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== 概述==
[[二苄乙二胺青霉素]]为[[青霉素G]][[长效制剂]]，属β-内酰胺类[[抗生素]]，[[青霉素类药]]。二苄乙二胺青霉素为白色[[结晶]]性粉末。其为[[青霉素]]的二苄基乙二胺盐。二苄乙二胺青霉素[[吸收]]后逐渐水解为活性物青霉素，使其[[作用]]时间延长。其[[抗菌]]作用机制与青霉素G相同，系通过[[干扰]][[细菌细胞壁]]的[[生物合成]]而起抗菌作用。主要用于预[[防风]][[湿热]]，也可用于[[控制]][[链球菌]][[感染]]的流行。曾报道一小儿因本品注入[[动脉]]内，引起[[栓塞]]、[[休克]]而死亡。
二苄乙二胺青霉素为[[国家基本药物]]。
== 通用名称==
二苄乙二胺青霉素
== 英文名称==
Benzathine Benzylpenicillin
== 二苄乙二胺青霉素的别名==
[[安唐西林]]；[[比西林]]；[[苄星青]]；[[二苄乙二胺青霉素G]]；[[长效青霉素]]；[[长效西林]]；苄星青霉素；[[唐西灵]]；Benzathin Penicillin；Benzathinum Benzylpenicillinum；Benzylpen
== 分类==
[[抗微生物药]] > β-内酰胺类抗生素 > 青霉素类 > 青霉素G
== 二苄乙二胺青霉素的药理作用==
二苄乙二胺青霉素为青霉素G长效制剂，通过[[抑制]]细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
二苄乙二胺青霉素对[[溶血]]性链球菌、不产青霉素酶的金黄色[[葡萄球菌]]、[[敏感]]的[[肺炎链球菌]]等革兰阳性[[球菌]]以及[[脑膜炎]]奈瑟菌、[[淋病]]奈瑟菌等革兰阴性球菌具有较强的[[抗菌活性]]。
对二苄乙二胺青霉素敏感的还有[[白喉棒状杆菌]]、[[炭疽]][[芽孢杆菌]]、厌氧[[破伤风]]梭状芽孢杆菌、产气[[荚膜]]梭状芽孢杆菌、肉毒梭状芽孢杆菌、[[放线菌属]]、真[[杆菌]]属、[[丙酸杆菌]]等革兰阳性杆菌，[[螺旋体]]（[[梅毒]]螺旋体、[[回归热螺旋体]]、[[钩端螺旋体]]等）及个别阴性杆菌（如嗜血杆菌属）。
二苄乙二胺青霉素对溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌等革兰阳性球菌以及脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性球菌具有很强的抗菌活性；对白喉棒状杆菌、炭疽[[芽胞]]杆菌、厌氧的破伤风杆菌、[[产气荚膜梭菌]]、肉毒梭菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等革兰阳性杆菌，螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体），梭状芽胞杆菌（破伤风杆菌、[[气性坏疽]]杆菌）以及个别阴性杆菌（如嗜血杆菌属）也有较强的活性。苄星青霉霉霉素为青霉素的二苄基乙二胺盐，是一种青霉素G的长效制剂。二苄乙二胺青霉素吸收后逐渐水解为活性物青霉素，使其作用时间延长。其抗菌作用机制与青霉素G相同，系通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。二苄乙二胺青霉素作用特点是给药后吸收缓慢，血药浓度较低，但血药浓度维持时间较长。
== 二苄乙二胺青霉素的药代动力学==
肌内注射缓慢吸收后，二苄乙二胺青霉素可逐渐水解为活性产物青霉素G。成人肌内注射240万单位，2周[[后血]]清浓度为0.12μg/ml；[[新生儿]]肌内注射5万单位，13～24小时达血药峰浓度，约为1.23μg/ml；[[儿童]]肌内注射60万单位或120万单位，24小时后血药浓度达峰值，分别为0.16μg/ml或0.15μg/ml。本品可广泛[[分布]]于各[[组织]]和[[体液]]中，主要经肾随[[尿液]][[排泄]]，少量经[[胆汁]]排泄。
== 二苄乙二胺青霉素的适应证==
二苄乙二胺青霉素主要用于预防风湿热复发，也可用于控制链球菌感染的流行。
== 二苄乙二胺青霉素的禁忌证==
对二苄乙二胺青霉素或其他青霉素类过敏者禁用。
== 二苄乙二胺青霉素的不良反应==
二苄乙二胺青霉素的[[不良反应]]同青霉素，注射部位可出现[[疼痛]]和压痛等局部[[刺激]][[症状]]。
常见[[过敏反应]]，包括严重的[[过敏性休克]]和[[血清病]]型[[反应]]、[[白细胞]]减少、[[药疹]]、[[接触性皮炎]]和[[哮喘]]发作等。低[[剂量]]用[[药毒]]性反应少见。肌内注射部位可[[发生]]周围[[神经]]炎。鞘内注射超过2万单位或[[静脉]]大剂量滴注可引起[[抽搐]]、[[肌肉]]阵挛和昏睡等，也可致短暂的[[精神]]失常，停药或降低剂量可恢复。长期用[[药引]]起二重感染，可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌感染。
1.二苄乙二胺青霉素[[毒性]]较低，但过敏反应较常见。用药后可发生青霉素引起的各种过敏反应，包括过敏性休克反应。
2.[[患者]]用药后注射部位出现疼痛、压痛等局部刺激症状较多见。
3.少数患者用药后可发生肌注区周围神经炎。
4.长期应用可能影响肠内B族[[维生素]]的合成，宜同时给予B族维生素。
== 注意事项==
（1）首先详细询问过敏史，[[有过]]敏史者一般不宜做皮试。
（2）用药前要按[[规定]][[方法]]进行皮试（浓度为500单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml）。
（3）一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1%的[[肾上腺素]]0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时[[后重]]复1次，同时配合其他[[对症治疗]]。
（4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免发生[[中枢神经系统]]反应。
（5）有哮喘、[[湿疹]]、[[花粉症]]、[[荨麻疹]]等过敏性疾病史者慎用，严重肾[[功能]]损害者应调整剂量或延长给药间隔。
（6）大剂量给药时，应考虑到带入的钠[[离子]]或钾离子，可引起[[高钠血症]]或[[高钾血症]]。[[青霉素钠]]100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol （65mg）。
（7）本品水[[溶液]]不[[稳定]]，易水解，因此[[注射液]]应新鲜配制，必须[[保存]]时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。
== 二苄乙二胺青霉素与其它药物的相互作用==
（1）与[[丙磺舒]]、[[阿司匹林]]、[[吲哚美辛]]和[[磺胺类药]]物合用，可减少青霉素类药物的排泄，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但[[毒性反应]]也可能增加。
阿司匹林、吲哚美辛、[[保泰松]]可减少二苄乙二胺青霉素在[[肾小管]]的排泄，使血药浓度升高。
（2）与[[四环素]]类、[[红霉素]]、[[氯霉素]]和[[磺胺]]类等[[抑菌]]药合用，可能降低本品抗菌作用。
可能的机制为相互[[拮抗作用]]。
（3）与[[华法林]]合用，可加强抗[[凝血]]作用。
（4）同时服用[[避孕药]]，可能影响避孕效果。
== 用法和用量==
（1）肌内注射：①成人，一日80万～200万单位，分3～4次给药。②小儿，2.5万单位/kg，每12小时给药一次，③新生儿（足月产）：每次按[[体重]]5万单位/kg，出生第[[一周]]每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。
（2）静脉滴注：适用于重症感染。①成人，一日200万～2000万单位，分2～4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。②儿童，一日5万～20万单位/kg，分2～4次静脉滴注。③新生儿（足月产）：用量同肌内注射。
== 二苄乙二胺青霉素的剂型和规格==
（1）（钾盐）[[注射用无菌粉末]]：①0.25g （40万单位）；②0.5g （80万单位）。
（2）（钠盐）注射用无菌粉末：①0.24g （40万单位）；②0.48g （80万单位）；③0.96g（160万单位）。
== 二苄乙二胺青霉素的贮存==
[[干燥]]、冷暗处保存。勿置冰箱中，以免瓶装品吸潮。
== 二苄乙二胺青霉素的临床应用==
二苄乙二胺青霉素只适用于轻度和中度感染。从临床得到的资料表明，苄星青霉霉霉素仍是治疗早期梅毒的首选药。2001年福建省南平市[[皮肤]]病[[性病]]防治院治疗89例妇女梅毒患者，RPR初筛试验均为阳性，口服[[泼尼松]]，每次10mg，每天3次，连续2天，第2天开始应用苄星青霉霉霉素，每次240万U，分两侧肌注，1周2次，连续3次为1个疗程，治疗后3个月复查均有明显疗效。上海医科大学附属[[医院]]对26例RPR阳性的早期梅毒患者（男性17例，女性9例）应用二苄乙二胺青霉素肌注治疗，每次240万U，每周1次，连续3次。治疗1个月后全部患者RPR滴度均下降，经24个月观察，全部患者达到临床和[[血清]]学[[治愈]]。
== 二苄乙二胺青霉素中毒==
二苄乙二胺青霉素（长效青霉素、长效西林、安唐西林）主要用于预防风湿热，也可用于控制链球菌感染的流行。肌肉注射60万～80万U，每月l～2次。曾报道一小儿因本品注入动脉内，引起栓塞、休克而死亡。
本品的不良反应和治疗原则参见青霉素的[[相关]]内容： 临床表现
1.过敏性反应 在各种[[药物]]中占首位。严重的过敏性休克发生率为0.004%～0.04%，其病死率可达10%。过敏性休克的发生极为迅速，甚至在针头尚未被拔出即可发生，也可在皮试时出现。约50%患者在注射5min内发生，20～30min内发生者占90%。个别于注射后数小时后或在连续用药中发生。青霉素[[皮肤试验]]阴性者，并不能排除青霉素过敏发生的可能。
（1）过敏性休克的表现如下：
1）呼吸道阻塞症状：由[[喉头]][[水肿]]、[[支气管]]痉挛和[[肺水肿]]所致。患者出现[[胸闷]]、[[心悸]]、喉头堵塞感、[[呼吸困难]]、脸色潮红等，伴有濒危感、[[口干]]、[[头昏]]、脸和[[四肢麻木]]。
2）[[微循环]]障碍表现：由[[微血管]]扩张引起血容量不足。患者脸色苍白、[[烦躁]]不安、[[畏寒]]、[[冷汗]]、[[脉搏]]微弱、[[血压]]下降等。
3）中枢神经系统症状：由脑部缺氧引起。[[意识丧失]]、[[昏迷]]、抽搐、[[大小]]便失禁等。
（2）皮肤过敏反应：瘙痒、荨麻疹及各种皮疹。其他尚可有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、喷嚏和[[咳嗽]]等。
（3）其他过敏性表现：有药物热、哮喘发作、[[过敏性紫癜]]、嗜伊[[红细胞]]增多，偶出现[[溶血性贫血]]，粒[[细胞]]减少、[[血小板]]减少和[[间质性肾炎]]等。
2.青霉素脑病 表现为[[反射]]亢进、意识丧失、恶心、呕吐、[[头痛]]、[[惊厥]]、[[瘫痪]]、昏迷、大小便失禁、肌肉痉挛和呼吸困难等症候群。一般应用常用剂量青霉素不易透过血[[脑脊液]]屏障， 当中枢神经系统感染时，血脑脊液屏障通[[透性]]增加，进入脑组织的青霉素可增加数倍，当脑脊液浓度超过8～12U/ml时；当肾功能不良时，青霉素的[[半衰期]]延长而积蓄，血浓度增高；青霉素用量每天超过2500万U，可引起脑病。鞘内注射大于2万U也可致肌肉痉挛、抽搐和昏迷。
3.赫氏反应 主要见于青霉素治疗梅毒过程中。如果开始即用大剂量，在第一次注射后2～12h内患者突然出现[[发热]]、[[寒战]]、头痛、[[关节]]痛等反应。
4.周围神经炎 注射部位可发生周围神经炎。
5.[[电解质]]和[[酸碱平衡]]紊乱 [[青霉素钾]]盐静脉大量给药，可发生高钾血症；青霉素钠盐大量给药，尤其在肾功能减退或[[心功能不全]]者，可造成高钠血症、[[急性心功能不全]]，少数患者伴有[[低钾血症]]和[[代谢性碱中毒]]。
治疗要点
1.发生过敏反应，立即停用青霉素，不进行药物治疗也可[[自愈]]。较重者应给予药物治疗。
（1）[[维生素C]]1～2g加入5%[[葡萄糖]]500～1000ml中静脉滴注l/d；10%[[葡萄糖酸钙]]10ml静脉注射，l/d。
（2）[[抗组胺药]]物应用；[[苯海拉明]]25～50mg，3～4/d，口服；[[去氯羟嗪]]25mg，3/d，口服；[[阿司咪唑]]10mg，l/d，口服；必要时可应用[[肾上腺皮质激素]]。
2.发生过敏性休克
（1）立即停药。让患者平卧，保暖，吸氧。
（2）立即皮下注射肾上腺素0.5mg，症状如不缓解，可每20～30min注射1次，直至缓解。
（3）同时静脉注射[[地塞米松]]5mg或[[氢化可的松]]200～300mg加入5%～10%葡萄糖200～300ml，静脉滴注。
（4）抗组胺药物应用。
（5）扩[[充血]]容量，可用10%[[低分子右旋糖酐]]100～250ml静脉滴注。
（6）上述处理后如血压仍不回升者，可给予[[血管]]活性药物，抗休克治疗。
（7）对症、支持治疗。如心跳停止者予以[[心脏]]复苏；[[呼吸衰竭]]者给予吸氧，[[人工呼吸]]；喉头水肿者及时做[[气管切开]]。
3.青霉素脑病发生时，则应停用青霉素，停药后症状可迅速[[消退]]。同时予以对症支持治疗，但抗惊厥治疗效果不佳。
4.[[血液透析]]可清除[[血液]]中的青霉素，[[腹膜透析]]无效。
5.及时纠正电解质紊乱和[[酸碱平衡失调]]。
6.对症、支持治疗。
== 二苄乙二胺青霉素药典标准==
品名 中文名
二苄乙二胺青霉素 汉语拼音
Bianxingqingmeisu 英文名
Benzathine Benzylpenicillin
（C16H18N2O4S）2·C16H20N2·4H2O 981.18 来源（名称）、含量（效价）
本品为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-7-氧代-6-（2-苯乙酰[[氨基]]）-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-[[甲酸]]的N,N'-二苄基乙二胺盐四[[水合物]]，或加适量缓[[冲剂]]及助悬剂制成的[[无菌]]粉末。按无水物计算，含二苄基乙二胺（C16H20N2）应为24.0%～27.0%，含青霉素（C16H18N2O4S）应为69.9%～75.0%，每1mg含青霉素应为1244～1335单位。
性状
本品为白色结晶性粉末。
本品在二甲基甲酰胺或甲酰胺中易溶，在[[乙醇]]中微溶，在水[[中极]]微[[溶解]]。 鉴别
在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液中相应两个主峰的保留时间一致。 检查 酸碱度
取本品50mg，加水10ml制成混悬液，依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] H），[[pH值]]应为5.0～7.5。 有关物质
精密称取本品约70mg，置50ml量瓶中，加[[乙腈]]10ml振摇使均匀分散后，加[[甲醇]]10ml充分振摇使溶解，立即用[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（取[[磷酸二氢钾]]6.8g与[[磷酸氢二钾]]1.14g，加水溶解并稀释至1000ml）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（临用新制）；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用上述磷酸盐缓冲液稀释至刻度，作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（端基封尾）；流动相A为0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.1），流动相B为甲醇，按下表进行[[线性]][[梯度洗脱]]；柱温为40℃；[[检测]]波长为220nm。取本品70mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml和甲醇5ml使溶解，加0.1mol/L[[盐酸]]溶液2.0ml，放置10分钟，加0.1mol/L[[氢氧化钠]]溶液2.0ml中和，用0.05mol/L磷酸盐缓冲液（pH 6.0）稀释至刻度，摇匀，作为[[系统]]适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，青霉素峰的保留时间约20分钟，二苄基乙二胺峰与相邻杂质峰的[[分离]]度和青霉素峰与相邻杂质峰的分离度均应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使青霉素峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液两主峰面积和的2倍（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两主峰面积和的3.5倍（3.5%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液两主峰面积和0.05倍的峰可忽略不计。时间（分钟）流动相A（%）流动相B（%）07525303565553565567525707525
水分
取本品，照[[水分测定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] M第一法 A）测定，含[[水分]]应为5.0%～8.0%。 抽针试验
取本品1.0g，加水4ml，摇匀，用装有5.5号针头的[[注射器]]抽取，应能顺利通过，不得阻塞。 可见异物
取制剂项下的最大[[规格]]量5份，分别加二甲基甲酰胺适量溶解后，依法[[检查]]（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] H），应符合规定。 细菌内毒素
取本品，依法检查（[[2010年版药典二部附录Ⅺ]] E），每1000单位青霉素中含[[内毒素]]的量应小于0.25EU。 无菌
取本品，用青霉素酶[[灭活]]后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（端基封尾）；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至5.1）－乙腈（83：17）为流动相；检测波长为220nm。取有关物质项下的系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，二苄基乙二胺峰与相邻杂质峰的分离度和青霉素峰与相邻杂质峰的分离度均应符合要求。 测定法
精密称取本品约35mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml振摇使均匀分散后，加甲醇10ml充分振摇使溶解，立即用有关物质项下的磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取二苄乙二胺青霉素对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中青霉素（C16H18N2O4S）和二苄基乙二胺（C16H20N2）的含量。每1mg的C16H18N2O4S相当于1780青霉素单位。 类别
β-内酰胺类抗生素，青霉素类。 贮藏
密封，在干燥处保存。 制剂
[[注射用二苄乙二胺青霉素]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
[[二苄乙二胺青霉素]]为[[青霉素G]][[长效制剂]]，属β-内酰胺类[[抗生素]]，[[青霉素类药]]。二苄乙二胺青霉素为白色[[结晶]]性粉末。其为[[青霉素]]的二苄基乙二胺盐。二苄乙二胺青霉素[[吸收]]后逐渐水解为活性物青霉素，使其[[作用]]时间延长。其[[抗菌]]作用机制与青霉素G相同，系通过[[干扰]][[细菌细胞壁]]的[[生物合成]]而起抗菌作用。主要用于预[[防风]][[湿热]]，也可用于[[控制]][[链球菌]][[感染]]的流行。曾报道一小儿因本品注入[[动脉]]内，引起[[栓塞]]、[[休克]]而死亡。
二苄乙二胺青霉素为[[国家基本药物]]。
== 通用名称==
二苄乙二胺青霉素
== 英文名称==
Benzathine Benzylpenicillin
== 二苄乙二胺青霉素的别名==
[[安唐西林]]；[[比西林]]；[[苄星青]]；[[二苄乙二胺青霉素G]]；[[长效青霉素]]；[[长效西林]]；苄星青霉素；[[唐西灵]]；Benzathin Penicillin；Benzathinum Benzylpenicillinum；Benzylpen
== 分类==
[[抗微生物药]] > β-内酰胺类抗生素 > 青霉素类 > 青霉素G
== 二苄乙二胺青霉素的药理作用==
二苄乙二胺青霉素为青霉素G长效制剂，通过[[抑制]]细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
二苄乙二胺青霉素对[[溶血]]性链球菌、不产青霉素酶的金黄色[[葡萄球菌]]、[[敏感]]的[[肺炎链球菌]]等革兰阳性[[球菌]]以及[[脑膜炎]]奈瑟菌、[[淋病]]奈瑟菌等革兰阴性球菌具有较强的[[抗菌活性]]。
对二苄乙二胺青霉素敏感的还有[[白喉棒状杆菌]]、[[炭疽]][[芽孢杆菌]]、厌氧[[破伤风]]梭状芽孢杆菌、产气[[荚膜]]梭状芽孢杆菌、肉毒梭状芽孢杆菌、[[放线菌属]]、真[[杆菌]]属、[[丙酸杆菌]]等革兰阳性杆菌，[[螺旋体]]（[[梅毒]]螺旋体、[[回归热螺旋体]]、[[钩端螺旋体]]等）及个别阴性杆菌（如嗜血杆菌属）。
二苄乙二胺青霉素对溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌等革兰阳性球菌以及脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性球菌具有很强的抗菌活性；对白喉棒状杆菌、炭疽[[芽胞]]杆菌、厌氧的破伤风杆菌、[[产气荚膜梭菌]]、肉毒梭菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等革兰阳性杆菌，螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体），梭状芽胞杆菌（破伤风杆菌、[[气性坏疽]]杆菌）以及个别阴性杆菌（如嗜血杆菌属）也有较强的活性。苄星青霉霉霉素为青霉素的二苄基乙二胺盐，是一种青霉素G的长效制剂。二苄乙二胺青霉素吸收后逐渐水解为活性物青霉素，使其作用时间延长。其抗菌作用机制与青霉素G相同，系通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。二苄乙二胺青霉素作用特点是给药后吸收缓慢，血药浓度较低，但血药浓度维持时间较长。
== 二苄乙二胺青霉素的药代动力学==
肌内注射缓慢吸收后，二苄乙二胺青霉素可逐渐水解为活性产物青霉素G。成人肌内注射240万单位，2周[[后血]]清浓度为0.12μg/ml；[[新生儿]]肌内注射5万单位，13～24小时达血药峰浓度，约为1.23μg/ml；[[儿童]]肌内注射60万单位或120万单位，24小时后血药浓度达峰值，分别为0.16μg/ml或0.15μg/ml。本品可广泛[[分布]]于各[[组织]]和[[体液]]中，主要经肾随[[尿液]][[排泄]]，少量经[[胆汁]]排泄。
== 二苄乙二胺青霉素的适应证==
二苄乙二胺青霉素主要用于预防风湿热复发，也可用于控制链球菌感染的流行。
== 二苄乙二胺青霉素的禁忌证==
对二苄乙二胺青霉素或其他青霉素类过敏者禁用。
== 二苄乙二胺青霉素的不良反应==
二苄乙二胺青霉素的[[不良反应]]同青霉素，注射部位可出现[[疼痛]]和压痛等局部[[刺激]][[症状]]。
常见[[过敏反应]]，包括严重的[[过敏性休克]]和[[血清病]]型[[反应]]、[[白细胞]]减少、[[药疹]]、[[接触性皮炎]]和[[哮喘]]发作等。低[[剂量]]用[[药毒]]性反应少见。肌内注射部位可[[发生]]周围[[神经]]炎。鞘内注射超过2万单位或[[静脉]]大剂量滴注可引起[[抽搐]]、[[肌肉]]阵挛和昏睡等，也可致短暂的[[精神]]失常，停药或降低剂量可恢复。长期用[[药引]]起二重感染，可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌感染。
1.二苄乙二胺青霉素[[毒性]]较低，但过敏反应较常见。用药后可发生青霉素引起的各种过敏反应，包括过敏性休克反应。
2.[[患者]]用药后注射部位出现疼痛、压痛等局部刺激症状较多见。
3.少数患者用药后可发生肌注区周围神经炎。
4.长期应用可能影响肠内B族[[维生素]]的合成，宜同时给予B族维生素。
== 注意事项==
（1）首先详细询问过敏史，[[有过]]敏史者一般不宜做皮试。
（2）用药前要按[[规定]][[方法]]进行皮试（浓度为500单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml）。
（3）一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1%的[[肾上腺素]]0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时[[后重]]复1次，同时配合其他[[对症治疗]]。
（4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免发生[[中枢神经系统]]反应。
（5）有哮喘、[[湿疹]]、[[花粉症]]、[[荨麻疹]]等过敏性疾病史者慎用，严重肾[[功能]]损害者应调整剂量或延长给药间隔。
（6）大剂量给药时，应考虑到带入的钠[[离子]]或钾离子，可引起[[高钠血症]]或[[高钾血症]]。[[青霉素钠]]100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol （65mg）。
（7）本品水[[溶液]]不[[稳定]]，易水解，因此[[注射液]]应新鲜配制，必须[[保存]]时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。
== 二苄乙二胺青霉素与其它药物的相互作用==
（1）与[[丙磺舒]]、[[阿司匹林]]、[[吲哚美辛]]和[[磺胺类药]]物合用，可减少青霉素类药物的排泄，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但[[毒性反应]]也可能增加。
阿司匹林、吲哚美辛、[[保泰松]]可减少二苄乙二胺青霉素在[[肾小管]]的排泄，使血药浓度升高。
（2）与[[四环素]]类、[[红霉素]]、[[氯霉素]]和[[磺胺]]类等[[抑菌]]药合用，可能降低本品抗菌作用。
可能的机制为相互[[拮抗作用]]。
（3）与[[华法林]]合用，可加强抗[[凝血]]作用。
（4）同时服用[[避孕药]]，可能影响避孕效果。
== 用法和用量==
（1）肌内注射：①成人，一日80万～200万单位，分3～4次给药。②小儿，2.5万单位/kg，每12小时给药一次，③新生儿（足月产）：每次按[[体重]]5万单位/kg，出生第[[一周]]每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。
（2）静脉滴注：适用于重症感染。①成人，一日200万～2000万单位，分2～4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。②儿童，一日5万～20万单位/kg，分2～4次静脉滴注。③新生儿（足月产）：用量同肌内注射。
== 二苄乙二胺青霉素的剂型和规格==
（1）（钾盐）[[注射用无菌粉末]]：①0.25g （40万单位）；②0.5g （80万单位）。
（2）（钠盐）注射用无菌粉末：①0.24g （40万单位）；②0.48g （80万单位）；③0.96g（160万单位）。
== 二苄乙二胺青霉素的贮存==
[[干燥]]、冷暗处保存。勿置冰箱中，以免瓶装品吸潮。
== 二苄乙二胺青霉素的临床应用==
二苄乙二胺青霉素只适用于轻度和中度感染。从临床得到的资料表明，苄星青霉霉霉素仍是治疗早期梅毒的首选药。2001年福建省南平市[[皮肤]]病[[性病]]防治院治疗89例妇女梅毒患者，RPR初筛试验均为阳性，口服[[泼尼松]]，每次10mg，每天3次，连续2天，第2天开始应用苄星青霉霉霉素，每次240万U，分两侧肌注，1周2次，连续3次为1个疗程，治疗后3个月复查均有明显疗效。上海医科大学附属[[医院]]对26例RPR阳性的早期梅毒患者（男性17例，女性9例）应用二苄乙二胺青霉素肌注治疗，每次240万U，每周1次，连续3次。治疗1个月后全部患者RPR滴度均下降，经24个月观察，全部患者达到临床和[[血清]]学[[治愈]]。
== 二苄乙二胺青霉素中毒==
二苄乙二胺青霉素（长效青霉素、长效西林、安唐西林）主要用于预防风湿热，也可用于控制链球菌感染的流行。肌肉注射60万～80万U，每月l～2次。曾报道一小儿因本品注入动脉内，引起栓塞、休克而死亡。
本品的不良反应和治疗原则参见青霉素的[[相关]]内容： 临床表现
1.过敏性反应 在各种[[药物]]中占首位。严重的过敏性休克发生率为0.004%～0.04%，其病死率可达10%。过敏性休克的发生极为迅速，甚至在针头尚未被拔出即可发生，也可在皮试时出现。约50%患者在注射5min内发生，20～30min内发生者占90%。个别于注射后数小时后或在连续用药中发生。青霉素[[皮肤试验]]阴性者，并不能排除青霉素过敏发生的可能。
（1）过敏性休克的表现如下：
1）呼吸道阻塞症状：由[[喉头]][[水肿]]、[[支气管]]痉挛和[[肺水肿]]所致。患者出现[[胸闷]]、[[心悸]]、喉头堵塞感、[[呼吸困难]]、脸色潮红等，伴有濒危感、[[口干]]、[[头昏]]、脸和[[四肢麻木]]。
2）[[微循环]]障碍表现：由[[微血管]]扩张引起血容量不足。患者脸色苍白、[[烦躁]]不安、[[畏寒]]、[[冷汗]]、[[脉搏]]微弱、[[血压]]下降等。
3）中枢神经系统症状：由脑部缺氧引起。[[意识丧失]]、[[昏迷]]、抽搐、[[大小]]便失禁等。
（2）皮肤过敏反应：瘙痒、荨麻疹及各种皮疹。其他尚可有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、喷嚏和[[咳嗽]]等。
（3）其他过敏性表现：有药物热、哮喘发作、[[过敏性紫癜]]、嗜伊[[红细胞]]增多，偶出现[[溶血性贫血]]，粒[[细胞]]减少、[[血小板]]减少和[[间质性肾炎]]等。
2.青霉素脑病 表现为[[反射]]亢进、意识丧失、恶心、呕吐、[[头痛]]、[[惊厥]]、[[瘫痪]]、昏迷、大小便失禁、肌肉痉挛和呼吸困难等症候群。一般应用常用剂量青霉素不易透过血[[脑脊液]]屏障， 当中枢神经系统感染时，血脑脊液屏障通[[透性]]增加，进入脑组织的青霉素可增加数倍，当脑脊液浓度超过8～12U/ml时；当肾功能不良时，青霉素的[[半衰期]]延长而积蓄，血浓度增高；青霉素用量每天超过2500万U，可引起脑病。鞘内注射大于2万U也可致肌肉痉挛、抽搐和昏迷。
3.赫氏反应 主要见于青霉素治疗梅毒过程中。如果开始即用大剂量，在第一次注射后2～12h内患者突然出现[[发热]]、[[寒战]]、头痛、[[关节]]痛等反应。
4.周围神经炎 注射部位可发生周围神经炎。
5.[[电解质]]和[[酸碱平衡]]紊乱 [[青霉素钾]]盐静脉大量给药，可发生高钾血症；青霉素钠盐大量给药，尤其在肾功能减退或[[心功能不全]]者，可造成高钠血症、[[急性心功能不全]]，少数患者伴有[[低钾血症]]和[[代谢性碱中毒]]。
治疗要点
1.发生过敏反应，立即停用青霉素，不进行药物治疗也可[[自愈]]。较重者应给予药物治疗。
（1）[[维生素C]]1～2g加入5%[[葡萄糖]]500～1000ml中静脉滴注l/d；10%[[葡萄糖酸钙]]10ml静脉注射，l/d。
（2）[[抗组胺药]]物应用；[[苯海拉明]]25～50mg，3～4/d，口服；[[去氯羟嗪]]25mg，3/d，口服；[[阿司咪唑]]10mg，l/d，口服；必要时可应用[[肾上腺皮质激素]]。
2.发生过敏性休克
（1）立即停药。让患者平卧，保暖，吸氧。
（2）立即皮下注射肾上腺素0.5mg，症状如不缓解，可每20～30min注射1次，直至缓解。
（3）同时静脉注射[[地塞米松]]5mg或[[氢化可的松]]200～300mg加入5%～10%葡萄糖200～300ml，静脉滴注。
（4）抗组胺药物应用。
（5）扩[[充血]]容量，可用10%[[低分子右旋糖酐]]100～250ml静脉滴注。
（6）上述处理后如血压仍不回升者，可给予[[血管]]活性药物，抗休克治疗。
（7）对症、支持治疗。如心跳停止者予以[[心脏]]复苏；[[呼吸衰竭]]者给予吸氧，[[人工呼吸]]；喉头水肿者及时做[[气管切开]]。
3.青霉素脑病发生时，则应停用青霉素，停药后症状可迅速[[消退]]。同时予以对症支持治疗，但抗惊厥治疗效果不佳。
4.[[血液透析]]可清除[[血液]]中的青霉素，[[腹膜透析]]无效。
5.及时纠正电解质紊乱和[[酸碱平衡失调]]。
6.对症、支持治疗。
== 二苄乙二胺青霉素药典标准==
品名 中文名
二苄乙二胺青霉素 汉语拼音
Bianxingqingmeisu 英文名
Benzathine Benzylpenicillin
（C16H18N2O4S）2·C16H20N2·4H2O 981.18 来源（名称）、含量（效价）
本品为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-7-氧代-6-（2-苯乙酰[[氨基]]）-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-[[甲酸]]的N,N'-二苄基乙二胺盐四[[水合物]]，或加适量缓[[冲剂]]及助悬剂制成的[[无菌]]粉末。按无水物计算，含二苄基乙二胺（C16H20N2）应为24.0%～27.0%，含青霉素（C16H18N2O4S）应为69.9%～75.0%，每1mg含青霉素应为1244～1335单位。
性状
本品为白色结晶性粉末。
本品在二甲基甲酰胺或甲酰胺中易溶，在[[乙醇]]中微溶，在水[[中极]]微[[溶解]]。 鉴别
在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液中相应两个主峰的保留时间一致。 检查 酸碱度
取本品50mg，加水10ml制成混悬液，依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] H），[[pH值]]应为5.0～7.5。 有关物质
精密称取本品约70mg，置50ml量瓶中，加[[乙腈]]10ml振摇使均匀分散后，加[[甲醇]]10ml充分振摇使溶解，立即用[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（取[[磷酸二氢钾]]6.8g与[[磷酸氢二钾]]1.14g，加水溶解并稀释至1000ml）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（临用新制）；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用上述磷酸盐缓冲液稀释至刻度，作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（端基封尾）；流动相A为0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.1），流动相B为甲醇，按下表进行[[线性]][[梯度洗脱]]；柱温为40℃；[[检测]]波长为220nm。取本品70mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml和甲醇5ml使溶解，加0.1mol/L[[盐酸]]溶液2.0ml，放置10分钟，加0.1mol/L[[氢氧化钠]]溶液2.0ml中和，用0.05mol/L磷酸盐缓冲液（pH 6.0）稀释至刻度，摇匀，作为[[系统]]适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，青霉素峰的保留时间约20分钟，二苄基乙二胺峰与相邻杂质峰的[[分离]]度和青霉素峰与相邻杂质峰的分离度均应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使青霉素峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液两主峰面积和的2倍（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两主峰面积和的3.5倍（3.5%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液两主峰面积和0.05倍的峰可忽略不计。时间（分钟）流动相A（%）流动相B（%）07525303565553565567525707525
水分
取本品，照[[水分测定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] M第一法 A）测定，含[[水分]]应为5.0%～8.0%。 抽针试验
取本品1.0g，加水4ml，摇匀，用装有5.5号针头的[[注射器]]抽取，应能顺利通过，不得阻塞。 可见异物
取制剂项下的最大[[规格]]量5份，分别加二甲基甲酰胺适量溶解后，依法[[检查]]（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] H），应符合规定。 细菌内毒素
取本品，依法检查（[[2010年版药典二部附录Ⅺ]] E），每1000单位青霉素中含[[内毒素]]的量应小于0.25EU。 无菌
取本品，用青霉素酶[[灭活]]后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（端基封尾）；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至5.1）－乙腈（83：17）为流动相；检测波长为220nm。取有关物质项下的系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，二苄基乙二胺峰与相邻杂质峰的分离度和青霉素峰与相邻杂质峰的分离度均应符合要求。 测定法
精密称取本品约35mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml振摇使均匀分散后，加甲醇10ml充分振摇使溶解，立即用有关物质项下的磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取二苄乙二胺青霉素对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中青霉素（C16H18N2O4S）和二苄基乙二胺（C16H20N2）的含量。每1mg的C16H18N2O4S相当于1780青霉素单位。 类别
β-内酰胺类抗生素，青霉素类。 贮藏
密封，在干燥处保存。 制剂
[[注射用二苄乙二胺青霉素]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
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