[昏迷]]患者防止胃酸反流合并[[吸入性肺炎]]。
4.预防因[[消化性溃疡]]引起的反复[[出血]],预防Mendelson 综合征。
5.静注可用于治疗[[上消]]化道出血。
6.[[皮肤]]科用于慢性[[荨麻疹]](常与H1受体阻断剂合用),也可用于[[遗传过敏性皮炎]]([[异位性皮炎]])、[[银屑病]]等。 欧化达的禁忌证
1.对组胺H2受体拮抗药过敏者。
2.[[苯丙酮酸尿]]。
3.急性间歇性[[血卟啉]]症[[既往史]]者。
4.孕妇及哺乳期妇女。
5.8岁以下儿童。 注意事项
1.肝、肾功能不全者。
2.使用前须排除[[恶性溃疡]]。
3.静脉给药不能超越推荐的速度。 欧化达的不良反应
1.可出现突发性的[[心律失常]]、心动过缓、[[心源性休克]]及轻度的[[房室传导阻滞]],另有静脉注射欧化达[[发生]][[心脏]]骤停的个案报道。
2.[[神经]]/[[精神]][[系统]]:可出现[[头痛]]、[[头晕]]、[[乏力]],有发生严重头痛的报道;也可出现可逆性的神志不清、精神异常、[[行为]]异常、[[幻觉]]、[[激动]]、[[失眠]]等。肝、肾功能不全者及老年患者,偶见服药后出现[[定向力]]障碍、[[嗜睡]]、[[焦虑]]等精神[[症状]]。
3.[[血液]]系统:偶见[[白细胞]]减少,[[血小板计数]]减少、[[嗜酸粒细胞]]增多,停药后即可恢复;罕见[[粒细胞缺乏症]]或[[全血]][[细胞]]减少的报道,有时会并发[[骨髓]][[发育]]不全或形成不良。
4.[[消化系统]]:(1)可出现[[便秘]]、[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]。(2)少数患者服药后可引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系[[药物过敏]][[反应]],与药物的用量无关。(3)欧化达长期服用可持续降低[[胃液]]酸度,有利于[[细菌]]在胃内繁殖,从而使食物内[[硝酸盐还原]]为亚[[硝酸]]盐,形成N-亚[[硝基化合物]];并在有[[胃反]]流的情况下可能发生[[感染]]。(4)曾有报道发生伴或不伴有[[黄疸]]的肝炎(肝[[细胞性]]、肝小管性或混合性),通常为可逆性的;也偶有发生[[胰腺炎]]的报道。(5)欧化达对肝脏[[微粒体]]混合功能氧化酶的抑制比西咪替丁低10倍,所以对肝脏代谢药物的[[干扰]]作用较少。
5.代谢/[[内分泌系统]]:(1)欧化达长期使用可致[[维生素B]]12缺乏。(2)男性[[乳房]]女性化少见,其发生率随年龄的增加而升高,停药后可恢复。(3)有极少的报道提示欧化达可能导致急性[[血卟啉病]]发作,所以有急性血卟啉病史的患者应避免服用欧化达。
6.[[过敏反应]]:罕见过敏性反应,表现为[[风疹]]、[[血管神经性水肿]]、[[发热]]、[[支气管]]痉挛、[[低血压]]、[[过敏性休克]]、[[胸痛]]等。减少用量或停药,症状可好转或消失。
7.眼:有少数发生[[视力]]模糊的报道,可能与眼球调节改变有关。
8.皮肤:可出现皮疹、皮肤瘙痒等,但多不严重,停药后可消失;另有极少数发生[[多形性红斑]]的报道。
9.[[肌肉]][[骨骼]]:罕见[[关节]]痛、肌痛的报道。
10.其他:(1)可引起肾功能损伤等,减少用量或停药,症状可好转或消失。(2)静注后部分患者可出现[[面热]]感、头晕、恶心、[[出汗]]及胃刺激,持续10余min可自行消失。有时在静注部位可出现瘙痒、发红,1h后可消失。有时还可产生焦虑、[[兴奋]]、[[健忘]]等。
欧化达的用法用量
1.口服:(1)十二指肠溃疡和良性胃溃疡:①急性期治疗:标准剂量为每次150mg,每天2次,早晚饭时服;或300mg睡前一次服。疗程4~8周,如[[需要]]可治疗12周。大部分患者在4周[[内治]]愈,少部分在8周内治愈。有报道每晚1次服300mg,比每天服2次,每次150mg的疗效好。十二指肠溃疡患者,每次300mg,每天2次的治疗方案,用药4周的[[治愈]]率高于每次150mg,每天2次或夜间服300mg的方案,且剂量增加并不引起不良反应的发生率增加;②长期治疗:通常采用夜间[[顿服]],每天150mg。对急性十二指肠溃疡愈合后的患者,应进行1年以上的维持治疗,以避免[[溃疡]]复发。
(2)非甾体类抗炎[[药引]]起的胃黏膜损伤:①急性期治疗:每次150mg,每天2次或夜间顿服300mg,疗程为8~12周;②预防:在非甾体类抗炎药治疗的同时,服用每次150mg,每天2次或夜间服300mg。
(3)溃疡:每次150mg,每天2次,绝大部分患者于4周内治愈,未能完全治愈的患者通常在接下来的4周治愈;
(4)胃-[[食管]]反流性疾病:①急性反流性食管炎:每次150mg,每天2次或夜间服300mg,治疗8~12周;②中度至严重食管炎:剂量可增加至每次150mg,每天4次,治疗12周;③反流性食管炎的长期治疗:口服每次150mg,每天2次。
(5)卓-艾综合征:宜用大量,每天600~1200mg。
(6)间歇性发作性[[消化]]不良:标准剂量为每次150mg,每天2次,治疗6周。
(7)预防重病患者的[[应激性溃疡]]出血或消化性溃疡引起的反复出血;一旦患者可恢复进食,可用口服每次150mg,每天2次,以代替注射给药。
(8)预防Mendelson’s综合征:于[[麻醉]]前2h服150mg和最好麻醉前一天晚上服150mg。也可用注射剂。[[产科]][[分娩]]患者可口服每次150mg,每6小时1次。如需要全身麻醉,应另外给予非颗粒的抗酸剂(如[[枸橼酸钠]])。
2.肌内注射:治疗[[溃疡病出血]],每次25~50mg,每4~8小时1次。
3.静脉注射:(1)消化性溃疡出血:每次25~50mg,每4~8小时1次。将欧化达注射剂50mg用[[生理盐水]]或5%[[葡萄糖]]稀释至20ml,作缓慢静脉注射(超过2min)。(2)术前用药:手术前1.5h静脉注射100mg。
4.静脉滴注:(1)消化性溃疡出血:以每小时25mg的速率间歇静脉滴注2h,每天2次或每6~8小时1次。(2)术前用药:静脉滴注100~300mg,加入5%葡萄糖注射剂100ml,30min滴完。
欧化达与其它药物的相互作用
1.与[[苯妥英钠]]合用时,可使后者的血药浓度升高;停用欧化达后,苯妥英钠的血药浓度可迅速下降。
2.与[[普鲁卡因胺]]合用时,可使后者的清除率降低。
3.与铋制剂合用时,在胃溃疡愈合、根除[[幽门]]螺[[杆菌]]以及减少溃疡复发等方面优于欧化达单独应用。
4.与抗幽门螺旋杆菌的[[抗生素]]合用时,可减少溃疡复发。
5.有研究表明,欧化达可增加[[糖尿病]]患者口服磺酰脲类降糖药(如[[格列吡嗪]]和[[格列本脲]])的降糖作用有引起严重[[低血糖]]的危险。但也有欧化达使格列本脲作用减弱的报道。故合用时应警惕可能发生的低血糖或高[[血糖]]。同时建议糖尿病患者最好避免同时应用欧化达和磺酰脲类降糖药。
6.含有氢氧化化铝和氢氧化化化镁的[[复方]]抗酸药,可使欧化达的血药浓度峰值下降,曲线下[[面积]]减少,但欧化达的清除无改变。
7.因胃肠局部用药可降低欧化达的消化道吸收,故应间隔两者的服用时间,必要时间隔2h以上。
8.欧化达可降低维生素B12的吸收。
9.欧化达可减少[[氨苯蝶啶]]在[[肠道]]的吸收,抑制其在肝脏的代谢,并降低其肾脏清除率。但以减少肠道吸收为主,故总的结果是氨苯蝶啶的血药浓度降低。
10.有报道表明欧化达(静脉注射)可使[[依诺沙星]]的吸收减少,但对[[环丙沙星]]的血药浓度无影响。
11.欧化达与抗凝药或抗[[癫痫]]合用时,要比西咪替丁更为安全。
12.与华法林、[[利多卡因]]、地西泮、[[普萘洛尔]]([[心得安]])等经肝代谢的药物合用时,欧化达的血药浓度不会升高而出现不良反应。但欧化达可减少肝脏[[血流量]],因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受[[肝血]]流量影响大的药物合用时,可延缓这些药物的作用。 专家点评
欧化达治疗消化性溃疡的效果较好。对抑制十二指肠溃疡患者夜间酸分泌作用比丙咪替丁强4~9倍,但不影响胃黏液和[[胰酶]]分泌。不具有抗[[雄性激素]]的作用不影响肾功能、对P450酶的影响仅小于西咪替丁。
== 欧化达中毒==
欧化达为一选择性H2受体拈抗剂,能有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性,但对胃泌素及性激素的分泌无影响。作用比西咪替丁强5~8倍。[[本药]]口服吸收快,不受食物和抗酸剂的影响,半衰期比西咪替丁稍长,约为2~2.7h。大部分以原型从肾排泄,24h尿中回收原形及[[代谢物]]总量为口服总量的45%。[[常用量]]2/d,150mg/次。孕妇及哺乳期妇女禁用,8岁以下儿童禁用。肝、肾功能不全患者慎用。
临床表现
1.不良反应如下:
(1)静注后部分病人出现头晕、恶心、出汗及胃刺激,持续10min左右可自行消失。有时在静注部位出现瘙痒、发红。有时还可产生焦虑、兴奋、健忘等。
(2)对肝有一定[[毒性]],但停药后即可恢复。
2.[[中毒]]反应参见西咪替丁的相关内容。 诊断
欧化达中毒的诊断要点为:
有欧化达应用史,出现上述表现。 治疗
欧化达中毒的治疗要点为:
参见西咪替丁的相关内容。
1.一般不良反应停药后可自行消失。
2.肝肾功能损害应积极采取保护肝肾功能治疗。
3.严重心律失常时,可根据心律失常的类型应用[[抗心律失常药]]物。
4.[[有过]]敏反应症状,可用抗组胺类药物或[[糖皮质激素]]治疗。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
[[欧化达]]为一选择性H2[[受体]]拈抗剂,能有效地[[抑制]][[组胺]]、[[五肽胃泌素]]及食物[[刺激]]后引起的[[胃酸]]分泌,降低胃酸[[和胃]]酶的活性,但对[[胃泌素]]及[[性激素]]的分泌无影响。[[作用]]比[[西咪替丁]]强5~8倍。口服[[吸收]]快,不受食物和抗酸剂的影响,大部分以原型从肾[[排泄]]。孕妇及[[哺乳期]]妇女禁用,8岁以下[[儿童]]禁用。肝、肾[[功能]]不全[[患者]]慎用。
== 欧化达说明书==
药品名称
欧化达
英文名称
Ranitidine 欧化达的别名
[[盐酸欧化达]];[[盐酸呋喃硝胺]];[[呋喃硝胺]];[[甲硝呋胍]];[[胃安太定]];[[善胃得]];[[胃安太]];雷尼替丁;[[呋硫消胺]];[[拉弟克]];[[西斯塔]];[[善得康]];Zantac;[[AH-19065]] 分类
[[消化系统药物]] > 制酸及胃黏膜保护药 性状
常用其[[盐酸盐]],为类白色或淡黄色[[结晶]]性粉末;有异臭,味微苦带涩;极易[[潮解]],吸潮后颜色变深。在水中或[[甲醇]]中易溶,在[[乙醇]]中略溶,在[[丙酮]]中几乎不溶。熔点137-143℃。 剂型
1.[[片剂]]:每片150mg,300mg;
2.胶囊:150mg;
3.[[注射剂]]:50mg(2ml),50mg(5ml),150mg(2ml),300mg(2ml)。 欧化达的药理作用
欧化达的[[活性成分]]为欧化达。欧化达为选择性的H2受体拮抗药,能竞争性地[[阻断]]组胺与胃[[壁细胞]]上的H2受体结合,有效地抑制基础胃酸分泌及由组胺、五肽胃泌素和食物刺激后引起的胃酸分泌,降低[[胃酶]]的活性,还能抑制[[胃蛋白酶]]的分泌;但对胃泌素及性激素的分泌无影响。欧化达抑制胃酸的作用以[[摩尔]]计为西咪替丁的5~12倍,对胃及[[十二指肠溃疡]]的疗效高,具有速效和长效的特点;对肝药[[酶的抑制]]作用较西咪替丁轻(与[[细胞色素]]P450的亲和力较后者小10倍) ,不影响[[华法林]]、[[地西泮]]、[[茶碱]]等的[[代谢]],[[不良反应]]小且安全。 欧化达的药代动力学
欧化达口服吸收迅速但不完全,有首过[[代谢作用]],故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和[[抗酸药]]的影响。单次口服欧化达150mg后1~3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8~12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注欧化达1mg/kg,瞬时血浓度为3 000ng/ml,维持在100ng/ml以上可达4h;以每小时0.5mg/kg速度[[静脉]]滴注后30~60min血药浓度达峰值,峰值浓度与[[剂量]]呈正[[相关]]。欧化达在体内[[分布]]广,[[表观分布容积]]为1.9L/kg,[[血浆蛋白]]结合率约为15%。动物实验表明,欧化达在[[消化器官]]、[[肝脏]]、[[肾脏]]浓度较高,[[卵巢]]、[[眼球]]等处较低。可经[[胎盘]]到达[[胎儿]]体内,乳汁内浓度高于血药浓度,[[脑脊液]]内[[药物]]浓度约为血浓度的1/30~1/20。欧化达[[半衰期]]约为2~3h,较西咪替丁稍长;肾功能不全时,半衰期延长。大部分以原形经肾排泄,肾脏清除率为每分钟7.2ml/kg,少量在肝内被代谢为N-[[氧化物]]、S-氧化物和去甲基欧化达随尿排出,也可经[[胆汁]]随粪便排出。静脉注射后剂量的93%经尿排出,5%随粪便排出;口服剂量的60%~70%经尿排出,25%随粪便排出。24h内口服剂量的35%和[[静脉注射剂]]量的70%以原形由尿排泄。
欧化达的适应证
1.主要用于治疗[[活动]]性[[胃溃疡]]及十二指肠溃疡、[[吻合口溃疡]]、[[反流性食管炎]]、[[胃泌素瘤]](卓-艾[[综合征]])及其他高胃酸分泌疾病。
2.用于[[应激]]状态时并发的急性胃黏膜损害和非甾体类抗炎药(包括[[阿司匹林]])引起的急性胃黏膜[[损伤]]。
3.用于[[全身麻醉]]或大手术后以及衰弱[[昏迷]]患者防止胃酸反流合并[[吸入性肺炎]]。
4.预防因[[消化性溃疡]]引起的反复[[出血]],预防Mendelson 综合征。
5.静注可用于治疗[[上消]]化道出血。
6.[[皮肤]]科用于慢性[[荨麻疹]](常与H1受体阻断剂合用),也可用于[[遗传过敏性皮炎]]([[异位性皮炎]])、[[银屑病]]等。 欧化达的禁忌证
1.对组胺H2受体拮抗药过敏者。
2.[[苯丙酮酸尿]]。
3.急性间歇性[[血卟啉]]症[[既往史]]者。
4.孕妇及哺乳期妇女。
5.8岁以下儿童。 注意事项
1.肝、肾功能不全者。
2.使用前须排除[[恶性溃疡]]。
3.静脉给药不能超越推荐的速度。 欧化达的不良反应
1.可出现突发性的[[心律失常]]、心动过缓、[[心源性休克]]及轻度的[[房室传导阻滞]],另有静脉注射欧化达[[发生]][[心脏]]骤停的个案报道。
2.[[神经]]/[[精神]][[系统]]:可出现[[头痛]]、[[头晕]]、[[乏力]],有发生严重头痛的报道;也可出现可逆性的神志不清、精神异常、[[行为]]异常、[[幻觉]]、[[激动]]、[[失眠]]等。肝、肾功能不全者及老年患者,偶见服药后出现[[定向力]]障碍、[[嗜睡]]、[[焦虑]]等精神[[症状]]。
3.[[血液]]系统:偶见[[白细胞]]减少,[[血小板计数]]减少、[[嗜酸粒细胞]]增多,停药后即可恢复;罕见[[粒细胞缺乏症]]或[[全血]][[细胞]]减少的报道,有时会并发[[骨髓]][[发育]]不全或形成不良。
4.[[消化系统]]:(1)可出现[[便秘]]、[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]。(2)少数患者服药后可引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系[[药物过敏]][[反应]],与药物的用量无关。(3)欧化达长期服用可持续降低[[胃液]]酸度,有利于[[细菌]]在胃内繁殖,从而使食物内[[硝酸盐还原]]为亚[[硝酸]]盐,形成N-亚[[硝基化合物]];并在有[[胃反]]流的情况下可能发生[[感染]]。(4)曾有报道发生伴或不伴有[[黄疸]]的肝炎(肝[[细胞性]]、肝小管性或混合性),通常为可逆性的;也偶有发生[[胰腺炎]]的报道。(5)欧化达对肝脏[[微粒体]]混合功能氧化酶的抑制比西咪替丁低10倍,所以对肝脏代谢药物的[[干扰]]作用较少。
5.代谢/[[内分泌系统]]:(1)欧化达长期使用可致[[维生素B]]12缺乏。(2)男性[[乳房]]女性化少见,其发生率随年龄的增加而升高,停药后可恢复。(3)有极少的报道提示欧化达可能导致急性[[血卟啉病]]发作,所以有急性血卟啉病史的患者应避免服用欧化达。
6.[[过敏反应]]:罕见过敏性反应,表现为[[风疹]]、[[血管神经性水肿]]、[[发热]]、[[支气管]]痉挛、[[低血压]]、[[过敏性休克]]、[[胸痛]]等。减少用量或停药,症状可好转或消失。
7.眼:有少数发生[[视力]]模糊的报道,可能与眼球调节改变有关。
8.皮肤:可出现皮疹、皮肤瘙痒等,但多不严重,停药后可消失;另有极少数发生[[多形性红斑]]的报道。
9.[[肌肉]][[骨骼]]:罕见[[关节]]痛、肌痛的报道。
10.其他:(1)可引起肾功能损伤等,减少用量或停药,症状可好转或消失。(2)静注后部分患者可出现[[面热]]感、头晕、恶心、[[出汗]]及胃刺激,持续10余min可自行消失。有时在静注部位可出现瘙痒、发红,1h后可消失。有时还可产生焦虑、[[兴奋]]、[[健忘]]等。
欧化达的用法用量
1.口服:(1)十二指肠溃疡和良性胃溃疡:①急性期治疗:标准剂量为每次150mg,每天2次,早晚饭时服;或300mg睡前一次服。疗程4~8周,如[[需要]]可治疗12周。大部分患者在4周[[内治]]愈,少部分在8周内治愈。有报道每晚1次服300mg,比每天服2次,每次150mg的疗效好。十二指肠溃疡患者,每次300mg,每天2次的治疗方案,用药4周的[[治愈]]率高于每次150mg,每天2次或夜间服300mg的方案,且剂量增加并不引起不良反应的发生率增加;②长期治疗:通常采用夜间[[顿服]],每天150mg。对急性十二指肠溃疡愈合后的患者,应进行1年以上的维持治疗,以避免[[溃疡]]复发。
(2)非甾体类抗炎[[药引]]起的胃黏膜损伤:①急性期治疗:每次150mg,每天2次或夜间顿服300mg,疗程为8~12周;②预防:在非甾体类抗炎药治疗的同时,服用每次150mg,每天2次或夜间服300mg。
(3)溃疡:每次150mg,每天2次,绝大部分患者于4周内治愈,未能完全治愈的患者通常在接下来的4周治愈;
(4)胃-[[食管]]反流性疾病:①急性反流性食管炎:每次150mg,每天2次或夜间服300mg,治疗8~12周;②中度至严重食管炎:剂量可增加至每次150mg,每天4次,治疗12周;③反流性食管炎的长期治疗:口服每次150mg,每天2次。
(5)卓-艾综合征:宜用大量,每天600~1200mg。
(6)间歇性发作性[[消化]]不良:标准剂量为每次150mg,每天2次,治疗6周。
(7)预防重病患者的[[应激性溃疡]]出血或消化性溃疡引起的反复出血;一旦患者可恢复进食,可用口服每次150mg,每天2次,以代替注射给药。
(8)预防Mendelson’s综合征:于[[麻醉]]前2h服150mg和最好麻醉前一天晚上服150mg。也可用注射剂。[[产科]][[分娩]]患者可口服每次150mg,每6小时1次。如需要全身麻醉,应另外给予非颗粒的抗酸剂(如[[枸橼酸钠]])。
2.肌内注射:治疗[[溃疡病出血]],每次25~50mg,每4~8小时1次。
3.静脉注射:(1)消化性溃疡出血:每次25~50mg,每4~8小时1次。将欧化达注射剂50mg用[[生理盐水]]或5%[[葡萄糖]]稀释至20ml,作缓慢静脉注射(超过2min)。(2)术前用药:手术前1.5h静脉注射100mg。
4.静脉滴注:(1)消化性溃疡出血:以每小时25mg的速率间歇静脉滴注2h,每天2次或每6~8小时1次。(2)术前用药:静脉滴注100~300mg,加入5%葡萄糖注射剂100ml,30min滴完。
欧化达与其它药物的相互作用
1.与[[苯妥英钠]]合用时,可使后者的血药浓度升高;停用欧化达后,苯妥英钠的血药浓度可迅速下降。
2.与[[普鲁卡因胺]]合用时,可使后者的清除率降低。
3.与铋制剂合用时,在胃溃疡愈合、根除[[幽门]]螺[[杆菌]]以及减少溃疡复发等方面优于欧化达单独应用。
4.与抗幽门螺旋杆菌的[[抗生素]]合用时,可减少溃疡复发。
5.有研究表明,欧化达可增加[[糖尿病]]患者口服磺酰脲类降糖药(如[[格列吡嗪]]和[[格列本脲]])的降糖作用有引起严重[[低血糖]]的危险。但也有欧化达使格列本脲作用减弱的报道。故合用时应警惕可能发生的低血糖或高[[血糖]]。同时建议糖尿病患者最好避免同时应用欧化达和磺酰脲类降糖药。
6.含有氢氧化化铝和氢氧化化化镁的[[复方]]抗酸药,可使欧化达的血药浓度峰值下降,曲线下[[面积]]减少,但欧化达的清除无改变。
7.因胃肠局部用药可降低欧化达的消化道吸收,故应间隔两者的服用时间,必要时间隔2h以上。
8.欧化达可降低维生素B12的吸收。
9.欧化达可减少[[氨苯蝶啶]]在[[肠道]]的吸收,抑制其在肝脏的代谢,并降低其肾脏清除率。但以减少肠道吸收为主,故总的结果是氨苯蝶啶的血药浓度降低。
10.有报道表明欧化达(静脉注射)可使[[依诺沙星]]的吸收减少,但对[[环丙沙星]]的血药浓度无影响。
11.欧化达与抗凝药或抗[[癫痫]]合用时,要比西咪替丁更为安全。
12.与华法林、[[利多卡因]]、地西泮、[[普萘洛尔]]([[心得安]])等经肝代谢的药物合用时,欧化达的血药浓度不会升高而出现不良反应。但欧化达可减少肝脏[[血流量]],因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受[[肝血]]流量影响大的药物合用时,可延缓这些药物的作用。 专家点评
欧化达治疗消化性溃疡的效果较好。对抑制十二指肠溃疡患者夜间酸分泌作用比丙咪替丁强4~9倍,但不影响胃黏液和[[胰酶]]分泌。不具有抗[[雄性激素]]的作用不影响肾功能、对P450酶的影响仅小于西咪替丁。
== 欧化达中毒==
欧化达为一选择性H2受体拈抗剂,能有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性,但对胃泌素及性激素的分泌无影响。作用比西咪替丁强5~8倍。[[本药]]口服吸收快,不受食物和抗酸剂的影响,半衰期比西咪替丁稍长,约为2~2.7h。大部分以原型从肾排泄,24h尿中回收原形及[[代谢物]]总量为口服总量的45%。[[常用量]]2/d,150mg/次。孕妇及哺乳期妇女禁用,8岁以下儿童禁用。肝、肾功能不全患者慎用。
临床表现
1.不良反应如下:
(1)静注后部分病人出现头晕、恶心、出汗及胃刺激,持续10min左右可自行消失。有时在静注部位出现瘙痒、发红。有时还可产生焦虑、兴奋、健忘等。
(2)对肝有一定[[毒性]],但停药后即可恢复。
2.[[中毒]]反应参见西咪替丁的相关内容。 诊断
欧化达中毒的诊断要点为:
有欧化达应用史,出现上述表现。 治疗
欧化达中毒的治疗要点为:
参见西咪替丁的相关内容。
1.一般不良反应停药后可自行消失。
2.肝肾功能损害应积极采取保护肝肾功能治疗。
3.严重心律失常时,可根据心律失常的类型应用[[抗心律失常药]]物。
4.[[有过]]敏反应症状,可用抗组胺类药物或[[糖皮质激素]]治疗。
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