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愈疡宁
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== 概述==
[[愈疡宁]]是H2[[受体]]阻滞药，为白色或类白色的[[结晶]]性粉末；味微苦；遇光色变深。其[[作用]]机制与[[西咪替丁]][[相似]]，比西咪替丁作用强度大30～100倍。在体内广泛[[分布]]但不透过[[胎盘]]屏障，主要自[[肾脏]][[排泄]]。用于胃及[[十二指肠溃疡]]、[[吻合口溃疡]]、[[反流性食管炎]]、[[上消]]化道[[出血]]等。[[肾衰]]或[[肝病]][[患者]]、有[[药物过敏]]史者慎用。
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《中华人民共和国药典》2010年版
== 愈疡宁说明书==
=== 药品名称===
愈疡宁
=== 英文名称===
Famotidine
=== 愈疡宁的别名===
[[保维坚]]；[[保胃健]]；[[法莫丁]]；[[高舒达]]；[[磺胺替定]]；[[甲磺噻脒]]；[[卡玛特]]；[[胃舒达]]；[[倍法丁]]；法莫替丁；[[非溃]]；[[噻唑咪胺]]；[[信法丁]]；Famotidinum；Gaster；Gastropen；MK-208；Pepcidine；Pepdine
=== 分类===
[[消化系统药物]] > 制酸及胃黏膜保护药
=== 性状===
本品为白色或略呈黄白色结晶，无臭、味略苦。易溶于二甲基甲酰胺或冰醋酸，难溶于甲醇，极难溶于水、乙腈、无水[[乙醇]]或丙酮，在[[氯仿]]或[[乙醚]]中几乎不溶。熔点163-164℃。
=== 剂型===
1.[[片剂]]：每片10mg，20mg，40mg；
2.胶囊：20mg；
3.[[散剂]]：10%；
4.[[注射剂]]：20mg（2ml）。
=== 愈疡宁的药理作用===
愈疡宁为高效、长效的胍基噻唑类的H2受体阻滞药，具有对H2受体亲和力高的特点，其作用机制与西咪替丁相似。愈疡宁可有效地[[抑制]]基础[[胃酸]]、夜间胃酸和食物[[刺激]]引起的胃酸分泌，亦可抑制[[组胺]]和[[五肽胃泌素]]等刺激引起的胃酸分泌。其抑制H2受体的强度比西咪替丁强20倍，比[[雷尼替丁]]强7.5倍。此外，愈疡宁也可抑制[[胃蛋白酶]]的分泌。愈疡宁无抗[[雄激素]]与[[干扰]][[药物]][[代谢]]酶的作用。
=== 愈疡宁的药代动力学===
愈疡宁口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约为50%，且不受食物影响。口服后约1h起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续时间约12h以上。愈疡宁在体内分布广泛，[[消化]]道、肾、肝、颌下腺及[[胰腺]]均有高浓度分布，但不透过胎盘屏障。[[血浆蛋白]]结合率为15%～20%。不论口服或静注[[半衰期]]均为3h，肾[[功能]]不全者半衰期延长。愈疡宁少量在[[肝脏]]代谢成S-[[氧化物]]，大部分以原形自肾脏排泄，[[胆汁]]排泄量少。口服和[[静脉]]给药后24h内原药经尿排出率分别为35%～44%和88%～91%。愈疡宁也可经乳汁排泄，其药物浓度与[[血浆]]浓度相似。愈疡宁不抑制肝药物代谢酶，因此不影响[[茶碱]]、[[苯妥英钠]]、[[华法林]]及[[地西泮]]等药物的代谢，也不影响[[普鲁卡因胺]]等的体内分布。
=== 愈疡宁的适应证===
1.[[胃溃疡]]及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、[[应激性溃疡]]。
2.反流性食管炎。
3.[[胃泌素瘤]]（卓-艾[[综合征]]）。
4.上消化道出血。
5.用于慢性[[荨麻疹]]（常与H1受体[[阻断]]剂合用）。
=== 愈疡宁的禁忌证===
1.严重肾功能不全者。
2.孕妇、[[哺乳期]]妇女。
3.对愈疡宁过敏者。
=== 注意事项===
1.（1）肝、肾功能不全者；（2）婴[[幼儿]]；（3）有药物过敏史者。
2.静脉注射的[[剂量]]每次不超过20mg。
=== 愈疡宁的不良反应===
1.少数患者可出现皮疹、荨麻疹。
2.[[神经]]/[[精神]]系统：常见[[头痛]]、[[头晕]]，也可出现[[乏力]]、[[幻觉]]等。如有[[发生]]，可用[[氟哌啶醇]][[控制]][[症状]]。
3.[[消化系统]]：少数患者有[[口干]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[便秘]]和[[腹泻]]，偶有轻度[[氨基转移酶]]增高，罕见腹部胀满感及食欲缺乏。
4.[[血液]]系统：偶见[[白细胞]]减少。
5.[[心血]]管系统：罕见[[心率]]增加，[[血压]]上升等。
6.其他：（1）罕见[[耳鸣]]，颜面潮红、[[月经不调]]等；（2）愈疡宁使胃酸降低从而有利于[[细菌]]在胃内的[[生长]]繁殖，因此在有[[胃反]]流的情况下可能发生[[感染]]。
=== 愈疡宁的用法用量===
1.（1）[[活动]]性[[胃十二指肠溃疡]]：每次20mg，早、晚各1次，或睡前一次服用40mg，疗程4～6周。（2）十二指肠溃疡的维持治疗或预防复发：每天20mg，睡前[[顿服]]。（3）反流性食管炎：①Ⅰ度或Ⅱ度：每天20mg，分2次服，于早、晚[[饭后服]]用，治疗4～8周；②Ⅲ度或Ⅳ度：每天40mg，分2次服，于早、晚饭后服用，治疗4～8周。（4）卓-艾综合征：开始剂量为每次20mg，每6小时1次，以后可根据病情相应调整剂量。
2.静脉注射：每次20mg，每12小时1次。
3.静脉滴注：用量同静脉注射。
=== 愈疡宁与其它药物的相互作用===
1.[[丙磺舒]]可降低愈疡宁的清除率，提高愈疡宁的血药浓度。
2.可提高头孢布腾的生物利用度，使其血药浓度升高。
3.与[[咪达唑仑]]合用时，可能会因升高胃内pH值而导致咪达唑仑的脂溶度提高，从而增加后者的胃[[肠道]]吸收。
4.可降低茶碱的代谢和清除，增加茶碱的[[毒性]]（如恶心、呕吐、[[心悸]]、[[癫痫]]发作等）。
5.与[[抗酸药]]（如氢氧化化化镁、氢氧化化铝等）合用，可减少愈疡宁的吸收。
6.在服用愈疡宁之后立即服用[[地红霉素]]，可使后者的吸收略有增加。此[[相互作用]]的临床意义尚不清楚。
7.可减少头孢泊肟的吸收，降低头孢泊肟的[[药效]]。
8.可减少[[环孢素]]的吸收，降低环孢素的血药浓度。
9.可减少地拉夫定的吸收，降低地拉夫定的药效。
10.与[[妥拉唑林]]合用时有[[拮抗作用]]，可降低妥拉唑林的药效。
11.与[[伊曲康唑]]、[[酮康唑]]等药物合用时，可降低后者的药效。其机制为愈疡宁使胃酸分泌减少，从而导致后者的胃肠道吸收下降。
12.可逆转[[硝苯地平]]的[[正性]]肌力作用，其机制可能为愈疡宁降低了心排[[血量]]和每搏心排血量。
13.吸烟可降低愈疡宁的疗效。
=== 专家点评===
愈疡宁为组胺H2受体[[拮抗剂]]。其抑酸的效能较雷尼替丁强7倍，较西咪替丁强30倍以上，十二指肠溃疡愈合率明显提高。该药不抑制CYP450酶，因而，无明显的[[药物相互作用]]。愈疡宁因能掩盖[[胃癌]]症状，故应[[确认]]其为非恶性者后再给药。愈疡宁对慢性荨麻疹治疗作用较好，服药后[[麻疹]]很快消失，而[[不良反应]]少。
== 愈疡宁中毒==
愈疡宁（胃舒达）为H2受体拮抗剂，比西咪替丁作用强度大30～100倍。口服后2～3h达峰，半衰期约为3h。在体内广泛分布但不透过胎盘屏障，主要自肾脏排泄。用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等。肾衰或肝病患者、有药物过敏史者慎用。小鼠及大鼠口服[[LD]]50>8g/kg;常用口服量20mg，2/d。
（4）[[有过]]敏反应症状，可用抗组胺类药物或[[糖皮质激素]]治疗。
