考福辛达罗帕特

考福辛达罗帕特说明书

药品名称

考福辛达罗帕特

英文名称

Colforsin Daropate Hydrochdeloride

分类

循环系统药物 > 抗心功能不全药物 > 其他

剂型

每小瓶含考福辛达罗帕特5mg或10mg。

考福辛达罗帕特的药理作用

考福辛达罗帕特为腺苷酸环化酶（Adenyl Cyclase，AC）增强剂，与5型AC亲和力最高，而5型AC是心肌细胞中最主要的AC亚型，能增加细胞内cAMP浓度，具有正性肌力作用和血管舒张作用，对于β受体下调的心力衰竭也有效。动物实验证明考福辛达罗帕特可激活豚鼠心室壁细胞AC。效价与forskolin相同，但效能为其2倍。考福辛达罗帕特能增加cAMP浓度，减弱由 和乙酰胆碱诱导的猪冠状动脉条收缩，效果呈剂量依赖性，但不改变cGMP的量，Ca2 浓度也没有相应的改变。在兔肠系膜动脉条上观察到类似结果。还有研究表明，考福辛达罗帕特可降低猪冠状动脉平滑肌细胞对Ca2 的敏感性。考福辛达罗帕特引起Ca2 浓度短暂增加和培养的鸡胚心室肌细胞收缩性增强可能是直接激活AC的结果。最近用离体的成年鼠心肌细胞实验显示，考福辛达罗帕特的正性肌力作用与Ca2 浓度短暂增加（和异丙肾上腺上腺上腺素机制相似）和Ca2 代谢转运加速有关。

考福辛达罗帕特的药代动力学

考福辛达罗帕特静注后，浓度迅速下降，分布半衰期小于9min，但其药理作用下降程度慢于血药浓度下降速度。考福辛达罗帕特在体内可转化为N-monodemethyl化产物，此代谢物具有与考福辛达罗帕特相似生物活性。与forskolin相比，考福辛达罗帕特不易透过血脑屏障，在脑中分布较少，神经系统作用较弱。

考福辛达罗帕特的适应证

用于急性心力衰竭。

注意事项

滴注时应严格控制滴注速度。

考福辛达罗帕特的不良反应

考福辛达罗帕特最常见的不良反应为心悸、皮肤潮红、头疼和心律失常。

考福辛达罗帕特的用法用量

将考福辛达罗帕特溶于注射用水或生理盐水中，配成输液静脉滴注，0.2或0.5μg/（kg·min），滴注30min。

专家点评

一项对急性心力衰竭病人多中心、随机、安慰剂对照临床试验表明，考福辛达罗帕特与安慰剂相比具有统计学差异，能显著改善血液动力学特征和临床症状，高剂晕优于低剂量。有报告使用低剂量考福辛达罗帕特[0.025～0.1ng/（kg·min）]与儿茶酚胺类和利尿剂合用治疗顽固性充血性心力衰竭（CHF），获得满意疗效，提示可以在CHF治疗方案中使用考福辛达罗帕特。

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