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炔睾酮

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创建页面,内容为“== 炔睾酮药典标准== === 药品名称=== 炔睾酮 === 英文名称=== Danazol === 炔睾酮的别名=== 安宫唑丹那唑炔睾醇;...”
== 炔睾酮药典标准==

=== 药品名称===

炔睾酮
=== 英文名称===

Danazol
=== 炔睾酮的别名===

[[安宫唑]];[[丹那唑]];[[炔睾醇]];达那唑 ;[[炔羟雄烯异唑]];Danatrol;Danazolum;Danocrine;Danol
=== 分类===

[[内分泌系统]][[药物]] > [[性腺]]疾病用药
=== 剂型===

[[胶囊剂]]:100mg,200mg。
=== 炔睾酮的药理作用===

炔睾酮为17α-[[乙炔睾丸酮]]的[[衍生物]],为合成[[雄激素]],具有弱雄激素活性,兼有蛋白[[同化作用]]和[[抗雌激素]][[作用]]。但无[[孕激素]]和[[雌激素]]活性。炔睾酮是促性腺激素抑制药,可使[[卵泡刺激素]]([[FSH]])和促[[黄体生成素]]([[LH]])的释放减少。炔睾酮作用于[[子宫内膜]][[细胞]]的雌激素[[受体]]部位,抑制雌激素的效能,使子宫内膜[[萎缩]],导致不[[排卵]]及[[闭经]],可持续6~8个月之久,从而达到治疗[[子宫内膜异位症]]的目的,并可使[[纤维]]囊性乳腺病的[[结节]]消失,[[疼痛]]减轻。用于治疗[[遗传性血管性水肿]]时,能增加[[血清]]的C1酯酶抑制物的水平,导致[[补体]][[系统]]的C4血清内的浓度升高。另外,由于炔睾酮具有蛋白同化作用,还可增加[[体重]]以及提升[[血小板]]数量。增加体内[[雌二醇]]和[[孕酮]]的清除率。
=== 炔睾酮的药代动力学===

炔睾酮口服后从胃肠吸收。若每次给药100mg,每天2次,血药浓度峰值为0.2~0.8μg/ml;若每次给药200mg,每天2次,连服14天,血药浓度达0.25~2μg/ml,[[饭后服]]用[[血浆]]浓度高于空腹3~4倍。[[半衰期]]为4.5h。炔睾酮在肝内[[代谢]]为[[乙达那唑]]类。主要[[分布]]在[[肾上腺]],并在肝、肾浓缩。代谢产物主要从尿中[[排泄]],小部分经粪便排出。经[[肾脏]]排泄,在体内无明显[[蓄积]]作用。

=== 炔睾酮的适应证===

1.主要用于对其他药物治疗不能耐受或治疗无效的[[子宫内膜异位]]。

2.尚可用于治疗[[乳腺囊性增生病]](纤维囊性乳腺病)、[[男性乳腺发育症]]、乳腺痛、[[痛经]]等。

3.还可用于特发性血小板减少性紫瘢、遗传性血管性水肿、[[系统性红斑狼疮]]、[[青春期]][[性早熟]]、[[不孕症]]与[[血友病]]及血友病乙(Christmas病)等。
=== 炔睾酮的禁忌证===

1.严重心、肝、肾[[功能]]不全。

2.原因不明的[[生殖]][[器官]][[出血]]。

3.[[哺乳期]]妇女。

4.[[癫痫]]及严重[[高血压]][[患者]]禁用。
=== 注意事项===

1.因炔睾酮可引起一定程度的[[体液]]潴留,故有癫痫、[[偏头痛]]或心肾功能不全者应慎用,必须严密监护。

2.药物对[[妊娠]]的影响:治疗期间一般不会妊娠,一旦发现妊娠,应立即停药。理论上炔睾酮对女性[[胎儿]]可能有雌激素的[[效应]],但临床上极少发现。

3.炔睾酮可影响糖耐量试验及[[甲状腺]]功能试验的结果,也可使血清总T4降低,血清T3增高。

4.使用炔睾酮时应[[注意]]有无心、肝、肾功能损害及生殖器官出血,对男性应注意[[睾丸]][[大小]]。男性用药时,须随访[[精液量]]及[[黏度]],并进行[[精子]]计数与检测[[精子活动力]],建议每3至4个月查1次,特别是对青年患者。

5.对原因不明的男性[[乳房]][[发育]],在手术前可考虑先用炔睾酮治疗。

6.对青春期性早熟,炔睾酮能使患者[[月经]]停止,乳房发育[[退化]];由于有增加骨成长的[[刺激]]作用,较其他治疗性早熟药物无明显优点,故仅限于对其他药物治疗无效的重度患者使用。

7.如停药已60~90天,仍无规则月经,则应进行诊治。服药期间需避孕者,应采用非甾体[[激素]]的避孕[[方法]],[[不用]]口服[[避孕药]]。

8.女性用药如果出现男性化[[症状]],应停止炔睾酮治疗。
=== 炔睾酮的不良反应===

1.女性阴蒂增大、男性睾丸缩小。[[肝脏]]功能损害时,男女均可出现巩膜和[[皮肤]]黄染。

2.以下[[反应]]如果持续出现须引起注意:(1)由于雌激素效能低下,可使妇女出现[[阴道]][[灼热]]、干燥及瘙痒、出血或[[发生]][[真菌性阴道炎]];(2)皮肤发红、[[情绪]]或[[精神]]状态的改变、[[神经]]质或[[多汗]]。(3)有时可出现肌痉挛性疼痛,属于[[肌肉]][[中毒]]症状。

3.治疗期间乳腺结节仍然存在或扩展,要考虑癌的可能。

4.对青春期性早熟患者,炔睾酮有增加骨成长的刺激作用,故只限于其他药物治疗无效时使用。

5.可引起谷丙[[转氨酶]]升高,停药3~7周左右可恢复正常。

=== 炔睾酮的用法用量===

1.炔睾酮适用于轻度及中度痛经、明显或[[不孕]]的子宫内膜异位症患者。亦可作为保守性手术前用药。每天400~800mg,分2~3次口服,如每天400mg不能使症状迅速缓解、月经停止和体征改善时,可逐渐加大至每天600mg以至800mg。一般在月经第1天开始,持续服用6个月。近年有报道,炔睾酮经阴道给药,可避免口服之首过效应及经肝脏代谢,用药[[剂量]]小,疗效好,[[不良反应]]少。

2.纤维性乳腺炎:每天100~400mg,分2~3次口服,连续3~6个月。

3.男性乳房发育:每天200~600mg,分2~3次口服。

4.性早熟:每天200~400mg,分2~3次口服。

5.[[血小板减少性紫癜]]:每天400~800mg,分2~3次口服。

6.血友病:每天600mg,分2~3次口服,连用14天。

7.[[遗传]]性[[血管]][[水肿]]:开始每天600mg,分3次口服,6~12周后逐渐减至每天100~200mg,直至恒定[[控制]]症状发作。

8.[[红斑狼疮]]:每天400~600mg。

9.纤维囊性乳腺病:每次50~200mg,每天2次,如停药后一年内症状复发,可再给药。

10.男性乳房发育:每天200~600mg。
=== 炔睾酮与其它药物的相互作用===

1.炔睾酮与[[华法林]]合用时可使抗凝效应增强,容易发生出血。

2.炔睾酮与[[胰岛素]]合用时,容易产生[[耐药性]]。

3.治疗期间一般不会妊娠,一旦发现妊娠,应立即停药。理论上炔睾酮对女性胎儿可能有雌激素的效应,但临床上极少发现。

4.服用炔睾酮期间可影响甲状腺功能试验的结果,可使血清总T4降低,血清T3增高。

5.男性用药时,须随访精液量及黏度,进行精子计数与检测精子活动力,建议每3~4个月查1次,特别对青年患者。

6.对青春期性早熟,能使患者月经停止,乳房发育退化;由于有增加骨成长的刺激作用,较其他治疗性早熟药物无明显优点,仅限于对其他药物无效的重度患者使用。

7.如停药60~90天,仍无规则月经,则应进行诊治。服药期间需避孕者,应采用非甾体激素的避孕方法,不用口服避孕药。

8.女性用药如果出现男性化症状,应停止炔睾酮治疗。

9.与[[环孢素]]合用可增加环孢素的不良反应。

10.与[[肾上腺皮质激素]]合用,可加[[重水]]肿。

11.与[[氨苄西林]]、[[卡马西平]]、[[苯巴比妥]]、[[苯妥英钠]]、[[扑米酮]]、[[利福平]]合用可降低炔睾酮的疗效。

=== 专家点评===

达那炔睾酮与[[靶细胞]]雄激素受体结合,能使[[mRNA]]和相应[[蛋白质]]的合成,是炔睾酮[[雄性激素]]作用的基础。但有些雄激素样作用是由于血浆中游离[[睾酮]]浓度增加炔睾酮代谢产物的作用。适用于[[特发性血小板减少性紫癜]],难治性[[自身免疫性溶血性贫血]]。炔睾酮为合成雄激素,具有弱雄激素活性,兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用。炔睾酮作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位,抑制雌激素的效能。使子宫内膜萎缩,导致不排卵及闭经,可持续6~8个月之久,从而达到治疗子宫内膜异位症的目的。炔睾酮对肝[[毒性]]较大,应注意检查肝功能。

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=== 品名===

==== 中文名====

[[炔睾酮]]
==== 汉语拼音====

Danazuo
==== 英文名====

Danazol
=== 结构式===

=== 分子式与分子量===

C22H27NO2 337.46
=== 来源(名称)、含量(效价)===

本品为17α-孕甾-2,4-二烯-20-炔并[2,3-d]异噁唑-17β-醇。按[[干燥]]品计算,含C22H27NO2应为97.0%~103.0%。
=== 性状===

本品为白色或类白色[[结晶]]或结晶性粉末。

本品在[[三氯甲烷]]中易溶,在[[丙酮]]中[[溶解]],在[[乙醇]]中略溶,在水中不溶。
==== 比旋度====

取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的[[溶液]],依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E),比旋度为+21°至+27°。
=== 鉴别===

(1)取本品约2mg,加乙醇5ml使溶解,加[[硝酸银]][[试液]]2滴,即生成白色沉淀。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》147图)一致。
=== 检查===

==== 氯化物====

取本品1.0g,加水30ml,振摇使分散均匀,滤过,取滤液15ml,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A),与标准[[氯化钠]]溶液4.0ml制成的对照液[[比较]],不得更浓(0.008%)。
==== 硫酸盐====

取本品1.0g,加水30ml,振摇使分散均匀,滤过,取滤液15ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准[[硫酸]]钾溶液4.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.08%)。
==== 有关物质====

取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节[[检测]][[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

==== 干燥失重====

取本品,在60℃减压干燥至[[恒重]],减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
=== 含量测定===

照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)测定。
==== 色谱条件与系统适用性试验====

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以[[乙腈]]-[[甲醇]]-水(4:4:3)为流动相;检测波长为270nm。理论板数按炔睾酮峰计算不低于2500。
==== 测定法====

取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取炔睾酮对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
=== 类别===

[[促性腺激素]][[抑制]]药。
=== 贮藏===

[[遮光]],密封[[保存]]。
=== 制剂===

[[炔睾酮胶囊]]
=== 版本===

《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 炔睾酮说明书
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