盐酸诺斯卡品
盐酸诺斯卡品药典标准
品名
中文名
盐酸诺斯卡品
汉语拼音
Nakeding
英文名
Noscapine
结构式
分子式与分子量
C22H23NO7 413.43
来源(名称)、含量(效价)
本品为[S-(R*,S*)]-6,7-二甲氧基-3-(5,6,7,8-四氢-6-甲基-4-甲氧基-1,3-二氧杂环戊烯[4,5-g]-5-异喹啉基)-1(3H)-异苯并呋喃酮。按干燥品计算,含C22H23NO7不得少于99.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末或有光泽的棱柱状结晶;无臭。
熔点
本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为174~177℃。
比旋度
取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+42°至+48°。
鉴别
(1)取本品约1mg,加硫酸1滴溶解后,成黄绿色溶液,温热呈红色,最后变为紫色。
(2)取本品约1mg,加钼硫酸试液1滴,显深绿色,温热后渐变为紫红色。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》609图)一致。
检查
丙酮溶液的澄清度与颜色
取本品0.2g,加丙酮10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色2号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。
有关物质
取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.1mol/L磷酸二氢钠溶液(85:15)为流动相;检测波长为290nm。理论板数按盐酸诺斯卡品峰计算不低于2000。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
炽灼残渣
不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
含量测定
取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于41.34mg的C22H23NO7。
类别
镇咳药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
盐酸诺斯卡品说明书
药品名称
盐酸诺斯卡品
英文名称
Noscapine
盐酸诺斯卡品的别名
诺斯卡宾;盐酸诺司咳平;盐酸那可汀;那可丁;Narcotine
分类
剂型
片剂:每片15mg。
盐酸诺斯卡品的药理作用
盐酸诺斯卡品为支气管解痉性镇咳药,其作用与罂粟碱相似,能解除支气管平滑肌痉挛,抑制肺牵张反射引起的咳嗽。镇咳作用大致与可待因相当,药效可维持4h。盐酸诺斯卡品虽为阿片中所含的生物碱,但服药后无耐受性和依赖性,无镇痛及中枢抑制作用,相反具有一定的呼吸中枢兴奋作用。
盐酸诺斯卡品的药代动力学
口服盐酸诺斯卡品250~500μg,tmax为1h。在血中迅速消失,而积聚在内,6h仅排泄用药量的约1%,且全部为游离状态,6h后,排泄药物几乎全为结合状态。
盐酸诺斯卡品的适应证
盐酸诺斯卡品的禁忌证
不宜用于痰多的患者。
注意事项
大剂量可能兴奋呼吸,引起支气管痉挛。
盐酸诺斯卡品的不良反应
盐酸诺斯卡品的用法用量
每次15~30mg,每天3~4次。剧烈咳嗽时剂量可加至每次60mg。
盐酸诺斯卡品与其它药物的相互作用
(尚不明确)
专家点评
盐酸诺斯卡品镇咳作用与可待因相当,但无可待因的耐受性和成瘾性,无呼吸中枢抑制作用,相反具有一定的呼吸中枢兴奋作用。对干咳效果较好。