青蒿素栓剂
青蒿素栓剂为中成药，研制方，栓剂。该药由中国中医研究院中药研究所研制。
主治
恶性疟、间日疟，能迅速控制临床症状，也可用于治疗抗氯喹株的恶性疟疾。
组成
青蒿素。
功能
用法
肛门内塞入，1次O.4～0.6g，1日2次。成人第1天用量1.2g，第2、3天各为0.8g，3天总用药量为2.8g。小儿酌减。为防止药物吸收不良，影响疗效，用药前最好先解大便，用药后2小时内解大便者，以同量补给一次药，以确保药量。
临床研究
该药由中国中医研究院中药研究所研制。经临床治疗疟疾463例，其中恶性疟疾358例（普通恶性疟疾326例，脑型疟疾14例，其它凶险型疟疾18例），采用总量2.8g，3天疗程法。结果，平均退热时间23.3±14.4小时，原虫转阴时间45.9士17.2小时，观察28天，复燃率为45.8％；治疗间日疟105例，平均退热时间18.5小时，平均原虫转阴时间37.0小时，28天复燃率为34.8％，临床未见明显毒副反应。该药对恶性疟原虫无性体杀灭速度显著快于二盐酸奎宁静脉滴注，平均使原虫下降95％所需时间，青蒿素栓剂为24小时，二盐酸奎宁静脉滴注为32小时。治疗时，可同服伯喹2天，总剂量45mg，杀灭配子体，以杜绝蛟媒感染来源。青蒿素是从菊种植物青蒿中分离提出的一种新型倍半萜内酯成份，药理研究证明为抗疟有效成份，是红细胞内期疟原虫无性杀虫剂，而对疟原虫红前期及组织期无效。电镜观察证明，青蒿素作用于疟原虫滋养体的膜系结构，干扰表膜一线粒体功能，从而起到杀灭疟原虫的作用。3H-青蒿素小鼠口服后，血液放射性迅速上升，1小时达高峰，4小时降至峰值的l/2，体内脏器和组织分布量顺序为：肾>肝>心>肺>肌肉>骨骼>脑，24小时内放射性排出80％。静注后30分钟，血中青蒿素已大部分被代谢转化，尿中排泄物几乎全为代谢产物。表明青蒿素在体内吸收快，分布广、代谢和排泄快、无蓄积性。经Ames试验、微核试验表明，青蒿素无致突变作用。生殖毒性试验结果表明，青蒿素对雄性大鼠的生殖功能无影响，但在妊娠大鼠器官发生期给药，有明显的胚胎毒性作用，毒性主要发生在器官发生期的中、晚期，在妊娠早期给药影响较小。
