LY-109-54
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LY-109-54说明书
药品名称
LY-109-54
英文名称
Nabilone
LY-109-54的别名
纳必隆；Cesamet；大麻隆；Nabilonum
分类
剂型
1mg。
LY-109-54的药理作用
LY-109-54为人工合成的大麻酚类似物，具有四氢大麻酚的某些药理活性，特别是对中枢神经系统的效应，但并无天然大麻酚样的心动过速和其他心血管不良反应。LY-109-54的止吐作用强于丙氯拉嗪，研究提示其作用部位在前脑和延髓，这与常用的止吐药不同。
LY-109-54的药代动力学
LY-109-54口服或胃肠道外给药均有效。口服后在小肠吸收，吸收后广泛快速地分布于体内组织。口服胶囊的生物利用度为95.6%。LY-109-54用于呕吐时，口服后60～90min起效，作用可持续8～12h。口服LY-109-54胶囊2mg后2h血药浓度达高峰，血药峰浓度可达10ng/ml。LY-109-54大部分在肝脏迅速代谢为一种或多种活性代谢产物，包括由LY-109-549位酮还原而形成的异构甲醇。LY-109-54主要经胆汁排泄，约65%随粪便排出，另有约20%经肾脏排泄。是否可分泌入乳汁尚不清楚。LY-109-54母体化合物的清除半衰期为2h，代谢产物的半衰期为35h。LY-109-54作用持续时间长，而母体化合物代谢迅速提示其药理作用至少部分与一种或多种活性代谢产物有关。
LY-109-54的适应证
2.用于术后恶心和呕吐。
3.用于抗焦虑。
LY-109-54的禁忌证
1.严重肝功能损害者。
2.对大麻或其他大麻酚类药物过敏者。
3.孕妇、哺乳妇女禁用。
注意事项
1.（1）一般肝功能不全者；（2）有精神病史者；（3）高血压、低血压或心脏疾病；（4）老年患者；（5）儿童。
2.用药期间避免驾驶及进行其他危险操作。
LY-109-54的不良反应
1.可有嗜睡、眩晕、口干、共济失调、头痛、视觉模糊、睡眠障碍、直立性低血压、幻觉及定向力障碍等。
2.容易产生耐受性，与其他大麻酚也有交叉耐受性，亦能引起欣快，减少唾液分泌。
LY-109-54的用法用量
每次1mg，每天2次。
LY-109-54与其它药物的相互作用
LY-109-54和地西泮或其他中枢神经系统抑制药合用时，可增加中枢抑制的不良反应，故使用中枢神经系统抑制药的患者应慎用LY-109-54。
专家点评
LY-109-54主要用于治疗癌症患者化疗时引起的严重恶心和呕吐。对常规止吐药难以奏效的患者，可减少其恶心、呕吐的发生率及严重程度。对使用顺铂、氮芥、链佐星等常规剂量化疗的患者，LY-109-54的止吐作用优于丙氯拉嗪。
