阿那白滞素

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阿那白滞素说明书

药品名称

阿那白滞素

英文名称

Anakinra

阿那白滞素的别名

Kineret

分类

神经系统药物 > 解热镇痛药 > 其他

剂型

100mg/支,1ml预填充玻璃注射器装,携有规格为27的注射针头。

阿那白滞素的药理作用

阿那白滞素为重组、非糖基化的人白介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra),与天然人IL-1Ra的不同之处在于其N末端增加了一个蛋氨酸残基。炎症刺激诱导IL-1产生,进而调节各种生理反应包括炎症反应和免疫应答。IL-1具有广泛活性,包括通过诱导蛋白多糖迅速衰减而降解软骨以及刺激骨吸收类风湿性关节炎RA患者滑膜和滑囊液中天然产生的IL-1Ra水平不足以对抗局部产生的IL-1量的增加。阿那白滞素竞争性地抑制IL-1与IL-1 Ⅰ型受体(IL-1R Ⅰ)相结合,从而阻滞在多个组织器官中表达的IL-1的生物活性。

阿那白滞素的药代动力学

健康志愿者接受阿那白滞素70mg,大剂量皮下注射,绝对生物利用度为95%。RA患者接受阿那白滞素临床相关剂量(1~2mg/kg)皮下注射后3~7h达血药峰值,终末半衰期为4~6h。RA患者每天接受阿那白滞素皮下注射,用药24周,未见药物蓄积。患者每天30mg、75mg和150mg皮下注射,用药24周,清除率随肌酐清除率升高和体重增加而升高,严重或末期肾病患者(肌酐清除率低于30ml/min)的平均血浆清除率下降70%~75%。

阿那白滞素的适应证

适用于对其他缓解病症的抗风湿性药物(DMARD)治疗无效的18岁及以上中重度活动性类风湿性关节炎(RA)患者,以减轻体征和症状

阿那白滞素的禁忌证

对阿那白滞素及大肠杆菌衍生蛋白过敏者禁用,发生感染的患者禁用。

注意事项

1.儿童用药安全性尚未评价。

2.阿那白滞素生殖毒性分级为B,孕妇慎用。

3.尚不知阿那白滞素是否经乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。

4.老年人使用阿那白滞素诱发感染的危险性更大,应慎用。

5.肾功能不全者毒性增加,应慎用。

阿那白滞素的不良反应

阿那白滞素严重不良反应为严重感染和中性粒细胞减少。最常见的不良反应为注射部位反应,通常为轻至中度,表现为发红、肿胀和疼痛。阿那白滞素使严重感染的危险增加。因此,如果患者发生严重感染,应停用阿那白滞素。其他不良反应(发生率≥5%且高于安慰剂组)有头痛恶心腹泻鼻窦炎、流感样症状和腹痛

阿那白滞素的用法用量

推荐剂量为100mg,1次/d。皮下注射时,在每天的同一时间给药。可单用或与除TNF阻断剂外的DMARD合用。

阿那白滞素与其它药物的相互作用

1.与单用相比,阿那白滞素与依那西普(Etanercept)合用引起的严重感染和中性粒细胞减少症的发生率较高(分别为7%和3%),应尽量避免阿那白滞素与肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂合用。

2.阿那白滞素可干扰患者对新的抗原疫苗的正常免疫反应,因此使用阿那白滞素时接种疫苗无效。

3.与甲氨蝶呤合用无药物相互作用


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