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[[=== 药品名称=== 颅通定]]是一种[[镇痛药]]，为白色至微黄色的[[结晶]]；无臭，无味；遇光受热易变黄。具有镇痛、镇咳、[[催眠]]和[[安定]][[作用]]，镇痛作用不及[[哌替啶]]。颅通定[[毒性]]低，[[不良反应]]少，应用安全。当达到镇痛作用时，能同时出现轻度的催眠作用，因此特别适用于因[[疼痛]]而不能入睡的[[患者]]。=== 英文名称=== Rotundine=== 颅通定的别名===

== 颅通定药典标准== 品名 中文名颅通定 汉语拼音Luotongding 英文名Rotundine 结构式 分子式与分子量C21H25NO4 355.43 来源（名称）、含量（效价）本品为2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪。按[[干燥]]品计算，含C21H25NO4应为98.5%～102.0%。 性状本品为白色至微黄色的结晶；无臭，无味；遇光受热易变黄。本品在[[三氯甲烷左旋四氢帕马汀]]中；[[溶解颅痛定]]，在；[[乙醇左旋四氢巴马汀]]或；[[乙醚左旋延胡索乙素]]中略溶，在水中不溶；在稀；[[硫酸四氢掌叶防己碱]]中易溶。 熔点本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为141～144℃。 比旋度取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含8mg的[[溶液]]，在25℃时依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为；L-290°至Tetrahy-300°。 吸收系数dropalmatine取本品，精密称定，加0.5%硫酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A），在281nm的波长处测定吸光度，[[吸收]]系数为150～160。 鉴别（1）取本品0.1g，加水10ml与稀硫酸1ml，振摇溶解后，取溶液各2ml:第一份加[[重铬酸钾]][[试液]]1滴，即生成黄色沉淀；第二份加饱和[[氯化钠]]溶液1滴，即生成白色沉淀；第三份加稀铁[[氰化钾]]试液，即生成黄色沉淀，渐变为绿色，稍加热，渐变为蓝色。（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》251图）一致。 检查 酸性溶液的澄清度与颜色取本品0.15g，加5%硫酸溶液5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄绿色4号标准比色液（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] A第一法）[[比较]]，不得更深。=== 分类===

有关物质取本品约20mg，置100ml量瓶中，加[[甲醇]]10ml，[[超声]]处理5分钟使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪。记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰[[面积]]的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。 干燥失重取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过5.0%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。 炽灼残渣取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之二十。 含量测定照[[高效液相色谱法神经系统]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ药物]] D）测定。 色谱条件与系统适用性试验> 镇痛药物 > 其他用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（0.05mol/L[[磷酸二氢钾]]溶液和0.05mol/L庚烷磺酸钠溶液（1：1），含0.2%[[三乙胺]]，用磷酸调pH至6.5±0.05]－甲醇（35：65）为流动相；检测波长为280nm。理论板数按颅通定峰计算不低于2500。 测定法取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇10ml，超声处理5分钟使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取颅通定对照品约25mg，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 类别镇痛药。 贮藏[[遮光]]，密封[[保存]]。 制剂（1）[[颅通定片]] （2）[[硫酸颅通定注射液]]=== 剂型===

 2.[[注射剂]]（粉）：60mg（硫酸盐）。 === 颅通定的药理作用=== 颅通定为[[中药]][[延胡索]][[块根]][[元胡]]的一种[[生物碱]]。具有镇痛、镇咳、催眠等作用。颅通定毒性低，不良反应少，应用安全。当达到镇痛作用时，能同时出现轻度的催眠作用，因此特别适用于因疼痛而不能入睡的患者。对慢性持续性疼痛及[[内脏]]钝痛效果较好，对急性锐痛、癌症晚期疼痛效果较差。 === 颅通定的药代动力学=== 口服吸收完全，15min可吸收40%～50%。10～30min起效，持效2～5h。体内[[分布]]依次为[[脂肪]]、肺、肝和肾。皮下注射12h随尿排出约80%。 === 颅通定的适应证=== 

 5.作用同[[延胡索乙素]]，但较强。其催眠作用服后15分钟[[发生]]，2小时后消失，因同时有止痛作用，所以特别适于因疼痛而失眠的病人。 === 颅通定的禁忌证=== 对颅通定过敏者、孕妇和哺乳者禁用。 === 注意事项=== 颅通定可致[[耐受性]]使用时[[注意]]。 === 颅通定的不良反应=== 可有[[嗜睡]]、[[眩晕]]、[[乏力]]、[[恶心]]等。大[[剂量]]对[[呼吸中枢]]有[[抑制]]作用，有时可引起[[锥体外系]][[兴奋]][[症状]]。 === 颅通定的用法用量=== 

 3.镇咳：口服30mg，每天2～3次，显效后维持用药1～2天再停药。 === 颅通定与其它药物的相互作用=== 

=== 专家点评=== 

[[颅通定]]是一种[[镇痛药]]，为白色至微黄色的[[结晶]]；无臭，无味；遇光受热易变黄。具有镇痛、镇咳、[[催眠]]和[[安定]][[作用]]，镇痛作用不及[[哌替啶]]。颅通定[[毒性]]低，[[不良反应]]少，应用安全。当达到镇痛作用时，能同时出现轻度的催眠作用，因此特别适用于因[[疼痛]]而不能入睡的[[患者]]。 == 颅通定药典标准== === 品名=== ==== 中文名==== 颅通定==== 汉语拼音==== Luotongding==== 英文名==== Rotundine=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C21H25NO4 355.43=== 来源（名称）、含量（效价）=== 本品为2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪。按[[干燥]]品计算，含C21H25NO4应为98.5%～102.0%。=== 性状=== 本品为白色至微黄色的结晶；无臭，无味；遇光受热易变黄。 本品在[[三氯甲烷]]中[[溶解]]，在[[乙醇]]或[[乙醚]]中略溶，在水中不溶；在稀[[硫酸]]中易溶。==== 熔点==== 本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为141～144℃。==== 比旋度==== 取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含8mg的[[溶液]]，在25℃时依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-290°至-300°。==== 吸收系数==== 取本品，精密称定，加0.5%硫酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A），在281nm的波长处测定吸光度，[[吸收]]系数为150～160。=== 鉴别=== （1）取本品0.1g，加水10ml与稀硫酸1ml，振摇溶解后，取溶液各2ml:第一份加[[重铬酸钾]][[试液]]1滴，即生成黄色沉淀；第二份加饱和[[氯化钠]]溶液1滴，即生成白色沉淀；第三份加稀铁[[氰化钾]]试液，即生成黄色沉淀，渐变为绿色，稍加热，渐变为蓝色。 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》251图）一致。=== 检查=== ==== 酸性溶液的澄清度与颜色==== 取本品0.15g，加5%硫酸溶液5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄绿色4号标准比色液（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] A第一法）[[比较]]，不得更深。 ==== 有关物质==== 取本品约20mg，置100ml量瓶中，加[[甲醇]]10ml，[[超声]]处理5分钟使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪。记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰[[面积]]的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。==== 干燥失重==== 取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过5.0%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。==== 炽灼残渣==== 取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。==== 重金属==== 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之二十。=== 含量测定=== 照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。==== 色谱条件与系统适用性试验==== 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（0.05mol/L[[磷酸二氢钾]]溶液和0.05mol/L庚烷磺酸钠溶液（1：1），含0.2%[[三乙胺]]，用磷酸调pH至6.5±0.05]－甲醇（35：65）为流动相；检测波长为280nm。理论板数按颅通定峰计算不低于2500。==== 测定法==== 取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇10ml，超声处理5分钟使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取颅通定对照品约25mg，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。=== 类别=== 镇痛药。=== 贮藏=== [[遮光]]，密封[[保存]]。=== 制剂=== （1）[[颅通定片]] （2）[[硫酸颅通定注射液]] === 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== 颅通定说明书== 颅通定（罗通定、[[左旋四氢柏马丁]]）有镇痛、镇静、催眠和安定作用，镇痛作用不及哌替啶。镇痛剂量是口服60～120mg或[[肌肉]]注射60～90mg;催眠剂量：30～60mg，口服。 === 临床表现=== 镇痛剂量时可出现嗜睡，可有眩晕、恶心等不良反应。有时可引起锥体外系症状。大剂量时对呼吸中枢有一定抑制作用。 === 诊断=== 

 有颅通定应用史，出现上述表现。 === 治疗===