西力士
目录
西力士说明书
药品名称
西力士
英文名称
Tadalafil
西力士的别名
他达那非;Cialis;Tadanafil
分类
剂型
5mg/片,10mg/片,20mg/片。
西力士的药理作用
西力士为选择性磷酸二酯酶5(PDE5)可逆性抑制剂,通过性刺激过程,维持阴茎海绵体和供应血管平滑肌细胞内充分的环磷酸鸟苷(cGMP)水平,增加海绵窦的扩张,增强勃起功能。
西力士的药代动力学
西力士口服后极易吸收,饮食对西力士的吸收没有影响。服药后2h达血药峰浓度。西力士在组织中的稳态表观分布容积为63L,血浆蛋白结合率为94%。西力士主要通过细胞色素P450 3A4代谢为无活性的葡糖苷酸愈创木酚。西力士表观口服清除率为2.5L/h,消除半衰期(t1/2)为17.5h。西力士主要以非活性代谢产物形式排出体外,61%原形药物经粪便排泄,36%经尿液排出。
西力士的适应证
西力士用于治疗男性勃起功能障碍(ED)。
西力士的禁忌证
1.18岁以下男性禁用。
2.对西力士过敏的患者禁用。
3.肝功能严重受损者禁用西力士。
4.已经丧失性功能的患者禁用。
5.西力士可明显加强硝酸盐的降压作用,禁用于正在服用硝酸甘油的心绞痛患者。
6.因其降压作用,西力士也禁用于正在服用多沙唑嗪或其他α1受体阻滞剂的患者,但坦洛新例外。
注意事项
2.老年人或轻、中度肾功能不全者的AUC增高,但Cmax不升高。
3.接受血透的患者,其Cmax可增高2倍。
西力士的不良反应
西力士常见不良反应包括头痛、消化不良、头晕、面色潮红、鼻充血和背部疼痛及肌肉疼痛。西力士罕见不良反应有眼皮浮肿。
西力士的用法用量
口服,1次10~20mg,1次/d。性交活动前0.5~12h内服药。肾功能中度受损者从5mg开始,最高剂量不超过10mg。中度肝功能不全者用量也不应超过10mg。
西力士与其它药物的相互作用
1.西力士可明显增强硝酸酯类药物的降压作用。
2.与酮康唑、利托那韦、红霉素、依曲康唑合用,可使西力士血药浓度升高。
3.西力士与葡萄柚汁同服,可使西力士血药浓度升高。