佐米曲坦/佐米曲普坦
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佐米曲坦/佐米曲普坦说明书
药品名称
佐米曲坦/佐米曲普坦
英文名称
zolmitriptan
佐米曲坦/佐米曲普坦的别名
佐咪克;zomig
分类
剂型
2.5mg。
佐米曲坦/佐米曲普坦的药理作用
佐米曲坦/佐米曲普坦是对5-羟色胺(5-HT)1B/1D受体双重作用的激动药,可克服舒马曲坦的某些不良反应,如生物利用率,偏头痛复发率高和冠状动脉疾病患者的禁忌证。佐米曲坦/佐米曲普坦作用于大脑边缘系统和中枢;而收缩脑血管的周围作用则为三叉神经局部脑血流,因这是致痛因素。用药2h内出现效果者占82%。
佐米曲坦/佐米曲普坦的药代动力学
口服佐米曲坦/佐米曲普坦2.5~25mg,对偏头痛有效率62%~81%。口服吸收良好,绝对生物利用度比舒马曲坦高3倍多,且女性生物利用度比男性高。佐米曲坦/佐米曲普坦静脉注射后血浆峰浓度和药时曲线下面积均为女性高于男性。代谢物的浓度口服比静脉注射高2倍,男性高于女性。静脉注射t1/22.3h,口服t1/22.94h。静脉注射给药7天后尿中回收率64.4%±6.5%,粪便中排出27.1%±6.0%。大部分在给药后24h内排出,尿中原形药物<10%,粪便中未被吸收的原形药物占大部分。佐米曲坦/佐米曲普坦口服后血浆浓度差异比静注大,肝脏首关效应非常显著,口服给药主要经代谢消除。三种主要代谢物为5-HT1D激活的N-去甲代谢物、5-HT1D和对5-HT1D无激动活性的N-氧化物和吲哚乙酸。
佐米曲坦/佐米曲普坦的适应证
偏头偏头痛。
注意事项
服用佐米曲坦/佐米曲普坦期间应避免从事机械操作、高空作业等工作。
佐米曲坦/佐米曲普坦的不良反应
约有3%用药者出现短暂的(3h以内)虚弱无力、恶心、感觉异常、眩晕、重压感、嗜睡或心悸等现象,患者一般能耐受。
佐米曲坦/佐米曲普坦的用法用量
偏头痛发作时服1片(2.5mg),若症状无改善或反复,则2h后再服第2片,若仍无好转,可增加到服2片/次(5mg)。
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