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乐衡

大小无更改, 2017年3月17日 (五) 01:35
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== 概述==
 
=== 药品名称===
 
乐衡
=== 英文名称===
 
Gemfibrozil
=== 乐衡的别名===
 
[[吉非贝齐]];[[古非罗齐]];[[古非贝齐]];吉非罗齐;[[二甲苯氧二甲戊酸]];[[甲苯丙妥明]];[[二甲苯氧庚酸]];[[诺衡]];[[湘江诺衡]];[[康利脂]];[[洁脂]];[[吉非洛齐]];[[博利脂]];[[苯氧戊酸]];[[二甲苯氧戊酸]];[[洛衡]];[[诺衡胶囊]];[[优瑞脂]];Gevilen;Gemnpid
=== 分类===
 
[[循环系统药物]] > 调整血脂及抗[[动脉粥样硬化]][[药物]] > [[氯贝丁酯]]类药
=== 剂型===
 
[[胶囊剂]]:0.3g,0.6g。
=== 乐衡的药理作用===
 
[[作用]]机制目前尚未完全阐明。一般认为是通过激活脂蛋白酯[[酶活性]],加速VLDL和TG的降解;抑制[[脂肪]][[组织]]库存的[[三酰甘油]]分解和减少[[肝脏]]对游离[[脂肪酸]]的摄取,从而减少VLDL及TG的合成和分泌,最终使[[血清]]TG与[[TC]]水平下降。可轻度升高HDL-C。乐衡能使6-酮[[前列腺素]]FL-α及[[血浆]][[纤维]]蛋白[[自然]]溶解活性(FA)明显上升,而血栓素B2(TXB2)及血浆纤维蛋白[[纤维蛋白原]](Fg)明显下降。
 
=== 乐衡的药代动力学===
 
口服吸收迅速且完全。1~2h[[后血]]药浓度达高峰。[[然后]]进入肝肠[[循环]]。血浆[[半衰期]]为1.5h。血药浓度与口服剂量呈正比。口服剂量的50%于24h内主要与[[葡萄糖]]醛酸结合并由[[肾脏]]排出,少量(6%)随粪便排出。体内无[[蓄积]]现象。
=== 乐衡的适应证===
 
高脂蛋白血症Ⅳ型、高脂蛋白血症ⅡⅡ型。
=== 乐衡的禁忌证===
 
严重肝、肾[[功能]]损害者禁用,孕妇禁用。
=== 注意事项===
 
1.乐衡有升高[[血糖]]的作用,应对[[糖尿病]][[患者]]增加降糖药的剂量。
 
2.长期用药者应定期检查肝、肾功能及[[CK]],如有明显异常,应及时减量或停药。
=== 乐衡的不良反应===
 
约5%的患者有[[恶心]]、胃[[灼热]]、[[呕吐]]、食欲缺乏、[[腹痛]]和[[腹泻]]等[[消化]]系[[症状]],偶见[[嗜酸粒细胞]]减少、[[皮肤]]红斑、皮疹、[[肌肉]][[疼痛]]、[[视力]]模糊及轻度[[贫血]]。研究表明,服用乐衡一年后约有1%~1.5%的患者[[发生]]胆结石,略高于人群患病率。另外,可见一过性[[转氨酶]]及CK活性增高,一般停药后即恢复正常。
=== 乐衡的用法用量===
 
通常是每次0.6g,每天2次,或上午服0.6g,下午服0.3g。尤宜在饮食[[控制]]无效、TG显著升高、且出现腹痛或有[[胰腺炎]]倾向者。
=== 乐衡与其它药物的相互作用===
 
与抗凝剂有[[协同作用]],并可升高血糖,服药时应[[注意]]调整抗凝药及降血糖药的剂量。与他汀类合用时可能增加肌病或肾脏功能损害。
=== 专家点评===
 
吉非贝吉非贝齐[[冠心病]]冠脉造影试验(LOCAT)表明,服用吉非贝齐1 200mg/d,随访32个月,患者血浆TG降低40%、TG降低9%、LDL-C降低6%、HDL-C升高9%,[[移植]][[血管]]或是天然血管的粥样硬化狭窄病变进程明显减慢,新的病变发生率明显减少。赫尔辛基[[心脏]]研究(Helsinki Heart Study,HHS)表明,服用吉非贝齐胶囊600mg,每天2次,随访5年。结果治疗6个月后,患者TC、LDL-C与TG分别较对照组减少11%、10%、40%,HDL-C增高15%,但以后其血脂回升,最终TC、LDL-C与TG分别下降8%、8%与35%,HDL-C上升10%,而且能降低[[中年]][[高脂血症]]患者[[心血]]管事件发生率,但不影响总病死率。乐衡可使三酰甘油下降40%~50%,[[最大效应]]见于用药后3~4周。研究表明,乐衡对[[肾病综合征]]和[[尿毒症]]患者也有显著的降低三酰甘油的作用。
 
== 吉非贝齐中毒==
[[乐衡]]是降血脂药,为白色[[结晶]]性粉末;无臭,无味。主要是降低[[VLDL-C]]的合成,增加脂蛋白酯[[酶活力]],促进VLDL-C[[分解]],[[抑制]]HDL-C分解,并增加载脂蛋白Al(apoa I)和[[载脂蛋白A2]](apoaⅡ)的合成,使HDL-C含量增加,使[[TG]]和LDL-C降低。临床用于[[高脂蛋白血症Ⅳ型]]、[[高脂蛋白血症]]ⅡⅡ型。
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 乐衡说明书==
 
=== 药品名称===
 
乐衡
=== 英文名称===
 
Gemfibrozil
=== 乐衡的别名===
 
[[吉非贝齐]];[[古非罗齐]];[[古非贝齐]];吉非罗齐;[[二甲苯氧二甲戊酸]];[[甲苯丙妥明]];[[二甲苯氧庚酸]];[[诺衡]];[[湘江诺衡]];[[康利脂]];[[洁脂]];[[吉非洛齐]];[[博利脂]];[[苯氧戊酸]];[[二甲苯氧戊酸]];[[洛衡]];[[诺衡胶囊]];[[优瑞脂]];Gevilen;Gemnpid
=== 分类===
 
[[循环系统药物]] > 调整血脂及抗[[动脉粥样硬化]][[药物]] > [[氯贝丁酯]]类药
=== 剂型===
 
[[胶囊剂]]:0.3g,0.6g。
=== 乐衡的药理作用===
 
[[作用]]机制目前尚未完全阐明。一般认为是通过激活脂蛋白酯[[酶活性]],加速VLDL和TG的降解;抑制[[脂肪]][[组织]]库存的[[三酰甘油]]分解和减少[[肝脏]]对游离[[脂肪酸]]的摄取,从而减少VLDL及TG的合成和分泌,最终使[[血清]]TG与[[TC]]水平下降。可轻度升高HDL-C。乐衡能使6-酮[[前列腺素]]FL-α及[[血浆]][[纤维]]蛋白[[自然]]溶解活性(FA)明显上升,而血栓素B2(TXB2)及血浆纤维蛋白[[纤维蛋白原]](Fg)明显下降。
 
=== 乐衡的药代动力学===
 
口服吸收迅速且完全。1~2h[[后血]]药浓度达高峰。[[然后]]进入肝肠[[循环]]。血浆[[半衰期]]为1.5h。血药浓度与口服剂量呈正比。口服剂量的50%于24h内主要与[[葡萄糖]]醛酸结合并由[[肾脏]]排出,少量(6%)随粪便排出。体内无[[蓄积]]现象。
=== 乐衡的适应证===
 
高脂蛋白血症Ⅳ型、高脂蛋白血症ⅡⅡ型。
=== 乐衡的禁忌证===
 
严重肝、肾[[功能]]损害者禁用,孕妇禁用。
=== 注意事项===
 
1.乐衡有升高[[血糖]]的作用,应对[[糖尿病]][[患者]]增加降糖药的剂量。
 
2.长期用药者应定期检查肝、肾功能及[[CK]],如有明显异常,应及时减量或停药。
=== 乐衡的不良反应===
 
约5%的患者有[[恶心]]、胃[[灼热]]、[[呕吐]]、食欲缺乏、[[腹痛]]和[[腹泻]]等[[消化]]系[[症状]],偶见[[嗜酸粒细胞]]减少、[[皮肤]]红斑、皮疹、[[肌肉]][[疼痛]]、[[视力]]模糊及轻度[[贫血]]。研究表明,服用乐衡一年后约有1%~1.5%的患者[[发生]]胆结石,略高于人群患病率。另外,可见一过性[[转氨酶]]及CK活性增高,一般停药后即恢复正常。
=== 乐衡的用法用量===
 
通常是每次0.6g,每天2次,或上午服0.6g,下午服0.3g。尤宜在饮食[[控制]]无效、TG显著升高、且出现腹痛或有[[胰腺炎]]倾向者。
=== 乐衡与其它药物的相互作用===
 
与抗凝剂有[[协同作用]],并可升高血糖,服药时应[[注意]]调整抗凝药及降血糖药的剂量。与他汀类合用时可能增加肌病或肾脏功能损害。
=== 专家点评===
 
吉非贝吉非贝齐[[冠心病]]冠脉造影试验(LOCAT)表明,服用吉非贝齐1 200mg/d,随访32个月,患者血浆TG降低40%、TG降低9%、LDL-C降低6%、HDL-C升高9%,[[移植]][[血管]]或是天然血管的粥样硬化狭窄病变进程明显减慢,新的病变发生率明显减少。赫尔辛基[[心脏]]研究(Helsinki Heart Study,HHS)表明,服用吉非贝齐胶囊600mg,每天2次,随访5年。结果治疗6个月后,患者TC、LDL-C与TG分别较对照组减少11%、10%、40%,HDL-C增高15%,但以后其血脂回升,最终TC、LDL-C与TG分别下降8%、8%与35%,HDL-C上升10%,而且能降低[[中年]][[高脂血症]]患者[[心血]]管事件发生率,但不影响总病死率。乐衡可使三酰甘油下降40%~50%,[[最大效应]]见于用药后3~4周。研究表明,乐衡对[[肾病综合征]]和[[尿毒症]]患者也有显著的降低三酰甘油的作用。
 
== 吉非贝齐中毒==
吉非贝齐(二甲苯氧庚酸、诺衡、乐衡)主要是降低VLDL-C的合成,增加脂蛋白酯酶活力,促进VLDL-C分解,抑制HDL-C分解,并增加载脂蛋白Al(apoa I)和载脂蛋白A2(apoaⅡ)的合成,使HDL-C含量增加,使TG和LDL-C降低。该药半衰期90min,约70%未经[[代谢]]而由尿中排出。
2.保肝等[[对症治疗]]。
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