阿那白滞素

阿那白滞素说明书

药品名称

阿那白滞素

英文名称

Anakinra

阿那白滞素的别名

Kineret

分类

神经系统药物 > 解热镇痛药 > 其他

剂型

100mg/支，1ml预填充玻璃注射器装，携有规格为27的注射针头。

阿那白滞素的药理作用

阿那白滞素为重组、非糖基化的人白介素-1受体拮抗剂（IL-1Ra），与天然人IL-1Ra的不同之处在于其N末端增加了一个蛋氨酸残基。炎症刺激诱导IL-1产生，进而调节各种生理反应包括炎症反应和免疫应答。IL-1具有广泛活性，包括通过诱导蛋白多糖迅速衰减而降解软骨以及刺激骨吸收。类风湿性关节炎（RA）患者滑膜和滑囊液中天然产生的IL-1Ra水平不足以对抗局部产生的IL-1量的增加。阿那白滞素竞争性地抑制IL-1与IL-1 Ⅰ型受体（IL-1R Ⅰ）相结合，从而阻滞在多个组织和器官中表达的IL-1的生物活性。

阿那白滞素的药代动力学

健康志愿者接受阿那白滞素70mg，大剂量皮下注射，绝对生物利用度为95%。RA患者接受阿那白滞素临床相关剂量（1～2mg/kg）皮下注射后3～7h达血药峰值，终末半衰期为4～6h。RA患者每天接受阿那白滞素皮下注射，用药24周，未见药物蓄积。患者每天30mg、75mg和150mg皮下注射，用药24周，清除率随肌酐清除率升高和体重增加而升高，严重或末期肾病患者（肌酐清除率低于30ml/min）的平均血浆清除率下降70%～75%。

阿那白滞素的适应证

适用于对其他缓解病症的抗风湿性药物（DMARD）治疗无效的18岁及以上中重度活动性类风湿性关节炎（RA）患者，以减轻体征和症状。

阿那白滞素的禁忌证

对阿那白滞素及大肠杆菌衍生蛋白过敏者禁用，发生感染的患者禁用。

注意事项

1.儿童用药安全性尚未评价。

2.阿那白滞素生殖毒性分级为B，孕妇慎用。

3.尚不知阿那白滞素是否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。

4.老年人使用阿那白滞素诱发感染的危险性更大，应慎用。

5.肾功能不全者毒性增加，应慎用。

阿那白滞素的不良反应

阿那白滞素严重不良反应为严重感染和中性粒细胞减少。最常见的不良反应为注射部位反应，通常为轻至中度，表现为发红、肿胀和疼痛。阿那白滞素使严重感染的危险增加。因此，如果患者发生严重感染，应停用阿那白滞素。其他不良反应（发生率≥5%且高于安慰剂组）有头痛、恶心、腹泻、鼻窦炎、流感样症状和腹痛。

阿那白滞素的用法用量

推荐剂量为100mg，1次/d。皮下注射时，在每天的同一时间给药。可单用或与除TNF阻断剂外的DMARD合用。

阿那白滞素与其它药物的相互作用

1.与单用相比，阿那白滞素与依那西普（Etanercept）合用引起的严重感染和中性粒细胞减少症的发生率较高（分别为7%和3%），应尽量避免阿那白滞素与肿瘤坏死因子（TNF）阻断剂合用。

2.阿那白滞素可干扰患者对新的抗原如疫苗的正常免疫反应，因此使用阿那白滞素时接种疫苗无效。

3.与甲氨蝶呤合用无药物相互作用。

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