乐息地平
药品标准
正式名
乐息地平
汉语拼音
Lianbenbianzuo Rongye
标准号
WS-63（X-050）-98
拉丁文或英文
Bifonazole Solution
主要活性成分
含联苯苄唑（C22H18N2）
性状
鉴别
取本品适量，置水浴上蒸干，残渣加氯仿制成每1ml中含联苯苄唑2mg的溶液（1）。另取联苯苄唑对照品，加氯仿制成每1ml中含2mg的溶液（2）。照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以异丙醚（在氨气饱和下）为展开剂，展开后，晾干，在碘蒸气中显色，溶液（1）所显主斑点的颜色及位置应与溶液（2）的主斑点相同。
检查
最低装量依法检查（中国药典1995年版二部附录XF）应符合规定。
含量测定
照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤD）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂：以甲醇-磷酸二氢钾水溶液（取磷酸二氢钾4.35g用水溶解至1000ml）（7∶3）为流动相。检测波长为254nm。取α-联苯基-苯甲醇适量，用甲醇制成每1ml中含500μg的溶液，量取该溶液1ml，联苯苄唑对照品溶液和内标溶液各1ml置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为测试溶液，进行测试，α-联苯基-苯甲醇峰与联苯苄唑峰分离度应不小于4.0，联苯苄唑峰与内标物的分离度应符合要求。
内标溶液的制备 取丙酸睾丸素适量，精密称定，加甲醇制成每1ml中约含1.25mg的溶液，即得。
测定法 取联苯苄唑对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml中约含0.5mg的溶液；精密量取该溶液与内标溶液各2ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，另取本品适量，同法测定，按内标法以峰面积计算，即得。
作用与用途
用法与用量
注意
对本品及咪唑类药物过敏者禁用。
剂量
涂敷患处，一日1次，2-4周为一疗程。
标示量
应为标示量的90.0-110.0%。
类别
制剂
涂敷患处，一日1次，2-4周为一疗程。
规格
8ml∶80mg
贮藏
密封保存。
有效期
暂定三年
乐息地平说明书
药品名称
乐息地平
英文名称
Lacidipine
乐息地平的别名
乐息平；乐司平；那西地平；司乐平；拉色地平；乐息下；拉西地平；Lacidipinum；Lacipil
分类
剂型
片剂：每片2mg，4mg。
乐息地平的药理作用
为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道，扩张周围动脉，减低周围血管阻力，减低心脏后负荷，降低血压。对血管与心脏的选择性比近100。在正常志愿者3～5mg，有剂量依赖性的外周血管阻力下降。不影响窦房或房室传导，也不影响自律组织。
乐息地平的药代动力学
口服肠道吸收迅速但不完全，绝对生物利用度30%～52%。血药浓度达峰时间为30～150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢，有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出，其余代谢产物随尿排出。
乐息地平的适应证
用于防治高血压。
乐息地平的禁忌证
1.严重主动脉狭窄。
2.对乐息地平或其他钙通道阻滞药过敏。
注意事项
1.（1）心绞痛患者在钙通道阻滞药开始使用或增加用量时可能出现心绞痛加重，应谨慎。（2）慢性肾功能不全。（3）在使用β受体阻滞药的左室功能不全患者加用乐息地平时应谨慎。（4）充血性心力衰竭。（5）芬太尼麻醉时建议在术前36h停用乐息地平。（6）胃肠动力增强或胃肠道梗阻时慎用缓释制剂。（7）低血压患者在开始治疗以及合用β-受体阻滞药时应谨慎。（8）孕妇及哺乳期妇女慎用。
2.用量调整应间隔3～4周。
3.肝功能不全患者或老年人，开始时需减半量。
4.逾量可引起低血压、心动过速，此时需补液及使用升压药。
乐息地平的不良反应
多与其血管扩张作用有关，如头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕、乏力、心悸，通常短暂并随继续使用而逐渐消失或减弱。少见有皮疹、红斑、瘙痒、食欲缺乏、恶心、多尿，罕见胸痛、齿龈增生、一过性碱性磷酸酶升高。一般停药后可逐渐消失或恢复正常。
乐息地平的用法用量
初始剂量为4mg，每天1次，3～4周后可加量到每天8mg，老年患者、肝脏疾病患者初始剂量为2mg，每天1次。
乐息地平与其它药物的相互作用
1.胺碘酮与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性心律，加重房室传导阻滞。因此窦性心动过缓或存在房室传导阻滞的患者应避免乐息地平与胺碘酮合用。
2.与β-受体阻滞药合用耐受良好，对治疗心绞痛与高血压有利。但在左室功能不全、心律失常或主动脉瓣狭窄的患者联用β-受体阻滞药与二氢吡啶类钙通道阻滞药容易引起明显低血压和心脏抑制。如联用乐息地平与β-受体阻滞药，应仔细监测心功能，特别是有潜在心力衰竭的患者。
3.西咪替丁可增加乐息地平的血药浓度。
4.地拉费定可抑制乐息地平由细胞色素P450 3A4介导的代谢，使乐息地平的血药浓度升高，毒性增强。
5.在使用芬太尼麻醉时，合用钙通道阻滞药（如乐息地平）与β-受体阻滞药可引起严重低血压。估计相互作用可能发生时，应补充液体。
6.奎奴普汀/达福普汀是细胞色素P450 3A4酶抑制剂，可升高乐息地平的血药浓度。如合用，应监测不良反应，必要时减小用量。
7.虽然目前尚未报道乐息地平与沙奎那韦发生相互作用，但沙奎那韦对肝脏细胞色素P450 3A4酶族有抑制作用，因此可能减少乐息地平的代谢，使乐息地平的血药浓度升高，毒性增强。
8.钙通道阻滞药可增加非甾体类抗炎药或口服抗凝药引起胃肠出血的可能性，合用时应密切监测胃肠出血征象。
9.虽然目前尚未报道与利福平发生相互作用，但利福平可诱导肝脏细胞色素P450酶系统，因此可能使乐息地平的血药浓度降低，疗效下降。
10.麻黄是含有麻黄碱和伪麻黄碱的天然药物，对正常个体的血压有不定的影响，可降低抗高血压药疗效。使用乐息地平治疗的高血压患者应避免服用含麻黄制剂。
专家点评
参见硝苯地平缓释片。
