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美唑磺胺
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== 美唑磺胺药典标准==
磺磺胺甲噁美唑磺胺属全身应用的中效[[磺胺类药]]，是一种广谱[[抑菌剂]]。其抗菌[[作用]]机制是因其在[[结构]]上类似[[对氨基苯甲酸]]（PABA），可与PABA竞争性作用于[[细菌]]体内的二氢[[叶酸]]合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而[[抑制]]细菌的[[生长]]繁殖。美唑磺胺对革兰阳性和阴性菌均具有[[抗菌活性]]，但目前细菌对该类[[药物]]的[[耐药]]现象普遍存在，在[[葡萄球菌属]]，[[淋球菌]]、[[脑膜炎球菌]]、肠[[杆菌]]属细菌中耐药菌株均增多。此外，美唑磺胺在体外对[[沙眼]]衣原[[衣原体]]、星形奴卡菌、[[恶性疟]][[原虫]]和鼠[[弓形虫]]等[[微生物]]也具有活性。
1.治疗[[敏感]]菌所致的急性单纯性[[尿路感染]]以及治疗星形[[奴卡菌病]]。
2.与其他抗菌药联用，治疗对其敏感的[[流感杆菌]]、[[肺炎链球菌]]和其他[[链球菌]]所致的[[中耳炎]]。
3.与[[乙胺嘧啶]]联用，治疗鼠弓形虫引起[[弓形虫病]]。
4.作为治疗杜克雷嗜血杆菌所致[[软下疳]]、预防敏感脑膜炎球菌所致的脑膜炎球菌性脑膜[[球菌]]性脑膜炎（[[流行性脑脊髓膜炎]]）的可选药物。
5.作为治疗沙眼衣原衣原体所致[[非特异性尿道炎]]（[[宫颈炎]]）、[[尿道炎]]。[[新生儿]][[包涵体结膜炎]]的次选药物。
6.作为对[[氯喹]]耐药的[[脑型疟疾]]（恶性疟疾）治疗的辅助用药。 === 美唑磺胺的禁忌证===
1.对美唑磺胺或其他磺胺类药过敏者。
2.新生儿及2个月以下[[婴儿]]。
3.孕妇。
4.[[哺乳期]]妇女。
1.（1）缺乏[[葡萄糖]]-6-[[磷酸]]脱氢-6-磷酸脱氢酶者；（2）肝、肾功能损害者；（3）[[血卟啉]]症[[患者]]。
2.交叉过敏：（1）对一种[[磺胺药]]过敏者对其他磺胺类药也可能过敏；（2）对[[呋塞米]]、砜类，噻嗪类[[利尿药]]，磺脲类、[[碳酸酐]]酶抑制药过敏者，对磺胺类药也可能过敏。
3.药物对[[儿童]]的影响：美唑磺胺可与[[胆红素]]竞争在[[血浆蛋白]]上的结合部位，而[[早产儿]]、新生儿的乙酰[[转移酶]][[系统]]尚未[[发育]]完善，游离血药浓度增高，可能增加早产儿、新生儿[[发生]]胆红素脑病的危险。
4.药物对老人的影响：老年患者使用美唑磺胺后发生严重皮疹、[[骨髓]]抑制和[[血小板]]减少等[[不良反应]]的机会增加。因此宜避免应用，确有指征时需[[权衡]]利弊后决定。
5.药物对哺乳的影响：美唑磺胺可经乳汁分泌，乳汁中浓度约可达[[母体]]血药浓度的50%～100%。药物可能导致葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿发生[[溶血性贫血]]。
6.对接受较长疗程的患者应做[[全血]]象检查；长疗程或高[[剂量]]治疗时应做定期[[尿液检查]]（每2～3天查尿常规1次）；用药中应进行常规肝、肾功能检查。 === 美唑磺胺的不良反应===
1.较为常见。可表现为[[药疹]]，严重者可发生渗出性[[多形红斑]]、[[剥脱性皮炎]]、大疱[[表皮]]松解[[萎缩]][[性皮]]炎等；也可表现为光敏反应、药物热、[[关节]]及[[肌肉]][[疼痛]]、[[发热]]等[[血清病]]样反应。
2.[[血液]]系统反应：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及[[血红蛋白]]尿，在新生儿和小儿中尤为多见；此外，用药后也可见粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及[[再生障碍性贫血]]。
3.胆红素脑病：美唑磺胺与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高，游离胆红素进入[[中枢神经系统]]后可导致胆红素脑病。因新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，尤易发生。
4.[[肝脏]]损害：可发生[[黄疸]]、肝功能减退，严重者可发生急性重型肝炎。
5.[[肾脏]]损害：可发生结晶尿、[[血尿]]和管型尿，偶有发生[[间质性肾炎]]或肾小管[[坏死]]的报道。在失水、[[休克]]和老年患者中尤易发生。
6.胃[[肠道]]反应：口服美唑磺胺后可出现[[恶心]]、[[呕吐]]、食欲减退，[[腹泻]]等胃肠道[[症状]]，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有致[[假膜性肠炎]]的报道。
7.中枢神经系统反应：可发生[[精神]]错乱、[[定向力]]障碍、[[幻觉]]、欣[[快感]]或[[忧郁]]感等中枢神经系统[[毒性]]症状。
8.其他：有报道，用药后偶可致[[甲状腺]]肿大及[[甲状腺功能减退]]。
1.成人：（1）一般[[感染]]，首次剂量为2g，以后每天2g，分2次服用。治疗尿路感染时疗程至少为7～10天。（2）肾功能不全时剂量：肾功能不全患者用量应调整为[[常用量]]的1/2。
2.儿童：2个月以上患儿的一般感染，首次剂量为50～60mg/kg（总量不超过2g），以后每天50～60mg/kg，分2次服用。 === 美唑磺胺与其它药物的相互作用===
1.磺胺甲噁甲噁唑可取代[[保泰松]]的血浆蛋白结合部位，两药同用时可增强保泰松的作用。
2.美唑磺胺能从血浆蛋白结合点[[上取]]代其他药物，故能增强[[甲苯磺丁脲]]的降[[血糖]]作用、[[华法林]]的抗[[凝血]]作用和增加[[甲氨蝶呤]]的游离浓度。
3.与[[磺吡酮]]同用可减少美唑磺胺经肾小管分泌，使血药浓度升高。
4.与光敏感药物同用可能发生光敏感的[[相加作用]]。
5.与骨髓抑制药同用可能增强骨髓抑制[[药对]]造血系统的不良反应。
6.与[[溶栓药]]同用可能增大其[[毒性作用]]。
7.与肝毒性药物同用可能增高肝毒性的发生率。
8.[[乌洛托品]]在酸性尿中可[[分解]]产生[[甲醛]]，后者可与美唑磺胺形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。
9.与酸性药物如[[维生素C]]等药物同用时易导致结晶尿、血尿。
10.与尿碱[[化药]]同用可增强美唑磺胺在碱性尿中的[[溶解度]]，使排泄增多。
11.与[[避孕药]]（口服含[[雌激素]]者）同用可降低避孕药[[药效]]，并增加[[经期]]外[[出血]]的危险。
12.对氨基苯甲酸可代替美唑磺胺被细菌摄取，两药同用可发生[[拮抗作用]]。 === 专家点评===
美唑磺胺特点是吸收与排泄均较缓慢，一次给药后有效药物浓度可维持10～24h。脑脊液中浓度为血中浓度为血中浓度的30%～50%。主要用于敏感菌引起的尿路感染、[[呼吸系统]]感染、肠道感染、胆道感染及局部软组织或创面感染等，与甲氧苄苄啶（[[TMP]]）合用对[[伤寒]]、[[副伤寒]]有较好疗效。
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]== === 品名=== ==== 中文名==== [[美唑磺胺]] ==== 汉语拼音==== Huang'an Jia'ezuo==== 英文名==== Sulfamethoxazole=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C10H11N3O3S 253.28=== 来源（名称）、含量（效价）=== 本品为N-（5-甲基-3-异噁唑基）-4-[[氨基]]苯[[磺酰胺]]。按[[干燥]]品计算，含C10H11N3O3S不得少于99.0%。=== 性状=== 本品为白色[[结晶]]性粉末；无臭，味微苦。 本品在水中几乎不溶；在[[稀盐酸]]、[[氢氧化钠]][[试液]]或氨试液中易溶。==== 熔点==== 本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为168～172℃。=== 鉴别=== （1）取本品约0.1g，加水与0.4%氢氧化钠[[溶液]]各3ml，振摇使[[溶解]]，滤过，取滤液，加[[硫酸铜]]试液1滴，即生成草绿色沉淀（与[[磺胺异噁唑]]的区别）。 （2）本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》565图）一致。 （3）本品显芳香第一胺类的鉴别[[反应]]（[[2010年版药典二部附录Ⅲ]]）。=== 检查=== ==== 酸度==== 取本品1.0g，加水10ml，摇匀，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），[[pH值]]应为4.0～6.0。==== 碱性溶液的澄清度与颜色==== 取本品1.0g，加氢氧化钠试液5ml与水20ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] B）[[比较]]，不得更浓；如显色，与对照液（取黄色3号标准比色液12.5ml，加水至25ml）比较，不得更深。==== 氯化物==== 取本品2.0g，加水100ml，振摇，滤过；分取滤液25ml，依法[[检查]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A），与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。==== 硫酸盐==== 取[[氯化]]物项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准[[硫酸]]钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。==== 有关物质==== 取本品，加[[乙醇]]－[[浓氨溶液]]（9：1）制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用乙醇－浓氨溶液（9：1）稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，作为对照溶液。照[[薄层色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一以0.1%[[羧甲基纤维素钠]]为黏[[合剂]]的硅胶H薄层板上，以[[三氯甲烷]]－[[甲醇]]－二甲基甲酰胺（20：2：1）为展开剂，展开，晾干，喷以乙醇制对二甲氨基[[苯甲醛]]试液使显色。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。 ==== 干燥失重==== 取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0. 5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。==== 炽灼残渣==== 不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。==== 重金属==== 取碱性溶液的澄清度与颜色项下的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第[[三法]]），含[[重金属]]不得过百万分之十五。=== 含量测定=== 取本品约0.5g，精密称定，加[[盐酸]]溶液（1→2）25ml，再加水25ml，振摇使溶解，照永停[[滴定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅶ]] A），用[[亚硝酸钠]][[滴定液]]（0.1mol/L）[[滴定]]。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于25.33mg的C10H11N3O3S。=== 类别=== [[磺胺]]类[[抗菌]]药。=== 贮藏=== [[遮光]]，密封[[保存]]。=== 制剂=== （1）[[美唑磺胺片]] （2）[[复方美唑磺胺口服混悬液]] （3）[[复方美唑磺胺片]] （4）[[复方美唑磺胺注射液]] （5）[[复方美唑磺胺胶囊]] （6）[[复方美唑磺胺颗粒]] （7）[[小儿复方美唑磺胺片]] （8）[[小儿复方美唑磺胺颗粒]]=== 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== 美唑磺胺说明书
