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== 概述及分类==
四环素类的四环素、多丙环素、米诺环素 ,在[[抗菌]]作用[[比较]]上后者最强 ,[[不良反应]]也更少。米诺环素又是高脂溶性药物 ,易进入[[人体]][[组织]]和滑膜液等[[体液]]中。同时 ,用于治疗[[风湿病]] ,亦未见导致[[菌群失调]] ,增加[[感染]]性机会 ,可望成为改善病情的抗[[风湿]]药物。
四环素类和[[氯霉素]]的抗菌谱极广，包括革兰氏阳性和阴性菌、立克次体、[[衣原体]]、支原体和[[螺旋体]]，故常称为广谱抗生素。
本类药物必须先进入菌体内才能发挥[[抑菌]]作用。对于革兰阴性[[细菌]]，药物首先以被动[[扩散]]方式经[[细胞外膜]]的亲水性通道转运，再以主动转运方式经[[细胞]][[浆膜]]的[[能量]]依赖[[系统]]泵入[[胞浆]]内。对于革兰阳性细菌，药物进入的转运机制还不十分清楚。
四环素类属快速抑菌剂，在高浓度时也有杀菌作用。其抗菌机制主要为与细菌[[核蛋白]]体30S亚单位在A位[[特异性]]结合，阻止aa-[[tRNA]]在该位置上的联结，从而阻止肽链延伸和细菌[[蛋白质]]合成。其次四环素类还可引起[[细胞膜]]通[[透性]]改变，使胞内的[[核苷酸]]和其他重要成分[[外漏]]，从而[[抑制]][[DNA复制]]。
== 作用机制==
[[四环素]]类是由[[链霉菌]]产生或经半合成制取的一类碱性广谱[[抗生素]]。是快效[[抑菌剂]], 在高浓度时也具杀菌[[作用]]。包括[[金霉素]]、[[土霉素]]、四环素及半合成[[多西环素]],[[甲烯土霉素]]、[[二甲胺四环素]]及[[地美环素]]、[[美他霉素]]等均是氢化骈四苯的[[衍生物]]。
== 作用特点==
其作用机制主要是阻止氨[[酰基]]与核糖核蛋白体的结合，阻止肽链的增长和蛋白质的合成，从而抑制细菌的[[生长]]，高浓度时也有杀菌作用。
== 四环素类药的药代动力学==
作为一种体内的[[生物大分子]]，[[白蛋白]]是[[血浆]]的主要蛋白。研究药物与白蛋白的作用,以及药物、[[金属]]离子、白蛋白相互竞争作用是[[药物动力学]]及[[临床药理学]]的主要内容,对搞清药物在体内中的存在状态十分必要，实验表明四环素类药物能与[[血浆蛋白]]结合,其结合率[[OTC]]为35%,[[TC]]为35.6%～55.0%。四环素类药物与金属离子的[[配合物]]再和生物大分子(BSA)作用时,随着BSA量的增加,吸光度逐渐降低,最后[[分解]],金属离子的存在降低了药物与BSA的结合[[常数]],而BSA又可分解药物与金属离子的配合物。研究体内一些[[小分]]子如[[氨基酸]]、[[维生素]]、配[[合剂]]等与药物以及与配合物的作用，发现这些小分子与药物不[[发生]]直接作用,但可与药物竞争共存的金属离子,使M-TC(OTC)配合物分解, 四环素类药物与Eu 、[[Zn]], Zr、Cu等金属形成的配合物进入体内以后，[[血清]]可以使这些配合物分解。研究表明四环素类药物无论是配合物形式还是游离形式进入体内后,在复杂体液[[环境]][[中都]]会以游离状态存在，尿中无配合物存在。
各种四环素口服[[吸收]]的程度不同。土霉素，地美环素和四环素的吸收率60%～80%,多西环素和米诺环素的吸收率达90%或更高。食物会影响四环素类的吸收,但多西环素和米诺环素除外。含铝、钙和镁的抗酸剂,或含铁制剂都会减少四环素类的吸收。土霉素和四环素的血浆[[半衰期]]约8h；地美环素13h；多西环素和米诺环素为16～20h。四环素类可[[穿透]]进入大多数组织和体液,但[[脑脊液]]中的水平达不到可靠的治疗浓度。
