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柴浪丁
,== 概述==
[[柴浪丁]]为[[琥珀]]酰胺类[[抗癫痫药]]。为白色至微黄色蜡状固体;几乎无臭,味微苦;有引湿性。主要用于[[失神性发作]][[和阵]]挛性发作,而对[[强直]]阵挛性和[[部分性发作]]无效。口服[[吸收]]后,[[血浆蛋白]]结合率低。柴浪丁治疗[[癫痫]]小发作,[[副作用]]小,偶见的严重[[不良反应]],包括肝肾[[功能]]损害和[[红斑性狼疮]]。
== 柴浪丁药典标准==
品名
中文名
柴浪丁 汉语拼音
Yihu'an 英文名
Ethosux1mlde 结构式
分子式与分子量
C7H11NO2 141.17 来源(名称)、含量(效价)
本品为3-甲基-3-乙基-2,5-[[吡咯]]烷二酮。按无水物计算,含C7H11NO2不得少于98.0%。 性状
本品为白色至微黄色蜡状固体;几乎无臭,味微苦;有引湿性。
本品在[[乙醇]]或[[三氯甲烷]][[中极]]易[[溶解]],在水中易溶。 熔点
本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C第二法)为43~47℃(以[[液状石蜡]]为传温液)。 鉴别
(1)取本品约20mg,加[[氢氧化钠]][[试液]]2ml,微微煮沸,其[[蒸气]]能使湿润的红色[[石蕊]][[试纸]]变为蓝色。
(2)取本品约0.1g,加[[间苯二酚]]约0.2g与[[硫酸]]2滴,在约140℃加热5分钟,加水5ml,[[滴加]]20%氢氧化钠[[溶液]]使成碱性,取此液数滴,滴入5ml水中,即显黄绿色[[荧光]]。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》4图)一致(如不一致时,可用无水乙醇处理后测定)。 检查 酸度
取本品0.10g,加水10ml使溶解,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),[[pH值]]应为3.0~4.5。 氰化物
取本品0.5g,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] F第一法),应符合[[规定]]。 水分
取本品,照[[水分测定法]](2010年版药典二部附录Ⅷ M 第一法 A)测定,含[[水分]]不得过1.0%。 炽灼残渣
不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。 含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加二甲基甲酰胺30ml使溶解,加偶氮紫指示液2滴,在氮气流中,用[[甲醇钠]][[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显蓝色,并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml甲醇钠滴定液(0.1mol/L)相当于14.12mg的C7H11NO2。
类别
抗癫痫药。 贮藏
密封[[保存]]。 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 柴浪丁说明书==
药品名称
柴浪丁 英文名称
Ethosuximide ,Zarontin 柴浪丁的别名
乙琥胺;Suxin;Zarontin;Suximal;Atysmal 分类
[[神经系统]][[药物]] > 抗癫痫药物 > 琥珀酰胺类药 剂型
[[胶囊剂]]:250mg。 糖浆:5%。 柴浪丁的药理作用
柴浪丁为琥珀酰胺类抗癫痫药,主要用于失神性发作和阵挛性发作,而对强直阵挛性和部分性发作无效。可与其他抗癫痫药一起用于混合型的癫痫发作。用于治疗[[失神]]性[[癫痫持续状态]],有较好疗效。柴浪丁的优点是安全、有效、无镇静[[作用]],消除[[半衰期]]较长,每天单次用药即可[[控制]]发作。主要缺点为有一些偶见的严重不良反应,包括肝肾功能损害和红斑性狼疮。柴浪丁能够提高癫痫发作阈,使发作[[频率]]减缓。 柴浪丁的药代动力学
口服易于吸收,血药浓度达峰时间为1~4h。广泛[[分布]],与血浆蛋白结合不明显。成人t1/2约为60h,[[儿童]]约为30h。在肝内通过[[羟基]]化广泛[[代谢]]成为无活性的[[代谢物]]。主要以游离或结合的代谢物连同约20%的原药随尿排出。 柴浪丁的适应证
1.主要用于失神性发作和肌[[阵挛性发作]]。
2.与其他抗癫痫药合用于混合型癫痫发作。
3.用于治疗失神性癫痫持续状态。 柴浪丁的禁忌证
对柴浪丁过敏者、哺乳者及[[卟啉症]][[患者]]禁用。 注意事项
1.肝肾功能受损患者慎用。
2.对大、小发作混合型癫痫的治疗应合并用[[苯巴比妥]]或[[苯妥英钠]]。
3.用药期间应[[监测]]肝肾功能。 柴浪丁的不良反应
1.[[恶心]]、[[呕吐]]、[[厌食]]、胃肠不适和[[腹痛]]。有时可引起肝肾功能异常。
2.[[头痛]]、疲劳、[[嗜睡]]、[[眩晕]]、运动失调、[[呃逆]]和欣快。偶见运动困难、[[人格改变]]、抑郁、[[精神病]]。
3.可[[发生]]皮疹、[[多形性红斑]]和红斑性狼疮。
4.[[嗜酸粒细胞]]增多、[[白细胞]]减少、粒[[细胞]]和[[血小板]]减少,[[再生障碍性贫血]]也有报道。
5.可能加重混合性癫痫发作患者的强直阵挛性发作,故必须和其他抗癫痫药物合用。
柴浪丁的用法用量
1.小于6岁儿童,每天1g;大于6岁儿童及成人,每天1.5g。通常为每4~7天增加250mg。
2.3~6岁每日为250mg。6岁以上的儿童及成人,每日为500mg,1次口服。以后可酌情渐增[[剂量]]。一般是每4~7日增加250mg,直至满意控制[[症状]]而不良反应最小为止。如6岁以上儿童日剂量超过0.75~1g时,成人日剂量达2g时,则需分次服药。 柴浪丁与其它药物的相互作用
1.柴浪丁与碱性药物合用时,可减慢柴浪丁自肾的排出,使血药浓度增高,作用增强,与酸性药物合用时,加速[[排泄]],降低疗效。故需适当调整剂量。
2.与[[三环类抗抑郁药]]、吩噻嗪类[[抗精神病药]]合用,可降低抗[[惊厥]][[效应]]。
3.与[[卡马西平]]合用,两者代谢均加快。 专家点评
该药是典型[[失神发作]]的首选药物,也可作为次选药物治疗儿童和[[青春期]]的[[肌阵挛发作]]。
== 柴浪丁中毒==
柴浪丁治疗癫痫小发作,副作用小,作用机制不详。口服吸收后,血浆蛋白结合率低,[[血浆]]半衰期成人为60h,儿童是30h,为失神小发作的首选药。有效的血浆浓度是40~100μg/ml。 临床表现
治疗量的副作用较少,常见有恶心、呕吐、上腹不适、食欲减退;其他有眩晕、头痛、嗜睡、[[幻视]]、呃逆;偶见白细胞减少、粒细胞减少、再生障碍性贫血,有时出现肝、[[肾损]]害。个别出现[[荨麻疹]]、[[红斑狼疮]]等[[过敏反应]]。治疗用药时与[[牛奶]]或食物同服,可减少胃[[肠道]]不良反应。酸性药物同服可加快柴浪丁排泄,[[药效]]下降。 诊断
柴浪丁[[中毒]]的诊断要点为:
1.有服用或误服柴浪丁史,出现上述临床表现。
2.排除其他[[药物中毒]]可能性。 治疗
柴浪丁中毒的治疗要点为:
对症、支持治疗。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
[[柴浪丁]]为[[琥珀]]酰胺类[[抗癫痫药]]。为白色至微黄色蜡状固体;几乎无臭,味微苦;有引湿性。主要用于[[失神性发作]][[和阵]]挛性发作,而对[[强直]]阵挛性和[[部分性发作]]无效。口服[[吸收]]后,[[血浆蛋白]]结合率低。柴浪丁治疗[[癫痫]]小发作,[[副作用]]小,偶见的严重[[不良反应]],包括肝肾[[功能]]损害和[[红斑性狼疮]]。
== 柴浪丁药典标准==
品名
中文名
柴浪丁 汉语拼音
Yihu'an 英文名
Ethosux1mlde 结构式
分子式与分子量
C7H11NO2 141.17 来源(名称)、含量(效价)
本品为3-甲基-3-乙基-2,5-[[吡咯]]烷二酮。按无水物计算,含C7H11NO2不得少于98.0%。 性状
本品为白色至微黄色蜡状固体;几乎无臭,味微苦;有引湿性。
本品在[[乙醇]]或[[三氯甲烷]][[中极]]易[[溶解]],在水中易溶。 熔点
本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C第二法)为43~47℃(以[[液状石蜡]]为传温液)。 鉴别
(1)取本品约20mg,加[[氢氧化钠]][[试液]]2ml,微微煮沸,其[[蒸气]]能使湿润的红色[[石蕊]][[试纸]]变为蓝色。
(2)取本品约0.1g,加[[间苯二酚]]约0.2g与[[硫酸]]2滴,在约140℃加热5分钟,加水5ml,[[滴加]]20%氢氧化钠[[溶液]]使成碱性,取此液数滴,滴入5ml水中,即显黄绿色[[荧光]]。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》4图)一致(如不一致时,可用无水乙醇处理后测定)。 检查 酸度
取本品0.10g,加水10ml使溶解,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),[[pH值]]应为3.0~4.5。 氰化物
取本品0.5g,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] F第一法),应符合[[规定]]。 水分
取本品,照[[水分测定法]](2010年版药典二部附录Ⅷ M 第一法 A)测定,含[[水分]]不得过1.0%。 炽灼残渣
不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。 含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加二甲基甲酰胺30ml使溶解,加偶氮紫指示液2滴,在氮气流中,用[[甲醇钠]][[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显蓝色,并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml甲醇钠滴定液(0.1mol/L)相当于14.12mg的C7H11NO2。
类别
抗癫痫药。 贮藏
密封[[保存]]。 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 柴浪丁说明书==
药品名称
柴浪丁 英文名称
Ethosuximide ,Zarontin 柴浪丁的别名
乙琥胺;Suxin;Zarontin;Suximal;Atysmal 分类
[[神经系统]][[药物]] > 抗癫痫药物 > 琥珀酰胺类药 剂型
[[胶囊剂]]:250mg。 糖浆:5%。 柴浪丁的药理作用
柴浪丁为琥珀酰胺类抗癫痫药,主要用于失神性发作和阵挛性发作,而对强直阵挛性和部分性发作无效。可与其他抗癫痫药一起用于混合型的癫痫发作。用于治疗[[失神]]性[[癫痫持续状态]],有较好疗效。柴浪丁的优点是安全、有效、无镇静[[作用]],消除[[半衰期]]较长,每天单次用药即可[[控制]]发作。主要缺点为有一些偶见的严重不良反应,包括肝肾功能损害和红斑性狼疮。柴浪丁能够提高癫痫发作阈,使发作[[频率]]减缓。 柴浪丁的药代动力学
口服易于吸收,血药浓度达峰时间为1~4h。广泛[[分布]],与血浆蛋白结合不明显。成人t1/2约为60h,[[儿童]]约为30h。在肝内通过[[羟基]]化广泛[[代谢]]成为无活性的[[代谢物]]。主要以游离或结合的代谢物连同约20%的原药随尿排出。 柴浪丁的适应证
1.主要用于失神性发作和肌[[阵挛性发作]]。
2.与其他抗癫痫药合用于混合型癫痫发作。
3.用于治疗失神性癫痫持续状态。 柴浪丁的禁忌证
对柴浪丁过敏者、哺乳者及[[卟啉症]][[患者]]禁用。 注意事项
1.肝肾功能受损患者慎用。
2.对大、小发作混合型癫痫的治疗应合并用[[苯巴比妥]]或[[苯妥英钠]]。
3.用药期间应[[监测]]肝肾功能。 柴浪丁的不良反应
1.[[恶心]]、[[呕吐]]、[[厌食]]、胃肠不适和[[腹痛]]。有时可引起肝肾功能异常。
2.[[头痛]]、疲劳、[[嗜睡]]、[[眩晕]]、运动失调、[[呃逆]]和欣快。偶见运动困难、[[人格改变]]、抑郁、[[精神病]]。
3.可[[发生]]皮疹、[[多形性红斑]]和红斑性狼疮。
4.[[嗜酸粒细胞]]增多、[[白细胞]]减少、粒[[细胞]]和[[血小板]]减少,[[再生障碍性贫血]]也有报道。
5.可能加重混合性癫痫发作患者的强直阵挛性发作,故必须和其他抗癫痫药物合用。
柴浪丁的用法用量
1.小于6岁儿童,每天1g;大于6岁儿童及成人,每天1.5g。通常为每4~7天增加250mg。
2.3~6岁每日为250mg。6岁以上的儿童及成人,每日为500mg,1次口服。以后可酌情渐增[[剂量]]。一般是每4~7日增加250mg,直至满意控制[[症状]]而不良反应最小为止。如6岁以上儿童日剂量超过0.75~1g时,成人日剂量达2g时,则需分次服药。 柴浪丁与其它药物的相互作用
1.柴浪丁与碱性药物合用时,可减慢柴浪丁自肾的排出,使血药浓度增高,作用增强,与酸性药物合用时,加速[[排泄]],降低疗效。故需适当调整剂量。
2.与[[三环类抗抑郁药]]、吩噻嗪类[[抗精神病药]]合用,可降低抗[[惊厥]][[效应]]。
3.与[[卡马西平]]合用,两者代谢均加快。 专家点评
该药是典型[[失神发作]]的首选药物,也可作为次选药物治疗儿童和[[青春期]]的[[肌阵挛发作]]。
== 柴浪丁中毒==
柴浪丁治疗癫痫小发作,副作用小,作用机制不详。口服吸收后,血浆蛋白结合率低,[[血浆]]半衰期成人为60h,儿童是30h,为失神小发作的首选药。有效的血浆浓度是40~100μg/ml。 临床表现
治疗量的副作用较少,常见有恶心、呕吐、上腹不适、食欲减退;其他有眩晕、头痛、嗜睡、[[幻视]]、呃逆;偶见白细胞减少、粒细胞减少、再生障碍性贫血,有时出现肝、[[肾损]]害。个别出现[[荨麻疹]]、[[红斑狼疮]]等[[过敏反应]]。治疗用药时与[[牛奶]]或食物同服,可减少胃[[肠道]]不良反应。酸性药物同服可加快柴浪丁排泄,[[药效]]下降。 诊断
柴浪丁[[中毒]]的诊断要点为:
1.有服用或误服柴浪丁史,出现上述临床表现。
2.排除其他[[药物中毒]]可能性。 治疗
柴浪丁中毒的治疗要点为:
对症、支持治疗。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
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