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乐衡
,== 概述==
=== 药品名称===
乐衡
=== 英文名称===
Gemfibrozil
=== 乐衡的别名===
[[吉非贝齐]]；[[古非罗齐]]；[[古非贝齐]]；吉非罗齐；[[二甲苯氧二甲戊酸]]；[[甲苯丙妥明]]；[[二甲苯氧庚酸]]；[[诺衡]]；[[湘江诺衡]]；[[康利脂]]；[[洁脂]]；[[吉非洛齐]]；[[博利脂]]；[[苯氧戊酸]]；[[二甲苯氧戊酸]]；[[洛衡]]；[[诺衡胶囊]]；[[优瑞脂]]；Gevilen；Gemnpid
=== 分类===
[[循环系统药物]] > 调整血脂及抗[[动脉粥样硬化]][[药物]] > [[氯贝丁酯]]类药
=== 剂型===
[[胶囊剂]]：0.3g，0.6g。
=== 乐衡的药理作用===
[[作用]]机制目前尚未完全阐明。一般认为是通过激活脂蛋白酯[[酶活性]]，加速VLDL和TG的降解；抑制[[脂肪]][[组织]]库存的[[三酰甘油]]分解和减少[[肝脏]]对游离[[脂肪酸]]的摄取，从而减少VLDL及TG的合成和分泌，最终使[[血清]]TG与[[TC]]水平下降。可轻度升高HDL-C。乐衡能使6-酮[[前列腺素]]FL-α及[[血浆]][[纤维]]蛋白[[自然]]溶解活性（FA）明显上升，而血栓素B2（TXB2）及血浆纤维蛋白[[纤维蛋白原]]（Fg）明显下降。
=== 乐衡的药代动力学===
口服吸收迅速且完全。1～2h[[后血]]药浓度达高峰。[[然后]]进入肝肠[[循环]]。血浆[[半衰期]]为1.5h。血药浓度与口服剂量呈正比。口服剂量的50%于24h内主要与[[葡萄糖]]醛酸结合并由[[肾脏]]排出，少量（6%）随粪便排出。体内无[[蓄积]]现象。
=== 乐衡的适应证===
高脂蛋白血症Ⅳ型、高脂蛋白血症ⅡⅡ型。
=== 乐衡的禁忌证===
严重肝、肾[[功能]]损害者禁用，孕妇禁用。
=== 注意事项===
1.乐衡有升高[[血糖]]的作用，应对[[糖尿病]][[患者]]增加降糖药的剂量。
2.长期用药者应定期检查肝、肾功能及[[CK]]，如有明显异常，应及时减量或停药。
=== 乐衡的不良反应===
约5%的患者有[[恶心]]、胃[[灼热]]、[[呕吐]]、食欲缺乏、[[腹痛]]和[[腹泻]]等[[消化]]系[[症状]]，偶见[[嗜酸粒细胞]]减少、[[皮肤]]红斑、皮疹、[[肌肉]][[疼痛]]、[[视力]]模糊及轻度[[贫血]]。研究表明，服用乐衡一年后约有1%～1.5%的患者[[发生]]胆结石，略高于人群患病率。另外，可见一过性[[转氨酶]]及CK活性增高，一般停药后即恢复正常。
=== 乐衡的用法用量===
通常是每次0.6g，每天2次，或上午服0.6g，下午服0.3g。尤宜在饮食[[控制]]无效、TG显著升高、且出现腹痛或有[[胰腺炎]]倾向者。
=== 乐衡与其它药物的相互作用===
与抗凝剂有[[协同作用]]，并可升高血糖，服药时应[[注意]]调整抗凝药及降血糖药的剂量。与他汀类合用时可能增加肌病或肾脏功能损害。
=== 专家点评===
吉非贝吉非贝齐[[冠心病]]冠脉造影试验（LOCAT）表明，服用吉非贝齐1 200mg/d，随访32个月，患者血浆TG降低40%、TG降低9%、LDL-C降低6%、HDL-C升高9%，[[移植]][[血管]]或是天然血管的粥样硬化狭窄病变进程明显减慢，新的病变发生率明显减少。赫尔辛基[[心脏]]研究（Helsinki Heart Study，HHS）表明，服用吉非贝齐胶囊600mg，每天2次，随访5年。结果治疗6个月后，患者TC、LDL-C与TG分别较对照组减少11%、10%、40%，HDL-C增高15%，但以后其血脂回升，最终TC、LDL-C与TG分别下降8%、8%与35%，HDL-C上升10%，而且能降低[[中年]][[高脂血症]]患者[[心血]]管事件发生率，但不影响总病死率。乐衡可使三酰甘油下降40%～50%，[[最大效应]]见于用药后3～4周。研究表明，乐衡对[[肾病综合征]]和[[尿毒症]]患者也有显著的降低三酰甘油的作用。
== 吉非贝齐中毒==
[[乐衡]]是降血脂药，为白色[[结晶]]性粉末；无臭，无味。主要是降低[[VLDL-C]]的合成，增加脂蛋白酯[[酶活力]]，促进VLDL-C[[分解]]，[[抑制]]HDL-C分解，并增加载脂蛋白Al（apoa I）和[[载脂蛋白A2]]（apoaⅡ）的合成，使HDL-C含量增加，使[[TG]]和LDL-C降低。临床用于[[高脂蛋白血症Ⅳ型]]、[[高脂蛋白血症]]ⅡⅡ型。
[[本药]]禁止与氯贝丁合用，也不宜与HMG-COA（羟甲基戊二酰[[辅酶A]]）还原酶抑制剂合用。与抗凝剂合用时，应减少抗凝剂的[[剂量]]。主要损害胃[[肠道]]、[[神经系统]]等。
== 乐衡药典标准==
=== 品名===
==== 中文名====
乐衡
==== 汉语拼音====
Jifeiluoqi
==== 英文名====
Gemfibrozil
=== 结构式===
=== 分子式与分子量===
C15H22O3 250.34
=== 来源（名称）、含量（效价）===
本品为2,2-二甲基-5-（2,5-二甲苯基氧基）-[[戊酸]]。按无水物计算，含C15H22O3应为98.0%～102.0%。
=== 性状===
本品为白色结晶性粉末；无臭，无味。
本品在[[三氯甲烷]][[中极]]易[[溶解]]，在[[甲醇]]、[[乙醇]]、[[丙酮]]或己烷中易溶，在水中不溶；在[[氢氧化钠]][[试液]]中易溶。
==== 熔点====
本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为58～61℃。
=== 鉴别===
（1）取本品约50mg，加乙醇3ml，溶解后，取[[溶液]]5滴，加2%[[碘化钾]]溶液与4%[[碘酸钾]]溶液各2滴，置水浴中加热1分钟，冷却，加[[淀粉]]指示液2滴，即显蓝色。
（2）在含量测定项下的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》601图）一致。
=== 检查===
==== 有关物质====
取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（1.0%）。
==== 残留溶剂====
[[甲酸乙酯]]、[[正己烷]]、[[四氢呋喃]]、[[甲基环己烷]]与甲苯取本品约0.2g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加入[[二甲基亚砜]]5ml振摇使溶解，密封，作为供试品溶液；另分别取甲酸乙酯、正己烷、四氢呋喃、甲基环己烷与甲苯适量，精密称定，用二甲基亚砜定量稀释制成每1ml中各约含200μg、11.6μg、28.8μg、47.2μg和35.5μg的混合溶液，精密量取5ml，置20ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留[[溶剂]]测定法（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] P第二法）试验。以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液；起始温度为40℃，维持7分钟，以每分钟15℃的速率升温至200℃，维持5分钟；进样[[口温]]度为200℃；检测器温度为250℃；顶空瓶[[平衡]]温度为80℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的[[分离]]度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合[[规定]]。
==== 水分====
取本品，照[[水分测定法]]（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含[[水分]]不得过0.25%。
==== 炽灼残渣====
取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。
==== 重金属====
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之二十。
=== 含量测定===
照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。
==== 色谱条件与系统适用性试验====
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水－[[冰醋酸]]（75：24：1）为流动相；检测波长为276nm。取乐衡对照品与2,5-[[二甲苯酚]]适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中分别约含0.2mg和0.05mg的溶液，取10μl，注入液相色谱仪，乐衡峰与2，5-=甲[[苯酚]]峰的分离度应符合要求，理论板数按乐衡峰计算不低于1500。
==== 测定法====
取本品适量，精密称定，加流动[[相使]]溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，精密量取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。另取乐衡对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
=== 类别===
降血脂药。
=== 贮藏===
密封[[保存]]。
=== 制剂===
[[乐衡胶囊]]
=== 版本===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 乐衡说明书==
吉非贝齐（二甲苯氧庚酸、诺衡、乐衡）主要是降低VLDL-C的合成，增加脂蛋白酯酶活力，促进VLDL-C分解，抑制HDL-C分解，并增加载脂蛋白Al（apoa I）和载脂蛋白A2（apoaⅡ）的合成，使HDL-C含量增加，使TG和LDL-C降低。该药半衰期90min，约70%未经[[代谢]]而由尿中排出。
本药禁止与氯贝丁合用，也不宜与HMG-COA（羟甲基戊二酰辅酶A）还原酶抑制剂合用。与抗凝剂合用时，应减少抗凝剂的剂量。[[常用量]]口服每次0.3～0.6g，2/d，早晚餐[[饭前服]]。主要损害胃肠道、神经系统等。
=== 临床表现===
1.-般[[反应]]较轻。常见有恶心、呕吐、消化不良、[[口干]]、[[便秘]]等胃肠道反应以及[[头晕]]、头 痛、[[失眠]]、[[乏力]]、[[幻视]]、[[耳鸣]]及贫血、[[白细胞]]减少、嗜酸粒细胞增多等。
2.长期服药可有肝功改变，如转氨酶升高等，也可见肌肉疼痛、肌无力、[[关节]]痛、关节肿及罕见[[横纹]]肌瘤。长期服用偶尔引起胆结石和[[白内障]]等。
=== 治疗===
吉非贝齐[[中毒]]的治疗要点为：
1.立即停药。口服可进行催吐、洗胃处理。
2.保肝等[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
=== 药品名称===
乐衡
=== 英文名称===
Gemfibrozil
=== 乐衡的别名===
[[吉非贝齐]]；[[古非罗齐]]；[[古非贝齐]]；吉非罗齐；[[二甲苯氧二甲戊酸]]；[[甲苯丙妥明]]；[[二甲苯氧庚酸]]；[[诺衡]]；[[湘江诺衡]]；[[康利脂]]；[[洁脂]]；[[吉非洛齐]]；[[博利脂]]；[[苯氧戊酸]]；[[二甲苯氧戊酸]]；[[洛衡]]；[[诺衡胶囊]]；[[优瑞脂]]；Gevilen；Gemnpid
=== 分类===
[[循环系统药物]] > 调整血脂及抗[[动脉粥样硬化]][[药物]] > [[氯贝丁酯]]类药
=== 剂型===
[[胶囊剂]]：0.3g，0.6g。
=== 乐衡的药理作用===
[[作用]]机制目前尚未完全阐明。一般认为是通过激活脂蛋白酯[[酶活性]]，加速VLDL和TG的降解；抑制[[脂肪]][[组织]]库存的[[三酰甘油]]分解和减少[[肝脏]]对游离[[脂肪酸]]的摄取，从而减少VLDL及TG的合成和分泌，最终使[[血清]]TG与[[TC]]水平下降。可轻度升高HDL-C。乐衡能使6-酮[[前列腺素]]FL-α及[[血浆]][[纤维]]蛋白[[自然]]溶解活性（FA）明显上升，而血栓素B2（TXB2）及血浆纤维蛋白[[纤维蛋白原]]（Fg）明显下降。
=== 乐衡的药代动力学===
口服吸收迅速且完全。1～2h[[后血]]药浓度达高峰。[[然后]]进入肝肠[[循环]]。血浆[[半衰期]]为1.5h。血药浓度与口服剂量呈正比。口服剂量的50%于24h内主要与[[葡萄糖]]醛酸结合并由[[肾脏]]排出，少量（6%）随粪便排出。体内无[[蓄积]]现象。
=== 乐衡的适应证===
高脂蛋白血症Ⅳ型、高脂蛋白血症ⅡⅡ型。
=== 乐衡的禁忌证===
严重肝、肾[[功能]]损害者禁用，孕妇禁用。
=== 注意事项===
1.乐衡有升高[[血糖]]的作用，应对[[糖尿病]][[患者]]增加降糖药的剂量。
2.长期用药者应定期检查肝、肾功能及[[CK]]，如有明显异常，应及时减量或停药。
=== 乐衡的不良反应===
约5%的患者有[[恶心]]、胃[[灼热]]、[[呕吐]]、食欲缺乏、[[腹痛]]和[[腹泻]]等[[消化]]系[[症状]]，偶见[[嗜酸粒细胞]]减少、[[皮肤]]红斑、皮疹、[[肌肉]][[疼痛]]、[[视力]]模糊及轻度[[贫血]]。研究表明，服用乐衡一年后约有1%～1.5%的患者[[发生]]胆结石，略高于人群患病率。另外，可见一过性[[转氨酶]]及CK活性增高，一般停药后即恢复正常。
=== 乐衡的用法用量===
通常是每次0.6g，每天2次，或上午服0.6g，下午服0.3g。尤宜在饮食[[控制]]无效、TG显著升高、且出现腹痛或有[[胰腺炎]]倾向者。
=== 乐衡与其它药物的相互作用===
与抗凝剂有[[协同作用]]，并可升高血糖，服药时应[[注意]]调整抗凝药及降血糖药的剂量。与他汀类合用时可能增加肌病或肾脏功能损害。
=== 专家点评===
吉非贝吉非贝齐[[冠心病]]冠脉造影试验（LOCAT）表明，服用吉非贝齐1 200mg/d，随访32个月，患者血浆TG降低40%、TG降低9%、LDL-C降低6%、HDL-C升高9%，[[移植]][[血管]]或是天然血管的粥样硬化狭窄病变进程明显减慢，新的病变发生率明显减少。赫尔辛基[[心脏]]研究（Helsinki Heart Study，HHS）表明，服用吉非贝齐胶囊600mg，每天2次，随访5年。结果治疗6个月后，患者TC、LDL-C与TG分别较对照组减少11%、10%、40%，HDL-C增高15%，但以后其血脂回升，最终TC、LDL-C与TG分别下降8%、8%与35%，HDL-C上升10%，而且能降低[[中年]][[高脂血症]]患者[[心血]]管事件发生率，但不影响总病死率。乐衡可使三酰甘油下降40%～50%，[[最大效应]]见于用药后3～4周。研究表明，乐衡对[[肾病综合征]]和[[尿毒症]]患者也有显著的降低三酰甘油的作用。
== 吉非贝齐中毒==
[[乐衡]]是降血脂药，为白色[[结晶]]性粉末；无臭，无味。主要是降低[[VLDL-C]]的合成，增加脂蛋白酯[[酶活力]]，促进VLDL-C[[分解]]，[[抑制]]HDL-C分解，并增加载脂蛋白Al（apoa I）和[[载脂蛋白A2]]（apoaⅡ）的合成，使HDL-C含量增加，使[[TG]]和LDL-C降低。临床用于[[高脂蛋白血症Ⅳ型]]、[[高脂蛋白血症]]ⅡⅡ型。
[[本药]]禁止与氯贝丁合用，也不宜与HMG-COA（羟甲基戊二酰[[辅酶A]]）还原酶抑制剂合用。与抗凝剂合用时，应减少抗凝剂的[[剂量]]。主要损害胃[[肠道]]、[[神经系统]]等。
== 乐衡药典标准==
=== 品名===
==== 中文名====
乐衡
==== 汉语拼音====
Jifeiluoqi
==== 英文名====
Gemfibrozil
=== 结构式===
=== 分子式与分子量===
C15H22O3 250.34
=== 来源（名称）、含量（效价）===
本品为2,2-二甲基-5-（2,5-二甲苯基氧基）-[[戊酸]]。按无水物计算，含C15H22O3应为98.0%～102.0%。
=== 性状===
本品为白色结晶性粉末；无臭，无味。
本品在[[三氯甲烷]][[中极]]易[[溶解]]，在[[甲醇]]、[[乙醇]]、[[丙酮]]或己烷中易溶，在水中不溶；在[[氢氧化钠]][[试液]]中易溶。
==== 熔点====
本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为58～61℃。
=== 鉴别===
（1）取本品约50mg，加乙醇3ml，溶解后，取[[溶液]]5滴，加2%[[碘化钾]]溶液与4%[[碘酸钾]]溶液各2滴，置水浴中加热1分钟，冷却，加[[淀粉]]指示液2滴，即显蓝色。
（2）在含量测定项下的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》601图）一致。
=== 检查===
==== 有关物质====
取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（1.0%）。
==== 残留溶剂====
[[甲酸乙酯]]、[[正己烷]]、[[四氢呋喃]]、[[甲基环己烷]]与甲苯取本品约0.2g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加入[[二甲基亚砜]]5ml振摇使溶解，密封，作为供试品溶液；另分别取甲酸乙酯、正己烷、四氢呋喃、甲基环己烷与甲苯适量，精密称定，用二甲基亚砜定量稀释制成每1ml中各约含200μg、11.6μg、28.8μg、47.2μg和35.5μg的混合溶液，精密量取5ml，置20ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留[[溶剂]]测定法（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] P第二法）试验。以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液；起始温度为40℃，维持7分钟，以每分钟15℃的速率升温至200℃，维持5分钟；进样[[口温]]度为200℃；检测器温度为250℃；顶空瓶[[平衡]]温度为80℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的[[分离]]度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合[[规定]]。
==== 水分====
取本品，照[[水分测定法]]（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含[[水分]]不得过0.25%。
==== 炽灼残渣====
取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。
==== 重金属====
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之二十。
=== 含量测定===
照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。
==== 色谱条件与系统适用性试验====
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水－[[冰醋酸]]（75：24：1）为流动相；检测波长为276nm。取乐衡对照品与2,5-[[二甲苯酚]]适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中分别约含0.2mg和0.05mg的溶液，取10μl，注入液相色谱仪，乐衡峰与2，5-=甲[[苯酚]]峰的分离度应符合要求，理论板数按乐衡峰计算不低于1500。
==== 测定法====
取本品适量，精密称定，加流动[[相使]]溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，精密量取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。另取乐衡对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
=== 类别===
降血脂药。
=== 贮藏===
密封[[保存]]。
=== 制剂===
[[乐衡胶囊]]
=== 版本===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 乐衡说明书==
吉非贝齐（二甲苯氧庚酸、诺衡、乐衡）主要是降低VLDL-C的合成，增加脂蛋白酯酶活力，促进VLDL-C分解，抑制HDL-C分解，并增加载脂蛋白Al（apoa I）和载脂蛋白A2（apoaⅡ）的合成，使HDL-C含量增加，使TG和LDL-C降低。该药半衰期90min，约70%未经[[代谢]]而由尿中排出。
本药禁止与氯贝丁合用，也不宜与HMG-COA（羟甲基戊二酰辅酶A）还原酶抑制剂合用。与抗凝剂合用时，应减少抗凝剂的剂量。[[常用量]]口服每次0.3～0.6g，2/d，早晚餐[[饭前服]]。主要损害胃肠道、神经系统等。
=== 临床表现===
1.-般[[反应]]较轻。常见有恶心、呕吐、消化不良、[[口干]]、[[便秘]]等胃肠道反应以及[[头晕]]、头 痛、[[失眠]]、[[乏力]]、[[幻视]]、[[耳鸣]]及贫血、[[白细胞]]减少、嗜酸粒细胞增多等。
2.长期服药可有肝功改变，如转氨酶升高等，也可见肌肉疼痛、肌无力、[[关节]]痛、关节肿及罕见[[横纹]]肌瘤。长期服用偶尔引起胆结石和[[白内障]]等。
=== 治疗===
吉非贝齐[[中毒]]的治疗要点为：
1.立即停药。口服可进行催吐、洗胃处理。
2.保肝等[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
