苯溴马龙
苯溴马龙药典标准
品名
中文名
苯溴马龙
汉语拼音
Benxiumalong
英文名
Benzbromarone
结构式
分子式与分子量
C17H12Br2O3 424.09
来源（名称）、含量（效价）
本品为（3,5-二溴-4-羟基苯基）-（2-乙基-3-苯并呋喃基）甲酮。按干燥品计算，含C17H12Br2O3不得少于98.5%。
性状
本品为白色至微黄色结晶性粉末；无臭，无味。
本品在二甲基甲酰胺中极易溶解，在三氯甲烷或丙酮中易溶，在乙醚中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为149～153℃。
鉴别
（1）取本品，加磷酸盐缓冲液（pH 7.6）溶解并稀释制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在357nm的波长处有最大吸收，在289nm的波长处有最小吸收，在240nm的波长处有肩峰。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1094图）一致。
（3）取本品0.1g，置坩埚中，加无水碳酸钠1g，在700℃炽灼1小时，放冷，加水50ml，加热溶解，加稀硝酸中和，溶液显溴化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
检查
酸碱度
取本品0.50g，加水10ml，振摇1分钟，滤过，取滤液2.0ml，加甲基红指示液0.1ml和盐酸滴定液（0.01mol/L）0.1ml，溶液应呈红色；再加氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）0.3ml，溶液应呈黄色。
三氯甲烷溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g，加三氯甲烷10ml溶解后，溶液应澄清无色。如显色，与黄色3号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A）比较，不得更深。
可溶性卤化物
取本品0.30g，加丙酮35ml使溶解，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.017%）。
有关物质
取本品约50mg，加甲醇15ml，超声20分钟使溶解，放冷，用流动相稀释制成每1ml中含2.5mg的溶液作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相定量稀释制成每1ml中含2.5μg的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇－乙腈－水－冰醋酸（990：25：300：5）为流动相，检测波长为231nm。理论板数按苯溴马龙峰计算不低于2000，苯溴马龙峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取对照溶液和供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，与苯溴马龙峰相对保留时间0.5～0.6的（3-溴-4-羟基苯基）-（2-乙基-3-苯并呋喃基）甲酮（杂质Ⅰ）峰面积不得大于对照溶液主峰面积的4倍（0.4%）；相对保留时间2.0～2.5的（6-溴-2-乙基-3-苯并呋喃基）-（3,5-二溴-4-羟基苯基）甲酮（杂质Ⅱ）峰面积不得大于对照溶液主峰面积的5倍（0.5%）；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.2%）。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.2倍的色谱峰可忽略不计。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在50℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
铁盐
取炽灼残渣项下遗留的残渣，加硝酸0.5ml，蒸干，至氧化氮蒸气除尽后，放冷，加盐酸2ml，置水浴上蒸干，再加稀盐酸4ml，微热溶解后，加过硫酸胺50mg，加水使成35ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ G），与标准铁溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.002%）。
重金属
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
砷盐
取本品2.0g，置坩埚中，加硝酸镁乙醇溶液（1→50）10ml，点燃乙醇，使缓缓烧灼炭化，放冷，用硝酸少量湿润，蒸干，至氧化氮蒸气除尽后，在600℃炽灼至完全灰化，放冷，加盐酸5ml与水23ml使溶解，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法），应符合规定（0.0001%）。
含量测定
取本品约0.3g，精密称定，加甲醇60ml溶解后，加水10ml，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于42.41mg的C17H12Br2O3。
类别
抗痛风药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
苯溴马龙说明书
药品名称
苯溴马龙
英文名称
Benzbromarone
苯溴马龙的别名
痛风利仙；苯溴香豆酮；溴酚呋酮；苯溴香豆素；氧茚溴酚酮；苯溴酮；苯溴马隆；溴苯酰苯呋喃；Nararicin；Exurate；Desuric；Dricovac
分类
剂型
片剂：100mg。
苯溴马龙的药理作用
苯溴马龙主要通过抑制肾近曲小管对尿酸的重吸收，降低血浆过高的尿酸浓度而发挥抗痛风的作用，它不仅缓解疼痛，减轻红肿，还能使痛风结节消散。成人一次口服100mg约3h血尿酸水平开始降低，5h左右尿酸清除率达到最高峰，血尿酸水平降至最低值，20h后开始有所回升，24h时血尿酸为原水平的66.5％。
苯溴马龙的药代动力学
苯溴马龙口服易吸收。在体内的代谢产物也有排尿酸作用。主要由胆汁排泄。
苯溴马龙的适应证
主要用于慢性痛风的治疗。也可用于各种原因引起的继发性高尿酸血症，原发性高尿酸血症。
苯溴马龙的禁忌证
2.孕妇禁用。
注意事项
1.中等或严重肾功能不足者及孕妇慎用。
2.在治疗期间，每天同时加服碳酸氢钠3g，饮用液体量不得少于1.5～2L，以维持尿液呈中性或微碱性。
3.高尿酸血症及尿酸结石的患者，其尿液pH应调节在6.2～6.8之间。
4.在服药期间如果痛风发作，建议将所用药量减半，必要时可服秋水仙碱或消炎药以减轻疼痛。
苯溴马龙的不良反应
苯溴马龙不良反应较小。少数患者在治疗初期有恶心、腹胀，能自行消失。对肝、肾功能无明显影响。少部分患者用药3～4个月后出现粒细胞减少，故应定期查血象。极个别病例出现耐药性及持续性腹泻时，应停止用药。
苯溴马龙的用法用量
口服，每天1次，每次50mg，逐渐增加剂量，连续3～6个月。早饭后与碳酸氢钠3g同服，以保持尿液碱化，利于尿酸结晶溶解。每天最少饮1.5～2L水。维持量每天100～150mg。
苯溴马龙与其它药物的相互作用
若与阿司匹林及其他水杨酸类制剂、吡嗪酰胺同服，可减弱苯溴马龙的作用。
专家点评
国内报道，应用国产苯溴马龙，对血尿酸超过0.357mmol/L的18例患者进行疗效观察，显效6例，治疗后血尿酸降低54％；有效10例，治疗后血尿酸降低38％；无效2例；总有效率89％。服药前后观察肌酐清除率变化表明，苯溴马龙在血尿酸降低的情况下，肾功能有明显改善。
