凯他舍林

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凯他舍林说明书

药品名称

凯他舍林

英文名称

Ketanserin

凯他舍林的别名

酮色林;酮舍林凯坦色林

分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > α受体阻滞剂

剂型

1.片剂:20mg/片,40mg/片。

2.注射液:5mg/1ml,10mg/2ml,25mg/5ml。

凯他舍林的药理作用

凯他舍林为5-羟色胺受体阻断药,对5-HT2受体有选择性阻滞作用,亦有较弱的α1和H1受体拮抗作用。降低高血压患者外周阻力,肾血管阻力的下降更明显,对正常人无降压作用。对有阻塞性血管病变者,可改善下肢血流供应。对雷诺病者可改善组织的血流灌注、使皮肤血流增加。静脉注射后可降低右房压、肺动脉压及肺毛细血管楔压。

凯他舍林的药代动力学

凯他舍林口服后生物利用度约为50%。约1/2在首过肝脏时被摄取和清除。蛋白结合率约95%。t1/2约14h。大部分从肾排出,几乎全为代谢物

凯他舍林的适应证

用于高血压的治疗,老年患者疗效较青年者为长,长期应用不产生耐受性。可与β受体阻断药转换抑制药或保钾利尿药合用以增加疗效。 也用于充血性心力衰竭,雷诺病及间歇性跛行。

凯他舍林的禁忌证

有明显心动过缓、Q-T≥500ms、有低血钾或低血镁的患者禁用凯他舍林。

注意事项

每天剂量在120mg时可增加排钾利尿药的有害反应,增加死亡率,故凯他舍林不宜与排钾利尿剂合用。

凯他舍林的不良反应

可有头晕、疲乏、浮肿口干、胃肠不适、室性心律失常(易发生于低血钾时),尤其是Q-T超过500ms时。

凯他舍林的用法用量

1.开始口服20mg,2次/d,1个月后可增至40mg,2次/d.剂量超过40mg时,降压作用不再增强。肝功能不全时剂量宜<40mg/d,1次剂量勿超过20mg。

2.静脉注射的开始剂量为10mg,最大剂量为30mg,以每分钟3mg的速度注射。也可静脉滴注,滴速2~6mg/小时。

凯他舍林与其它药物的相互作用

凯他舍林可减少普萘洛尔的清除,升高其血浆药物浓度峰值。


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