雌二醇

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雌二醇 (o)estradiol C18H24O2是一种甾体雌激素。有α,β两种类型,α型生理作用强。温特斯坦纳等(Wintersteiner et al.1935)曾从妊娠马尿中提取出来,此外也可从妊妇尿、人胎盘、猪卵巢等中获得。雄马的精巢或尿中也存在。因为它有很强的性激素作用,所以认为它或它的酯实际上是卵巢分泌的最重要的性激素。雌二醇的苯甲酸酯是决定性激素效价的国际单位的基准物质之一而被采用。

【拉丁名】

Estradiol

【别名】

求偶二醇  

作用和用途

女性雌二醇是体内主要由卵巢成熟滤泡分泌的一种天然雌激素,能促进和调节女性性器官及副性征的正常发育。其主要药理作用为:①促使子宫内膜增生;②增强子平滑肌的收缩;③促使乳腺导管发育增生,但较大剂量能抑制垂体前叶催乳素的释放,从而减少乳汁分泌;④抗雄激素作用;⑤降低血中胆固醇,并能增加钙在骨中的沉着。本品可从胃肠道皮肤吸收,但口服易被破坏,因此主要采用肌注和外用。外用时雌二醇从皮肤渗透直接进入血液循环,可避免肝脏首过代谢作用,且不损害肝功能。本品在体内代谢为活性较弱的雌酮雌三醇,并与葡萄糖醛酸硫酸结合后灭活,从尿中排泄

临床用于卵巢机能不全或卵巢激素不足引起的各种症状,主要是功能性子宫出血原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等。

男性雌二醇产生于前列腺,男性有三个副性腺精囊腺尿道球腺,前列腺。其中前列腺特别容易因为吸烟等原因而“罢工”。雌二酮在前列腺中排出之后,在肾上腺中变成前列腺素。在雌性动物中前列腺可以诱发流产。雄性动物中前列腺素主要是维持雄性的第二性征

本品可用于回奶。  

用法

肌注:每日1次,4mg,连用3~5日。  

注意事项

肝、肾功能不全者忌用。忌用于乳房、外阴和阴道粘膜。

血清检测参考范围】(单位:ng/L)

男性:<0.2

女性:滤泡期<0.3,黄体期1-16,妊娠期2-243,绝经期<0.2


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