索玛沃
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索玛沃说明书
药品名称
索玛沃
英文名称
Pegvisomant
索玛沃的别名
培维索孟；Somavert
分类
剂型
10mg；15mg；20mg。
索玛沃的药理作用
索玛沃为生长激素（growth hormone，GH）受体拮抗剂。生长激素受生长激素释放激素（GHRH）和生长抑素（SMS）调节，循环中的生长激素与周围组织（如肌肉、肝脏、骨组织）中的生长激素受体（GHR）结合导致胰岛素样生长因子-样生长因子-1的分泌，对靶组织产生生长刺激作用。索玛沃为GH类似物，能与GHR1的位点结合，从而抑制GH与GHR的结合，使肢端肥大症（也称巨人症）患者的胰岛素样生长因子-样生长因子-1的浓度达到正常水平。
索玛沃的药代动力学
皮下注射索玛沃后33～77h血药浓度达高峰，与静注10mg相比，皮下注射20mg的平均吸收率为57%。表观分布容积为7L，表示索玛沃无组织分布。皮下注射后，索玛沃的峰浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）不随剂量成比例增加。每天皮下注射索玛沃10mg、15mg、20mg，12周后血浆药物浓度分别为（6.6±1.33）μg/ml、（16.0±2.2）μg/ml、（27.0±3.1）μg/ml。索玛沃分子与聚乙二醇通过共价键结合，降低了清除率。每天皮下注射索玛沃10～20mg，多次给药后平均清除率为28～36ml/h，清除率随体重的增加而增加。单剂量或多剂量给药后平均半衰期为6天，给药96h后，尿中回收率不足1%。
索玛沃的适应证
用于降低肢端肥大症患者的胰岛素样生长因子-样生长因子-1浓度。
索玛沃的禁忌证
对索玛沃过敏者禁用。
注意事项
1．索玛沃生殖毒性分级为B，孕妇慎用。尚不知索玛沃是否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。老年人应慎用，并从小剂量开始。
2．可能引起垂体瘤生长，治疗过程中，必须密切关注垂体瘤的体积。
4．索玛沃可使肢端肥大症患者中低水平的TC、LDL、脂蛋白B、高脂蛋白A恢复正常。
5．索玛沃过量可引起疲乏加重，出现药物过量后应停止用药，直到IGF-1达到或超过正常水平。
索玛沃的不良反应
1.感染（包括上呼吸道感染、水疱、耳部感染）、疼痛、注射部位反应、意外伤害、背痛、流感样症状、胸痛。
索玛沃的用法用量
负荷剂量40mg。维持剂量从10mg开始，每4～6周检测血浆IIGF-1浓度，如果IGF-1浓度高于正常值，索玛沃剂量增加5mg，直到IGF-1浓度达到正常范围，肢端肥大症状得到缓解。最大维持剂量不得超过每天30mg。
索玛沃与其它药物的相互作用
1．生长激素能通过降低胰岛素的敏感性而降低胰岛素的糖代谢作用，索玛沃为生长激素受体拮抗剂，可能提高胰岛素的敏感性，与胰岛素或口服降血糖药合用应适当降低降血糖药剂量。
2．索玛沃与罂粟碱类药物合用需增加剂量。
