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'''盐酸雷莫司琼注射液'''(Ramosetron Hydrochloride Injection),预防或治疗由[[化疗药物]]引起的[[恶心]]、[[呕吐]]等[[消化道]]症状。
本药品被归类到[[治疗恶心和呕吐的药品列表|恶心呕吐]]等药品分类。
==盐酸雷莫司琼注射液的副作用(不良反应)==
在上市前进行安全性评价的352病例中有7例(2.0%)出现了不良反应。主要的不良反应是体热、[[头痛]]、[[头重]]等。严重不良反应:对本品[[过敏]]者可能出现过敏样症状如:[[胸闷]]、[[呼吸困难]]、[[喘鸣]]、[[颜面潮红]]、发红、[[瘙痒]]、[[发绀]]、[[血压]]降低甚至[[休克]]等。发生率尚不明确。此外,在国外有使用其它[[5-HT]]3[[受体]][[拮抗]]型[[止吐药]]出现[[癫痫]]样发作的报告。
==盐酸雷莫司琼注射液禁忌症==
对本药成份有[[过敏史]]者禁用。
==服用盐酸雷莫司琼注射液须注意的事项==
1 建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15~30分钟静脉[[注射给药]];<br /> 2 开[[安瓿]]时:本药的容器是一点切割型安瓿,最好先用[[酒精]][[棉签]]搽试安瓿[[颈部]]后再打开。
==盐酸雷莫司琼注射液的用法用量==
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
液溶解后使用。成人静脉[[注射给药]]0.3mg,1日1次。可根据年龄,症状不同适当增减用量,但日用量不应超过0.6mg。
==盐酸雷莫司琼注射液药物相作用==
本药与[[甘露醇注射液]]、[[布美他尼注射液]]、[[呋塞米注射液]]等可发生[[配伍]]反应,所以不要混合使用。但向含有[[呋喃苯胺酸]]20mg的呋塞米注射液中加200ml[[生理盐水]]与本药1个[[安瓿]]混合时可以使用。
==盐酸雷莫司琼注射液成分或处方==
[[盐酸雷莫司琼]]。[[化学]]名称:(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-[[吲哚]]-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢-1H-[[苯并咪唑]]盐酸盐。
==盐酸雷莫司琼注射液药理作用==
1 [[5-HT]]3[[受体]][[拮抗作用]]在[[5-羟色胺]]引起的豚鼠离体[[结肠]]收缩实验和[[大鼠]]、雪貂心率减慢[[反射]](Bezold-Jarisch反射)实验中,本药显示了对5-HT3受体的拮抗作用;<br /> 2 [[抗恶性肿瘤药]]物诱发[[呕吐]]抑制作用对使用[[顺铂]]诱发的雪貂的呕吐,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本药,显示了抑制作用。〈作用机制〉顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从[[消化道]]的肠[[嗜铬细胞]]中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入[[迷走神经]]末梢的5-HT3受体结合,进而刺激[[呕吐中枢]]诱发呕吐。[[盐酸雷莫司琼]]是通过阻断这一5-HT3受体而发挥止吐作用的。毒理研究对小鼠、大鼠和狗进行了[[静脉]]给药的[[动物试验]]。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少,在出现震颤和[[痉挛]]后死亡。[[LD]]50分别是,雄性小鼠90-108mg/kg,雌性小鼠108~130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg。对狗给药30mg/kg后可见呕吐、[[呼吸急促]]、心率加快、[[体重减少]]等,未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的[[性别差异]]。2.[[亚急性]][[毒性]]对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠(给药量:0.1、1.0、10mg/kg/日)在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高(大约是对照组的1.2倍),在给药10mg/kg时[[体重增加]]受到抑制(大约4%)。但是,无论是哪一种动物,脏器组织都未出现[[病理]][[组织学]]的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为0.1mg/kg/日。对狗的最高给药量达3mg/kg,也未出现毒性影响;<br /> 3 [[生殖]]毒性和致癌性对大鼠和家兔静脉给药,剂量达10mg/kg时大鼠未出现[[妊娠]]毒性,未出现致畸、致死胎作用,仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达20mg/kg时家兔出现[[胎儿]]体重减少,[[骨化]]延迟,但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周[[口服给药]]表明,未见[[肿瘤发生]]。
==盐酸雷莫司琼注射液贮藏方法==
避光,密闭,在室温下保存。
==市场上的盐酸雷莫司琼注射液==
*'''盐酸雷莫司琼注射液'''
**生产企业:[[吉林新星药业有限公司]]
**批准字号:国药准字H20046573
**包装规格:2ml:0.3mg
==参看==
*[[治疗恶心和呕吐的药品列表]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
本药品被归类到[[治疗恶心和呕吐的药品列表|恶心呕吐]]等药品分类。
==盐酸雷莫司琼注射液的副作用(不良反应)==
在上市前进行安全性评价的352病例中有7例(2.0%)出现了不良反应。主要的不良反应是体热、[[头痛]]、[[头重]]等。严重不良反应:对本品[[过敏]]者可能出现过敏样症状如:[[胸闷]]、[[呼吸困难]]、[[喘鸣]]、[[颜面潮红]]、发红、[[瘙痒]]、[[发绀]]、[[血压]]降低甚至[[休克]]等。发生率尚不明确。此外,在国外有使用其它[[5-HT]]3[[受体]][[拮抗]]型[[止吐药]]出现[[癫痫]]样发作的报告。
==盐酸雷莫司琼注射液禁忌症==
对本药成份有[[过敏史]]者禁用。
==服用盐酸雷莫司琼注射液须注意的事项==
1 建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15~30分钟静脉[[注射给药]];<br /> 2 开[[安瓿]]时:本药的容器是一点切割型安瓿,最好先用[[酒精]][[棉签]]搽试安瓿[[颈部]]后再打开。
==盐酸雷莫司琼注射液的用法用量==
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
液溶解后使用。成人静脉[[注射给药]]0.3mg,1日1次。可根据年龄,症状不同适当增减用量,但日用量不应超过0.6mg。
==盐酸雷莫司琼注射液药物相作用==
本药与[[甘露醇注射液]]、[[布美他尼注射液]]、[[呋塞米注射液]]等可发生[[配伍]]反应,所以不要混合使用。但向含有[[呋喃苯胺酸]]20mg的呋塞米注射液中加200ml[[生理盐水]]与本药1个[[安瓿]]混合时可以使用。
==盐酸雷莫司琼注射液成分或处方==
[[盐酸雷莫司琼]]。[[化学]]名称:(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-[[吲哚]]-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢-1H-[[苯并咪唑]]盐酸盐。
==盐酸雷莫司琼注射液药理作用==
1 [[5-HT]]3[[受体]][[拮抗作用]]在[[5-羟色胺]]引起的豚鼠离体[[结肠]]收缩实验和[[大鼠]]、雪貂心率减慢[[反射]](Bezold-Jarisch反射)实验中,本药显示了对5-HT3受体的拮抗作用;<br /> 2 [[抗恶性肿瘤药]]物诱发[[呕吐]]抑制作用对使用[[顺铂]]诱发的雪貂的呕吐,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本药,显示了抑制作用。〈作用机制〉顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从[[消化道]]的肠[[嗜铬细胞]]中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入[[迷走神经]]末梢的5-HT3受体结合,进而刺激[[呕吐中枢]]诱发呕吐。[[盐酸雷莫司琼]]是通过阻断这一5-HT3受体而发挥止吐作用的。毒理研究对小鼠、大鼠和狗进行了[[静脉]]给药的[[动物试验]]。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少,在出现震颤和[[痉挛]]后死亡。[[LD]]50分别是,雄性小鼠90-108mg/kg,雌性小鼠108~130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg。对狗给药30mg/kg后可见呕吐、[[呼吸急促]]、心率加快、[[体重减少]]等,未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的[[性别差异]]。2.[[亚急性]][[毒性]]对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠(给药量:0.1、1.0、10mg/kg/日)在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高(大约是对照组的1.2倍),在给药10mg/kg时[[体重增加]]受到抑制(大约4%)。但是,无论是哪一种动物,脏器组织都未出现[[病理]][[组织学]]的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为0.1mg/kg/日。对狗的最高给药量达3mg/kg,也未出现毒性影响;<br /> 3 [[生殖]]毒性和致癌性对大鼠和家兔静脉给药,剂量达10mg/kg时大鼠未出现[[妊娠]]毒性,未出现致畸、致死胎作用,仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达20mg/kg时家兔出现[[胎儿]]体重减少,[[骨化]]延迟,但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周[[口服给药]]表明,未见[[肿瘤发生]]。
==盐酸雷莫司琼注射液贮藏方法==
避光,密闭,在室温下保存。
==市场上的盐酸雷莫司琼注射液==
*'''盐酸雷莫司琼注射液'''
**生产企业:[[吉林新星药业有限公司]]
**批准字号:国药准字H20046573
**包装规格:2ml:0.3mg
==参看==
*[[治疗恶心和呕吐的药品列表]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]