泼尼松
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(重定向自去氢可的松)
泼尼松,又称强的松、去氢可的松。常用其醋酸酯,为白色或几乎白色结晶性粉末;无臭,味苦。在氯仿中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或醋酸乙酯中微溶,在水中不溶。
制剂
药理学
本品具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放。还能促进蛋白质分解转变为糖,减少葡萄糖的利用。因而使得血糖及肝糖原都增加,可出现糖尿,同时增加胃液分泌,增进食欲。当严重中毒性感染时,与大量抗菌药物配合使用,可有良好的降温、抗毒、抗炎、抗休克及促进症状缓解的作用。其水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用比较强,不良反应较为少,故比较常用。本品生物学上无活性,须在肝脏中转变为泼尼松龙而显药理作用。生理半衰期为60分钟。
临床应用
临床上可用于各种急性严重细菌感染、严重的过敏性疾病、结缔组织病(系统性红斑狼疮、结节性动脉周围炎等)、风湿病、肾病综合征、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等。
用法
- 补充替代治疗法:口服,1次-10mg,一日-60mg,早晨起床后服用2/3,下午服用1/3;
- 抗炎:口服一日-60mg,疗程剂量根据病情不同而异
- 自身免疫性疾病:口服,每日-60mg,病情稳定后酌减;
- 过敏性疾病:每日-40mg,症状减轻后每隔1-2日减少5mg;
- 防止器官移植排异反应:一般术前1-2天开始每日口服100mg,术后一周改为每日mg
- 治疗急性白血病、恶性肿瘤等:每日口服60-80mg症状缓解后减量
注意事项
- 已长期应用本药的病人,在手术时及术后3~ 4日内常须酌增用量,以防皮质功能不足。一般外科病人应尽量不用,以免影响伤口的愈合。
- 本品及可的松均需经肝脏代谢活化为泼尼松龙或氢化可的松才有效,故肝功能不良者不宜应用。
- 本品因其盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。
- 开始治疗前,应考虑皮质激素的利与弊;只要合理,应先采用局部而非全身用药。应在尽可能短的时间内应用最低有效剂量;只有在危及生命的情况下才可应用大剂量皮质激素。
- 应用时必须严格掌握适应症,防止滥用,避免产生不良反应和并发症。
- 大剂量或长期使用本类药物,可引起肥胖、多毛、痤疮、血糖升高、高血压、眼内压升高、钠水潴留、水肿、低钾血症、精神兴奋、消化性溃疡、骨质疏松、病理性骨折、伤口愈合不量等。
- 老人、儿童某些不良反应风险更大,可造成儿童生长迟缓。因此,应尽量避免长期或大剂量使用本类药物。
- 本类药物对病原微生物并无抑制作用,且由于其能抑制炎症反应和免疫反应,降低机体防御功能,反而有可能使潜在的感染病灶活动和扩散。一般感染不用本类药物,急性感染中毒时,必须与足量的有效抗菌药物配合使用,及时减量和停用。
- 长期使用本类药物后,停药时应逐渐减量,不宜骤停,以免引起复发或出现肾上腺皮质功能不足症状。
- 妊娠期妇女慎用或禁用。
- 病毒性疾病应慎用,因为此类药物可能使病毒感染扩散更加严重。
药物相互作用
- 皮质激素可使血糖升高,减弱口服降糖药或胰岛素的作用。
- 苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等肝药酶诱导剂可加强皮质激素代谢,故皮质激素需适当增加剂量。
- 皮质激素与噻嗪类利尿剂或两性霉素B均能促使排钾,合用时注意补钾。
- 皮质激素可使水杨酸盐的消除加快而降低其疗效。此外,两药合用更容易导致消化性溃疡。
- 皮质激素可使口服抗凝药效果降低,两药合用时抗凝药的剂量应适当增加。
参看
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