CCNU

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概述

CCNU是抗肿瘤烷化剂,为淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭。其作用机制与卡氮芥相近。临床上主要用于治疗脑肿瘤、恶性淋巴瘤肺癌恶性黑色素瘤。能透过血-脑脊液屏障。中毒剂量为130mg/m2。

CCNU药典标准

品名

中文名

CCNU

汉语拼音

Luomositing

英文名

Lomustine

结构式

分子式与分子量

C9H16ClN3O2 233.70

来源(名称)、含量(效价)

本品为N-(2-氯乙基)-N'-环己基-N-亚硝基脲。按干燥品计算,含C9H16ClN3O2应为98.5%~101.5%。

性状

本品为淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭。

本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇或四氯化碳中溶解,在环己烷中略溶,在水中几乎不溶。

熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为88~91℃。

鉴别

(1)取本品10~20mg,加乙醇1ml使溶解,加1%磺胺稀盐酸溶液1ml,置水浴上加热10分钟,冷却,加碱性β-萘酚试液2ml,即显橙红色。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》300图)一致。

(4)取本品约10mg,加氢氧化钠试液5ml,置水浴上加热5分钟,用硝酸酸化后,显氯化物的鉴别反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

检查

氯化物

取本品0.50g,加水40ml,充分振摇,滤过,分取滤液20ml,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

有关物质

避光操作。取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。

干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

含量测定

避光操作。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(70:30)为流动相;检测波长为230nm。理论板数按CCNU峰计算不低于3000。

测定法

取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取CCNU对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

类别

抗肿瘤药

贮藏

遮光,密封,在冷处保存

制剂

CCNU胶囊

版本

中华人民共和国药典》2010年版

CCNU说明书

CCNU的别名

氯乙环己亚硝脲;罗氮芥;CCNU ,罗莫司丁,环己亚硝脲

外文名

Lomustine

CCNU的适应症

用于脑胶质瘤、消化道癌、何杰金病淋巴肉瘤网状细胞网瘤、肺癌及白血病,有一定疗效。

CCNU的用量用法

一般每平方米体表面积130mg,每6~8周口服1次,以3次为1疗程。

注意事项

1.可使骨髓抑制血小板白细胞较迟发生,在第1及第4周可先出现2个白细胞低潮,第6~8周才恢复。

2.偶有胃肠道出血及迟发性肝损害,肝功能不良者慎用,故应用CCNU前空腹先服胃复安氯丙嗪,可减轻反应。

3.CCNU与环磷山胺合用有协同作用

4.孕妇忌用。

规格

胶囊剂:每胶囊40mg、100mg。

置冰箱密闭、避光保存,运送时需装在冰盒中。

CCNU中毒

CCNU(环己亚硝脲、洛莫司汀)为抗肿瘤烷化剂,其作用机制与卡氮芥相近。临床上主要用于治疗脑肿瘤、恶性淋巴瘤、肺癌及恶性黑色素瘤。口服吸收快,半衰期为53min,在48h内60%以上以代谢物形式由尿排出。能透过血-脑脊液屏障。大鼠LD50口服为70mg/kg;小鼠LD50口服为38~51mg/kg,腹腔注射为53~56mg/kg。中毒剂量为130mg/m2。口服每次120~l40mg/m2,每6~8周1次。

临床表现及诊断要点

不良反应主要是消化道反应及迟发的骨髓抑制。

治疗

CCNU中毒的治疗要点为:

严格检查血象;对症治疗

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