苯二氮平类药物
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苯二氮平类药物(Benzodiazepine)又称为苯二氮类药物,苯重氮基盐,是一类中枢神经抑-{制}-剂,临床上常作为镇静催眠药使用,亦用于癫痫、焦虑等症的治疗。
作用机理
此类药物作用于体内抑制性神经递质:γ-氨基丁酸(GABA)的一种受体"GABAA受体复合物"(复合物包含GABA受体,苯二氮平类药物受体和一个与GABA受体偶联的氯离子通道),而药物与受体的这种作用诱导GABA受体偶联的氯离子通道加强开放,这样会增加氯离子流入胞内的数量,产生超极化而抑制突触后电位,减少中枢某些重要神经元放电,引起中枢抑制。由苯二氮平类药物的作用机理可知,这类药物的效应是和脑内GABA水平密切相关的,如果脑内GABA水平较高,则此类药物的效应会更加明显。
不良反应
催眠剂量的此类药物可引起眩晕、困倦、乏力、精细运动不协调等不良反应大剂量应用会造成共济失调、运动能力障碍、皮疹、白细胞减少,久服会引起耐受和依赖
发展历史
此类药物是近40年来发展起来的,最早的苯二氮平类药物是1960年用于临床的氯氮䓬,此后人们通过消除与生理活性无关的基团,和对分子结构中活性较高的部分进行拼环等改造,开发出了副作用更小,在体内更稳定的苯二氮平类新药,其中的地西泮又名安定,是目前临床应用较多的。
临床应用
- 镇静催眠
- 抗焦虑
- 抗惊厥和抗癫痫
- 中枢性肌肉松弛
代表药物
参看
延伸閲读
- Benzodiazepines – information from mental health charity The Royal College of Psychiatrists
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