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米索

添加280字节, 2017年3月15日 (三) 01:18
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== 米索药品标准==
正式名[[=== 药品名称=== 米索]] 汉语拼音=== 英文名称=== 
Misoprostol
=== 米索的别名===
标准号WS-059(X-047)-96 拉丁文或英文 主要活性成分本品为(±)(11α,13E),11,16二米索前列醇;[[羟基米索前列醇普鲁斯托尔]]-16-甲基前列烷-9-酮-13-烯-1-酸甲酯,含C22H38O5不得少于96.5%。 性状淡黄色粘稠油状物;微有特臭。本品在二氧[[甲烷米索前列醇普特]][[中极喜克溃]];Cytotec=== 分类=== [[溶解消化系统药物]],在> 制酸及胃黏膜保护药=== 剂型=== [[甲醇片剂]]:每片200μg。=== 米索的药理作用=== 米索为[[乙醇前列腺素E]]1[[乙酸乙酯衍生物]]中易溶,在水中几乎不溶。 鉴别(1)取本品约1mg,加乙醇5ml溶解后,摇匀,取0.5ml,加1%间二,具有强大的[[硝基苯抑制]]乙醇[[溶液胃酸]]1.5ml,置冰浴中冷却,避光分泌的[[下加作用]]10%。用药后不论是基础胃酸或[[氢氧化钾组胺]]乙醇溶液1.5ml,溶液显粉红色。(2)本品的红外光[[吸收五肽胃泌素]]图谱应与对照品的图谱一致(中国药典1990年版二部附录26页)。 检查有关物质 取本品,加及食物[[乙腈刺激]]-水(55∶45)分别制成每1ml中含1mg的供试品溶液和每1ml中含50μg的预试溶液,照含量测定项下的色谱条件,取预试溶液20μl注入液相色谱仪,调节引起的[[检测胃液]]分泌量和酸排出量均显著降低。米索抑制胃酸分泌的作用机制尚未阐明,目前认为与影响[[灵敏度腺苷酸环化酶]],使主成分色谱峰的峰高约为记录满标度的20-25%,再量取供试品溶液20μl进样,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,按峰的活性从而降低胃[[面积壁细胞]]归—化法计算,所有杂质峰面积之和与总峰面积之比不得过3.5%,其中最大的杂质峰面积不得过2.5%。 含量测定cAMP的水平有关。同时,米索还能抑制[[高效液相色谱法胃蛋白酶]](中国药典1990年版二部附录34页)测定。色谱条件与的分泌,刺激胃黏液和刺激碳酸氢盐的分泌,促进[[系统磷脂]]适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,乙腈-水(55∶45)为流动相;检测波长为200nm,理论板数按米索峰计算应不低于2000。测定法 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取米索对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。 作用与用途 用法与用量 注意心、肝、肾疾合成;增加胃黏膜的[[患者血流量]],加强胃黏膜屏障,从而具有保护胃黏膜的作用。对妊娠[[肾上腺皮质子宫]]有收缩作用。=== 米索的药代动力学=== 米索口服吸收迅速,1.5h后即可完全吸收。口服15min后,[[功能血浆]]不全者禁用,有活性[[前列腺素代谢物]]米索前列醇前列酸水平可达峰值。单次口服200μg,平均血药峰值浓度为0.309μg/L。米索[[药物血浆蛋白]]结合率为80%~90%。药物在肝、肾、肠、胃等[[禁忌组织]]者禁用,带中的浓度高于血药浓度。米索消除[[宫内节育器半衰期]]为20~40min,每12小时口服400μg米索前列醇前列前列醇体内不产生[[妊娠蓄积]]和怀疑[[宫外孕]]者禁用。。米索口服后约75%经肾随尿排出,约15%自粪便排出;8h内尿中排出量为56%。=== 米索的适应证===
剂量
在服用[[米非司酮]]40~48小时后,单次饭前口服米索600μg。 标示量 类别
终止[[早孕]]药。与米非司酮序贯合并使用,可用于终止[[停经]]49天的[[早期妊娠]]。 制剂
在服用米非司酮40~48小时后,单次饭前口服米索600μg。 规格 贮藏
密封充氮,在冷处[[保存]]。 有效期
暂定半年。
== 米索说明书==
药品名称
米索 英文名称
Misoprostol 米索的别名
米索前列醇;[[米索前列醇普鲁斯托尔]];[[米索前列醇普特]];[[喜克溃]];Cytotec 分类
[[消化系统药物]] > 制酸及胃黏膜保护药 剂型
[[片剂]]:每片200μg。 米索的药理作用
米索为[[前列腺素E]]1[[衍生物]],具有强大的[[抑制]][[胃酸]]分泌的[[作用]]。用药后不论是基础胃酸或[[组胺]]、[[五肽胃泌素]]及食物[[刺激]]引起的[[胃液]]分泌量和酸排出量均显著降低。米索抑制胃酸分泌的作用机制尚未阐明,目前认为与影响[[腺苷酸环化酶]]的活性从而降低胃[[壁细胞]]cAMP的水平有关。同时,米索还能抑制[[胃蛋白酶]]的分泌,刺激胃黏液和刺激碳酸氢盐的分泌,促进[[磷脂]]合成;增加胃黏膜的[[血流量]],加强胃黏膜屏障,从而具有保护胃黏膜的作用。对妊娠[[子宫]]有收缩作用。 米索的药代动力学
米索口服吸收迅速,1.5h后即可完全吸收。口服15min后,[[血浆]]活性[[代谢物]]米索前列醇前列酸水平可达峰值。单次口服200μg,平均血药峰值浓度为0.309μg/L。米索[[血浆蛋白]]结合率为80%~90%。药物在肝、肾、肠、胃等[[组织]]中的浓度高于血药浓度。米索消除[[半衰期]]为20~40min,每12小时口服400μg米索前列醇前列前列醇体内不产生[[蓄积]]。米索口服后约75%经肾随尿排出,约15%自粪便排出;8h内尿中排出量为56%。 米索的适应证
1.用于治疗[[胃溃疡]]、[[十二指肠溃疡]],也可预防与治疗非甾体类抗炎[[药引]]起的[[出血]]性[[消化]]道[[溃疡]]。
 
2.与抗[[孕激素]]药物米非司酮序贯应用,用于终止停药49天以内的早期妊娠。
 
3.与米非司酮、[[依沙吖啶]]合用终止[[中、晚期妊娠]]。
=== 米索的禁忌证=== 
1.对前列腺素类过敏者禁用。
 
2.有使用前列腺素类药物禁忌者,如[[青光眼]]、[[哮喘]]、[[过敏性结肠炎]]及过敏[[体质]]等应禁用。
 
3.有心、肝、肾或肾上腺皮质功能不全者禁用。
 4.孕妇禁用。 === 注意事项=== 
1.脑[[血管]]或[[冠状动脉病]]变患者、[[低血压]]者慎用、[[癫痫]]患者慎用。(米索前列醇前列前列醇仅应在癫痫得到[[控制]]或用药利大于弊时才能使用)。
 
2.[[儿童]]使用米索的[[安全性]]和疗效尚未确定。
 
3.米索对妊娠子宫有收缩作用,除用于终止早孕外,孕妇禁用。妇女使用米索前列醇前列前列醇治疗开始前2周内[[血清]]妊娠实验必须是阴性。用药期间妇女必须使用有效的避孕[[方法]];若怀疑妊娠,应立即停用米索前列醇前列前列醇。
 
4.米索的活性代谢物是否可经乳汁[[排泄]]尚不清楚,因此不应用于[[哺乳期]]妇女。
 
5.米索可引起[[腹泻]],对高危患者,应[[监测]]有无[[脱水]]。
 
6.米索用于终止早孕时,必须与米非司酮序贯[[配伍]]应用,且必须按[[药物流产]]常规的要求进行观察和随访。
 
7.米索用于消化道溃疡时,治疗是否成功不应以[[症状]]学进行[[判断]]。
 8.过量用药时出现的症状是可以忍受的。米索每天用1 200mg,持续使用3个月,未发现严重[[不良反应]]。 === 米索的不良反应=== 米索的不良反应以胃[[肠道]][[反应]]最为常见,并与[[剂量]]有关。主要为稀便或腹泻,大多数不影响治疗,偶有较严重且持续时间长的情况,需停药。其他可有轻度[[恶心]]、[[呕吐]]、腹部不适、[[腹痛]]、消化不良、[[头痛]]、[[眩晕]]、[[乏力]]等。极个别妇女可出现皮疹、面部潮红、手掌瘙痒、[[寒战]]、一过性[[发热]]甚至[[过敏性休克]]。 === 米索的用法用量=== 
1.胃溃疡和十二指肠溃疡:每次200μg,每天4次,于餐前和睡前口服。疗程4~8周,如溃疡复发可继续延长疗程。
 
2.预防抗炎所致的[[消化性溃疡]]:每次200μg,每天2~4次,剂量应根据[[个体差异]]、临床情况不同而定。
 
3.抗早孕:停药小于或等于49天的健康早孕妇女,要求药物流产时,服用米非司酮150mg,分次服用(每次25mg,每天2次,连服3天。)或每次口服200mg,服药[[前后]]应禁食2h。服用米非司酮36~48h后,再空腹[[顿服]]米索前列醇前列前列醇400~600μg。
=== 米索与其它药物的相互作用=== 
1.[[抗酸药]](尤其是含镁抗酸药)与米索合用时会加重米索所致的腹泻、腹痛等不良反应。
 
2.有联合使用[[保泰松]]和米索前列醇前列前列醇后[[发生]][[神经系统]]不良反应的报道,症状包括头痛、眩晕、[[潮热]]、[[兴奋]]、一过性复视和[[共济失调]]。
 3.进食同时服用米索前列醇前列前列醇可使后者吸收延迟,表现为达峰时间延长,血药峰浓度降低,从而使其不良反应的发生率亦降低。 === 专家点评=== 
米索为前列腺素E1衍生物,具有强大的抑制胃酸分泌的作用,同时对妊娠子宫有收缩作用。此外,米索具有E类前列腺素的药理活性,可软化宫颈、[[增强子]]宫张力和宫内压。与米非司酮序贯应用引产目前已成为[[中期引产]]的主要方法之一,能较好的替代钳刮与[[羊膜腔穿刺术]]等手术操作,[[流产]]成功率约为96.1%,是一种安全有效的引产方法。米索是第一个应用临床的PGE(前列腺素E)衍生物,对各种溃疡(十二指肠溃疡除外)均有明显疗效。但其价格较贵,目前一般作为治疗[[溃疡病]]的二线药物,主要用于难治性溃疡病或反复发作者。
==米索药品说明书其它版本==
 
=== 正式名===
 
[[米索]]
=== 汉语拼音===
 
Misoprostol
 
=== 标准号===
 
WS-059(X-047)-96
=== 拉丁文或英文===
 
=== 主要活性成分===
 
本品为(±)(11α,13E),11,16二[[羟基]]-16-甲基前列烷-9-酮-13-烯-1-酸甲酯,含C22H38O5不得少于96.5%。
=== 性状===
 
淡黄色粘稠油状物;微有特臭。
 
本品在二氧[[甲烷]][[中极]]易[[溶解]],在[[甲醇]]、[[乙醇]]和[[乙酸乙酯]]中易溶,在水中几乎不溶。
=== 鉴别===
 
(1)取本品约1mg,加乙醇5ml溶解后,摇匀,取0.5ml,加1%间二[[硝基苯]]乙醇[[溶液]]1.5ml,置冰浴中冷却,避光[[下加]]10%[[氢氧化钾]]乙醇溶液1.5ml,溶液显粉红色。
 
(2)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照品的图谱一致(中国药典1990年版二部附录26页)。
=== 检查===
 
有关物质 取本品,加[[乙腈]]-水(55∶45)分别制成每1ml中含1mg的供试品溶液和每1ml中含50μg的预试溶液,照含量测定项下的色谱条件,取预试溶液20μl注入液相色谱仪,调节[[检测]][[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为记录满标度的20-25%,再量取供试品溶液20μl进样,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,按峰[[面积]]归—化法计算,所有杂质峰面积之和与总峰面积之比不得过3.5%,其中最大的杂质峰面积不得过2.5%。
=== 含量测定===
 
照[[高效液相色谱法]](中国药典1990年版二部附录34页)测定。
 
色谱条件与[[系统]]适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,乙腈-水(55∶45)为流动相;检测波长为200nm,理论板数按米索峰计算应不低于2000。
 
测定法 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取米索对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
=== 作用与用途===
 
=== 用法与用量===
 
=== 注意===
 
心、肝、肾疾[[患者]]和[[肾上腺皮质]][[功能]]不全者禁用,有[[前列腺素]]类[[药物]][[禁忌]]者禁用,带[[宫内节育器]][[妊娠]]和怀疑[[宫外孕]]者禁用。
 
=== 剂量===
 
在服用[[米非司酮]]40~48小时后,单次饭前口服米索600μg。
=== 标示量===
 
=== 类别===
 
终止[[早孕]]药。与米非司酮序贯合并使用,可用于终止[[停经]]49天的[[早期妊娠]]。
=== 制剂===
 
在服用米非司酮40~48小时后,单次饭前口服米索600μg。
=== 规格===
 
=== 贮藏===
 
密封充氮,在冷处[[保存]]。
=== 有效期===
 
暂定半年。
== 米索说明书==
== 百科帮你涨知识 ==
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