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愈疡宁
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== 概述==
2.静脉注射的[[分子式剂量]]：C8H14N6O3S3；[[分子]]量：338每次不超过20mg。3-[[[2 -[（二氨基亚甲基）氨基-4-噻唑基]- 甲基]硫代]丙[[酰基]]]磺酰胺 杂质Ⅱ=== 愈疡宁的不良反应===
2.[[神经]]/[[精神]]系统：常见[[头痛]]、[[头晕]]，也可出现[[乏力]]、[[幻觉]]等。如有[[发生]]，可用[[氟哌啶醇]][[控制]][[症状]]。
3.[[消化系统]]：少数患者有[[口干]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[便秘]]和[[腹泻]]，偶有轻度[[氨基转移酶]]增高，罕见腹部胀满感及食欲缺乏。
4.[[血液]]系统：偶见[[白细胞]]减少。
5.[[心血]]管系统：罕见[[心率]]增加，[[血压]]上升等。
6.其他：（1）罕见[[耳鸣]]，颜面潮红、[[月经不调]]等；（2）愈疡宁使胃酸降低从而有利于[[细菌]]在胃内的[[生长]]繁殖，因此在有[[胃反]]流的情况下可能发生[[感染]]。
1.（1）[[活动]]性[[胃十二指肠溃疡]]：每次20mg，早、晚各1次，或睡前一次服用40mg，疗程4～6周。（2）十二指肠溃疡的维持治疗或预防复发：每天20mg，睡前[[顿服]]。（3）反流性食管炎：①Ⅰ度或Ⅱ度：每天20mg，分2次服，于早、晚[[饭后服]]用，治疗4～8周；②Ⅲ度或Ⅳ度：每天40mg，分2次服，于早、晚饭后服用，治疗4～8周。（4）卓-艾综合征：开始剂量为每次20mg，每6小时1次，以后可根据病情相应调整剂量。
2.静脉注射：每次20mg，每12小时1次。
3.静脉滴注：用量同静脉注射。 === 愈疡宁与其它药物的相互作用===
1.[[丙磺舒]]可降低愈疡宁的清除率，提高愈疡宁的血药浓度。
2.可提高头孢布腾的生物利用度，使其血药浓度升高。
3.与[[咪达唑仑]]合用时，可能会因升高胃内pH值而导致咪达唑仑的脂溶度提高，从而增加后者的胃[[肠道]]吸收。
4.可降低茶碱的代谢和清除，增加茶碱的[[毒性]]（如恶心、呕吐、[[心悸]]、[[癫痫]]发作等）。
5.与[[抗酸药]]（如氢氧化化化镁、氢氧化化铝等）合用，可减少愈疡宁的吸收。
6.在服用愈疡宁之后立即服用[[地红霉素]]，可使后者的吸收略有增加。此[[相互作用]]的临床意义尚不清楚。
7.可减少头孢泊肟的吸收，降低头孢泊肟的[[药效]]。
8.可减少[[环孢素]]的吸收，降低环孢素的血药浓度。
9.可减少地拉夫定的吸收，降低地拉夫定的药效。
10.与[[妥拉唑林]]合用时有[[拮抗作用]]，可降低妥拉唑林的药效。
11.与[[伊曲康唑]]、[[酮康唑]]等药物合用时，可降低后者的药效。其机制为愈疡宁使胃酸分泌减少，从而导致后者的胃肠道吸收下降。
12.可逆转[[硝苯地平]]的[[正性]]肌力作用，其机制可能为愈疡宁降低了心排[[血量]]和每搏心排血量。
13.吸烟可降低愈疡宁的疗效。 === 专家点评===
愈疡宁为组胺H2受体[[拮抗剂]]。其抑酸的效能较雷尼替丁强7倍，较西咪替丁强30倍以上，十二指肠溃疡愈合率明显提高。该药不抑制CYP450酶，因而，无明显的[[药物相互作用]]。愈疡宁因能掩盖[[胃癌]]症状，故应[[确认]]其为非恶性者后再给药。愈疡宁对慢性荨麻疹治疗作用较好，服药后[[麻疹]]很快消失，而[[不良反应]]少。
== 愈疡宁中毒==
[[愈疡宁]]是H2[[受体]]阻滞药，为白色或类白色的[[结晶]]性粉末；味微苦；遇光色变深。其[[作用]]机制与[[西咪替丁]][[相似]]，比西咪替丁作用强度大30～100倍。在体内广泛[[分布]]但不透过[[胎盘]]屏障，主要自[[肾脏]][[排泄]]。用于胃及[[十二指肠溃疡]]、[[吻合口溃疡]]、[[反流性食管炎]]、[[上消]]化道[[出血]]等。[[肾衰]]或[[肝病]][[患者]]、有[[药物过敏]]史者慎用。== 愈疡宁药典标准== === 品名=== ==== 中文名==== 愈疡宁==== 汉语拼音==== Famotiding==== 英文名==== Famotidine=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C8H15N7O2S3 337.45=== 来源（名称）、含量（效价）=== 本品为[1-[[氨基]]-3-[[[2-[（二氨基亚甲基）氨基]-4-噻唑基]-甲基]硫代]亚丙基][[磺酰胺]]。按[[干燥]]品计算，含C8H15N7O2S3不得少于98.0%。=== 性状=== 本品为白色或类白色的结晶性粉末；味微苦；遇光色变深。 本品在[[甲醇]]中微溶，在[[丙酮]][[中极]]微[[溶解]]，在水或[[三氯甲烷]]中几乎不溶；在[[冰醋酸]]中易溶。==== 熔点==== 本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为160～165℃，[[熔融]]时同时[[分解]]。=== 鉴别=== （1）取本品，加pH 4.5[[磷酸二氢钾]][[缓冲液]]（取磷酸二氢钾13.6g，加水溶解并稀释至1000ml，调节[[pH值]]至4.5），制成每1ml中含15μg的[[溶液]]，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A）测定，在266nm的波长处有最大[[吸收]]，吸光度为0.45～0.48。 （2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》781图）一致。=== 检查=== ==== 酸性溶液的澄清度与颜色==== 取本品0.5g，加[[盐酸]]溶液（4.5→100）10ml使溶解，溶液应澄清无色；如显色，与黄色2号标准比色液（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] A第一法）[[比较]]，不得更深。==== 有关物质==== 取本品适量，加甲醇适量溶解后，用[[磷酸]]盐缓冲液（取[[磷酸二氢钠]]13.6g，置900ml水中，用1mol/L[[氢氧化钠]]溶液调节pH值至7.0土0.1，加水至1000ml，混匀，取930ml与[[乙腈]]70ml混合，即得）稀释制成每1ml中含愈疡宁0.5mg的溶液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，用上述磷酸盐缓冲液定量稀释制成每1ml中含5ug的溶液作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（2010年版药典二部附录V D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（推荐色谱柱为：Kromasil Cl8，250mm×4.6mm，5um或效能相当的色谱柱）；以[[醋酸]]盐缓冲液（取[[醋酸钠]]13.6g，置900ml水中，用冰醋酸调节pH值至6.0±1.0，加水至1000ml）一乙腈（93：7）为流动相A，以乙腈为流动相B，[[检测]]波长为270nm，流速为每分钟1.5ml；柱温为35℃。按下表进行[[梯度洗脱]]。取愈疡宁约25mg，加乙腈2ml、上述磷酸盐缓冲液2ml使溶解，加0.5mol/L盐酸溶液3ml，40℃水浴加热5分钟，加0.5mol/L氢氧化钠溶液3ml，再加1mol/L氢氧化钠溶液5ml，60℃水浴加热5分钟，加1mol/L盐酸溶液5ml，用上述磷酸盐缓冲液稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液作为[[系统]]适用性溶液。取该溶液20u1注入液相色谱仪，记录色谱图，调节流动相比例，使愈疡宁色谱峰的保留时间约为10分钟，杂质I峰和杂质Ⅱ峰相对愈疡宁峰的保留时间约为0.7和1.2。理论板数[[按法]]莫替丁峰计算不低于5000，愈疡宁峰与相邻杂质峰的[[分离]]度应符合要求。精密量取对照溶液20ul注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰高约为满量程的10%。再精密量取对照溶液和供试品溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面（1.0%）。 <table> <tr><td> 时间（分钟）</td><td> 流动相A（%）</td><td>流动相B（%） </td></tr><tr><td> 0</td><td> 100</td><td> 0</td></tr><tr><td> 15</td><td> 100</td><td> 0</td></tr><tr><td> 42</td><td> 52</td><td> 48</td></tr><tr><td> 43</td><td> 100</td><td> 0</td></tr><tr><td> 48</td><td> 100</td><td> 0</td></tr> </table> （根据《[[中华人民共和国药典]]》（2010年版 第一增补本）删除原【[[检查]]】残留[[溶剂]]项）。 ==== 干燥失重==== 取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0.5%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。==== 炽灼残渣==== 取本品1.0g．依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。==== 重金属==== 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之十。=== 含量测定=== 取本品约0.12g，精密称定，加冰醋酸20ml与醋酐5ml溶解后，加[[结晶紫]]指示液1滴，用[[高氯酸]][[滴定液]]（0.1mol/L）[[滴定]]至溶液显绿色，并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于16.87mg的C8H15N7O2S3。=== 类别=== H2受体阻滞药。=== 贮藏=== [[遮光]]，密封[[保存]]。=== 制剂=== （1）[[愈疡宁片]] （2）[[愈疡宁注射液]] （3）[[愈疡宁胶囊]] （4）[[愈疡宁颗粒]]=== 附：=== ==== 杂质Ⅰ==== [[分子式]]：C8H14N6O3S3；[[分子]]量：338 3-[[[2 -[（二氨基亚甲基）氨基-4-噻唑基]- 甲基]硫代]丙[[酰基]]]磺酰胺==== 杂质Ⅱ==== 分子式：C8H13N5OS2；分子量：259 3-[[[2-[（二氨基亚甲基）氨基-4-噻唑基]-甲基]硫代]丙酰胺=== 版本=== 《中华人民共和国药典》2010年版== 愈疡宁说明书== 愈疡宁（胃舒达）为H2受体拮抗剂，比西咪替丁作用强度大30～100倍。口服后2～3h达峰，半衰期约为3h。在体内广泛分布但不透过胎盘屏障，主要自肾脏排泄。用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等。肾衰或肝病患者、有药物过敏史者慎用。小鼠及大鼠口服[[LD]]50>8g/kg;常用口服量20mg，2/d。 === 临床表现===
1.不良反应较少，最常见的有头痛、头晕、便秘和腹泻，偶见皮疹、荨麻疹、白细胞减少、[[转氨酶]]升高等。
2.[[中毒]][[反应]]参见西咪替丁的[[相关]]内容，但较少且轻。 === 诊断===
愈疡宁中毒的诊断要点为：
有愈疡宁应用史，出现上述表现。 === 治疗===
愈疡宁中毒的治疗要点为：
1.出现皮疹、荨麻疹时应停药。
2.中毒的处理原则参见西咪替丁的相关内容：
（1）一般不良反应停药后可自行消失。
（2）肝肾功能损害应积极采取保护肝肾功能治疗。
（3）严重[[心律失常]]时，可根据心律失常的类型应用[[抗心律失常药]]物。
（4）[[有过]]敏反应症状，可用抗组胺类药物或[[糖皮质激素]]治疗。
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