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氯吩嗪
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== 氯吩嗪药典标准==
4.使用大[[剂量]][[中枢]]镇静药者。
5.有[[血液]]疾病、[[骨髓]][[抑制]]者。
6.有或怀疑有脑损害者。
1.(1)有[[锥体外系]]疾病者;(2)[[癫痫]][[患者]];(3)[[酒精依赖]]者;(4)呼吸道[[感染]]和慢性呼吸道疾病患者;(5)老年人或体弱者。
2.药物对[[妊娠]]的影响:少量氯吩嗪可通过[[胎盘]]。有国外报道称,孕妇服用氯吩嗪可导致[[新生儿]]的[[肝脏]]疾病和震颤。[[妊娠期]]间不推荐使用氯吩嗪。美国食品与药品管理局(FDA)妊娠[[分类]]为C类。
3.药物对哺乳的影响:氯吩嗪可随母乳[[排泄]],对[[婴儿]]的[[不良反应]]较多,[[哺乳期]]用药应谨慎。 === 氯吩嗪的不良反应===
1.与氯丙嗪的不良反应[[相似]],且较易[[发生]]锥体外系反应。
2.其他反应如[[口干]]、[[便秘]]、[[鼻塞]]、[[视力]]模糊、[[心悸]]、[[直立性低血压]]等则比氯丙嗪少见。偶见皮疹、皮炎;[[阻塞性黄疸]]、肝损害、粒[[细胞]]减少极罕见。 === 氯吩嗪的用法用量===
1.(1)口服[[常用量]]4~8mg,每天3次;重症精神病可增至每天30~60mg,3次[[分服]]。(2)肌内注射:用于减轻急性精神病[[症状]],开始每天5~10mg,必要时每隔6h增加5mg,最大用量每天15~30mg。
2.控制恶心、呕吐:(1)口服4mg,每天3次,必要时可服8mg,每天3次。(2)肌内注射每天5mg,必要时偶可每次10mg。 === 氯吩嗪与其它药物的相互作用===
1.氯吩嗪与镇静或[[镇痛药]][[哌替啶]]合用,可加强氯吩嗪的镇静或镇痛的作用。
2.氯吩嗪可增强单胺氧化化酶抑制药(如氯吉兰)、[[三环类抗抑郁药]](如[[阿米替林]]、[[阿莫沙平]]、[[利眠宁]]/阿米替林、[[氯丙咪嗪]]、[[地昔帕明]]、[[度硫平]]、[[多塞平]]、[[丙咪嗪]]洛非帕[[洛非帕明]]、[[去甲替林]]、氯吩嗪/阿米替林、[[普罗替林]]、曲[[丙米嗪]])、[[普萘洛尔]]和[[苯妥英钠]]的[[副作用]]。
3.锂制剂可加重氯吩嗪的不良反应并降低[[药效]]。
4.[[抗酸药]]或[[止泻药]]可降低氯吩嗪在胃[[肠道]]的吸收。
5.氯吩嗪与具抗胆碱活性的药物(如[[颠茄]]、[[苯扎托品]]、邻[[甲基苯]]海拉明、[[丙环定]]、[[安坦]])合用,可明显延缓氯吩嗪的吸收。
6.氯吩嗪与双硫仑合用,氯吩嗪的血浓度降低到治疗浓度以下。
7.氯吩嗪可逆转肾上腺素的作用而引起严重的[[低血压]]。
8.氯吩嗪可降低[[苯丙胺]]、[[胍乙啶]]、抗[[惊厥]]药和[[左旋多巴]]等的药效。
9.氯吩嗪与[[曲马朵]]合用可引起癫痫发作。
10.斯帕沙星、[[索他洛尔]]、[[匹莫齐特]]、左[[氟沙星]]、[[卤泛群]]、格雷沙星、西沙比得与氯吩嗪合用可导致严重的[[心律失常]]。
11.[[氟西汀]]、[[帕罗西汀]]、[[舍曲林]]与氯吩嗪合用可出现严重的急性[[帕金森综合征]]。
12.据报道,[[酒精]]与吩噻嗪类药的联合使用导致相加的[[中枢神经系统]]抑制。服用氯吩嗪期间不宜饮酒。
13.氯吩嗪期间同时嚼服[[槟榔]],可因槟榔的抗胆碱活性而增加锥体外系副作用。
为常用抗精神病药物之一,其抗精神病作用,镇吐作用较强,而镇静作用较弱,[[毒性]]较低。对幻觉、妄想、焦虑、紧张、[[激动]]等症状效果较好。然而较易引起锥体外系反应而[[自主神经系统]]反应较强,对肝功能、血象的影响也较少。
== 氯吩嗪中毒==
=== 品名===
==== 中文名====
[[氯吩嗪]]
==== 汉语拼音====
Fennaijing
==== 英文名====
Perphenazine
=== 结构式===
=== 分子式与分子量===
C21H26ClN3OS 403.97
=== 来源(名称)、含量(效价)===
本品为4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-[[哌嗪]][[乙醇]]。按[[干燥]]品计算,含C21H26ClN3OS不得少于98.5%。
=== 性状===
本品为白色至淡黄色的[[结晶]]性粉末;几乎无臭,味微苦。
本品在[[三氯甲烷]][[中极]]易[[溶解]],在[[甲醇]]中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶;在[[稀盐酸]]中溶解。
==== 熔点====
本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C)为94~100℃。
=== 鉴别===
(1)取本品5mg,加[[盐酸]]与水各1ml,加热至80℃,加[[过氧化氢溶液]]数滴,即显深红色;放置后,红色渐褪去。
(2)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含10μg的[[溶液]],照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在258nm与313nm的波长处有最大[[吸收]],在313nm与258nm处的吸光度比值应为0.12~0.13。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》243图)一致。
=== 检查===
==== 甲醇溶液的澄清度与颜色====
取本品0.20g,加甲醇10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色2号标准比色液([[2010年版药典二部附录Ⅸ]] A第一法)[[比较]],不得更深。
==== 有关物质====
避光操作。取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇为流动相A,以0.03mol/L[[醋酸]]铵溶液为流动相B,按下表进行[[梯度洗脱]],[[检测]]波长为254nm。取氯吩嗪对照品25mg,置25ml量瓶中,加甲醇15ml溶解后,加入30%过氧化氢溶液2ml,摇匀,用甲醇稀释至刻度,摇匀,放置1.5小时,作为[[系统]]适用性试验溶液;取系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪,使氯吩嗪峰保留时间约为27分钟,与相对保留时间约为0.73的降解杂质峰的[[分离]]度应大于7.0。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰可忽略不计。<table>
<tr>
<td>
时间(分钟)
</td>
<td>
流动相A(%)
</td>
<td>
流动相(B%)
</td>
</tr>
<tr>
<td>
0~40
</td>
<td>
67
</td>
<td>
33
</td>
</tr>
<tr>
<td>
40~50
</td>
<td>
90
</td>
<td>
10
</td>
</tr>
<tr>
<td>
50~60
</td>
<td>
100
</td>
<td>
0
</td>
</tr>
<tr>
<td>
60~75
</td>
<td>
67
</td>
<td>
33
</td>
</tr>
</table>
==== 干燥失重====
取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。
==== 炽灼残渣====
不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
=== 含量测定===
取本品约0.15g,精密称定,加[[冰醋酸]]20ml溶解后,加[[结晶紫]]指示液1滴,用[[高氯酸]][[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.20mg的C21H26ClN3OS。
=== 类别===
[[抗精神病药]]。
=== 贮藏===
[[遮光]],密封[[保存]]。
=== 制剂===
(1)[[氯吩嗪片]] (2)[[氯吩嗪注射液]]
=== 版本===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 氯吩嗪说明书==
氯吩嗪(羟哌氯丙嗪)为吩噻嗪类药,与氯丙嗪相似,但[[安定]]和止吐作用比氯丙嗪强,镇静作用较弱。口服吸收,[[血浆蛋白]]结合率90%~93%,[[半衰期]]8.4~12.3h,[[分布]]容积20L/kg。主要用于治疗精神分裂症、躁狂症、冲动[[行为]]等。不良反应与氯丙嗪相似,但[[嗜睡]]少见,而锥体外系症状多见。以[[对症治疗]]为主。