盐酸西替利嗪
通用名:盐酸西替利嗪
英文名:Cetirizine Hydrochloride
化学名称为:(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐
CAS登记号:83881-52-1
分子式:C21H25ClN2O3•2HCl
分子量: 461.82
主治、用法用量与药理毒理
功能主治:季节性和常年性过敏鼻炎,鼻结膜炎,荨麻疹,由药品、食品和昆虫叮咬引起的过敏反应。
用法及用量:成人 10mg1次/日。有肾功能障碍的老年人应降低用药剂量,6-12岁儿童 10mg1次/日或5mg2次/日,2-6岁儿童 5mg1次/日。
药理毒理:西替利嗪是人体内羟嗪的代谢产物,动物实验证明盐酸西替利嗪为一种外周H1受体拮抗剂,可抑制组胺的传递及作用,还可抑制参与变态反应的血管活性肽及P物质,减少炎症细胞的移动,有效地抑制皮肤变态反应。本品能明显地降低组胺对哮喘病患者所引起的气管过敏反应,降低由特异过敏原引起的变态反应。本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用。在临床研究中发现,西替利嗪比安慰剂更常见的副作用是口干。体外受体结合研究证明,本品与其他H1受体无显著的亲和作用。在有效剂量下,本品不易通过血脑屏障,且不会影响中枢神经而产生副作用。
毒性与不良反应
急性毒性:昆明小鼠口服本品的LD50为758.1mg/kg(95%可信限为712.1~806.9mg/kg),尾静脉注射本品的LD50为131.1mg/kg(95%可信限为120.8~142.1mg/kg)。
长期毒性: 2mg/kg为大鼠的安全剂量。肝损伤与肾功能不全者,服用本品后,有蓄积现象发生。
生殖毒性:本品无生殖毒性。
本品无致癌、致突变作用。
不良反应和注意:偶见轻度的困倦、头痛、头晕、口干与胃肠道不适。
剂型:片剂,主要规格 10mg;糖浆剂。
是否医保用药:非医保
是否非处方药:是
其它:2岁以下儿童及哺乳妇女禁用。驾车或机器操作者不要超剂量服用。妊娠妇女慎用。避免与镇静药合用或饮酒。