卢帕他定

卢帕他定说明书

药品名称

卢帕他定

英文名称

Rupatadine

卢帕他定的别名

Rupafin；Dupafin

分类

抗变态反应药物 > 抗组胺药

卢帕他定的药理作用

卢帕他定为新型、强效抗过敏药，具有抗组胺和拮抗血小板活化因子（platelet activating factor，PAF）双重作用。研究表明，过敏和炎症性疾病是由多种不同介质的生成和释放产生的多因素复杂过程。组胺即是在变态反应早期和这类疾病症状出现时含有的最多炎性介质，它是由被抗原激活的肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放而产生的。这类疾病症状如打喷嚏、鼻痒、流涕大多数都是由组胺H1受体所导致的。而PAF则是气道炎症中又一重要炎性介质。像组胺一样，PAF也可以引起支气管的收缩和血管通透性的增强，从而导致流涕和鼻充血。同时，它还能引起支气管敏感度的上升，从而诱发哮喘的发生。新的有关PAF的作用机制认为，PAF间接作用于气道，使之阻塞以及高敏亢进，继而引发白三烯释放。PAF和组胺的作用是互补的，组胺是从肥大细胞贮藏器中释放出的早期应答介质，而PAF则是从头合成的。卢帕他定为既具有抗组胺作用又拮抗PAF活性的抗过敏药。

卢帕他定的药代动力学

健康志愿者口服卢帕他定，吸收迅速，达峰时间（Tmax）为0.75～1h。卢帕他定10mg单剂和重复给药，血药峰浓度（Cmax）分别为2.3ng/ml和1.9ng/ml。健康志愿者的平均半衰期（t1/2）约为6h（4.3～14.3h）。口服卢帕他定40mg后，34.6%随尿液排泄，60.9%随粪便排泄。经胆汁排泄是卢帕他定最重要的消除途径。

卢帕他定的适应证

适用于季节性和常年性过敏性鼻炎。

卢帕他定的用法用量

口服，每次10mg，1次/d。

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