丁苯诺啡

丁苯诺啡说明书

药品名称

丁苯诺啡

英文名称

Buprenorphine

丁苯诺啡的别名

布诺啡；叔丁啡；丁丙诺啡；Temegesic；Buprenex

分类

神经系统药物 > 镇痛药物 > 强镇痛药

剂型

1.0.15mg，0.3mg，0.6mg；

2.舌下含片：0.2mg。

丁苯诺啡的药理作用

丁苯诺啡为阿片受体激动-拮抗剂。临床用其盐酸盐。丁苯诺啡可激动μ和κ阿片受体，并有拮抗δ阿片受体。其镇痛作用强度为吗啡的25～50倍，为哌替啶的500倍。肌内注射丁苯诺啡0.4mg的镇痛作用相当于10mg的吗啡，作用持续时间较长。呼吸抑制出现较慢，但持续时间较长。此外，丁苯诺啡可舌下给药，作用迅速而持久。

丁苯诺啡的药代动力学

通过不同的给药途径均易于吸收。口服后首过效应大，生物利用度仅16%。舌下含服2h可达血药峰值，15～45min起效，持效6～8h。生物利用度50%。肌内注射后血药浓度迅速达到峰值，5min可起效，持效4～6h。蛋白结合率为96%。丁苯诺啡能透过血-脑脊液屏障和胎盘。主要以原药经胆汁排出，在肝内代谢为N-脱烷基丁苯诺啡随尿排出。

丁苯诺啡的适应证

1.用于中重度疼痛，如癌症、手术后、心肌梗死后的疼痛。

2.可试用作海洛因成瘾脱毒的替代药。

丁苯诺啡的禁忌证

对丁苯诺啡过敏者禁用。

注意事项

1.颅脑损伤及颅内压升高患者；

2.呼吸抑制患者；

3.老、弱患者；

4.合用大剂量麻醉药时；

5.严重肝、肾功能不全者；

6.黏液性水肿、甲状腺功能减退者；

7.肾上腺皮质功能不全者；

8.中枢神经系统抑制、昏迷及中毒引起意识障碍患者；

9.前列腺肥大、尿道狭窄者；

10.急性酒精中毒者；

11.胆道功能障碍患者；

12.孕妇；

13.7岁以下儿童；

14.哺乳期妇女。

丁苯诺啡的不良反应

1.与吗啡相似，最常见的有嗜睡、恶心、呕吐、出汗和眩晕。

2.产生依赖性的可能性较吗啡低，但我国已有对丁苯诺啡依赖的临床报道。

3.呼吸抑制、欣快、缩瞳、口干也可发生。

4.有麻醉性拮抗作用，如果正在应用其他麻醉性镇痛药的患者使用丁苯诺啡时，可能会产生戒断症状。

丁苯诺啡的用法用量

1.成人每次0.3～0.6mg，必要时6～8h重复1次。

2.舌下给药：每6～8小时0.4～0.8mg。

丁苯诺啡与其它药物的相互作用

1.与其他类阿片镇痛，特别是中枢性神经抑制药合用，可产生相互作用。

2.应避免合用MAOI。

3.合用地西泮可出现心肺虚脱。

4.合用口服抗凝药可出现紫癜。

专家点评

丁苯诺啡属阿片受体激动-拮抗剂。属新型强力长效镇痛药。其镇痛作用强度为吗啡25～50倍，为哌替啶500倍。此外丁苯诺啡可舌下给药，作用迅速而持久。

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