哌鲁司特
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哌鲁司特说明书
药品名称
哌鲁司特
英文名称
Pranlukast
哌鲁司特的别名
分类
剂型
片剂：225mg/片。普鲁司特胶囊剂：112.5mg/粒。室温、密闭、避光、干燥处保存。
哌鲁司特的药理作用
哌鲁司特是白三烯受体拮抗剂（LTRA），对LTC4、LTD4、LTE4均有显著抑制，特别是对LTD4（引起人体气管平滑肌收缩的主要成分）有抑制作用。哌鲁司特可减轻淋巴细泡在支气管黏膜的浸润，在吸人LTD4前2h从胃管灌入哌鲁司特，不但使支气管肺泡灌洗液（BALF）中细胞数减少，也使LTD4所致BALF中嗜酸性粒细胞比例增多的作用减少60%。此外，尚可降低支气管的高反应性，但稍逊于氟替卡松。哌鲁司特尚可预防高剂量吸入糖皮质激素减量时哮喘的恶化，对吸入二丙酸倍氯米松1600μg/天和并服泼尼松20mg/天治疗无效的哮喘者，应用哌鲁司特每次225mg，每日2次，连续8周后，患者的临床症状评分、紧急的β受体激动剂吸入次数得到明显改善。
哌鲁司特的药代动力学
哌鲁司特口服吸收良好，生物利用度为60%，血浆药物浓度达峰时间为2.5～3.8h，血药峰浓度为O.3～0.7μg/ml，夜间服用的血药浓度高于日间，提示适合睡前给药，随剂量的增加最大血药峰浓度及药时曲线下面积增大，超过450mg时其增加的幅度减小，消除半衰期为6.7～7h，重复剂量比单一剂量的半衰期延长。急性哮喘口服哌鲁司特1h起效，慢性哮喘用药后1～2周症状可得到显著改善。空腹口服达峰时间3h，与食物同服达峰时间可延至4～5h。哌鲁司特代谢完全，由粪便排出剂量的90%，血浆蛋白结合率达90%。青年与老年的药代动力学参数无性别、年龄差异。哌鲁司特不影响P450酶。
哌鲁司特的适应证
适用于各种哮喘，包括特应型、混合型、感染型、发作型、慢性型和非季节的支气管哮喘。还可用于变应性鼻炎（过敏性鼻炎）。临床上合用肾上腺皮质激素以减少肾上腺皮质激素用量。
哌鲁司特的禁忌证
1.对哌鲁司特过敏者禁用。
注意事项
1.对其他白三烯受体拮抗剂如扎鲁司特、孟鲁司特、泊比司特等有过敏史者慎用。
3.严重哮喘患者慎用。
4.孕妇应用哌鲁司特的安全性尚未确定，孕妇慎用。
5.在治疗急性哮喘上，白三烯受体拮抗剂的疗效尚未确定，暂对不宜应用于急性发作的治疗，不宜突然代替肾上腺皮质激素，也不宜用于解除哮喘急性发作时的支气管痉挛。
6.为增加药物的吸收，哌鲁司特宜餐后口服给药。
7.支气管哮喘患者服用哌鲁司特期间，若出现急性发作的情况时必须使用其他支气管扩张药或肾上腺皮质激素。
8.长期接受肾上腺皮质激素治疗的患者，因服用哌鲁司特而减量服用肾上腺皮质激素时，应逐渐减量，一旦中止服用哌鲁司特，哮喘可能再度发作。
9.发生Churg-Strauss综合征时，通常需要联合应用减量的口服糖皮质激素。
哌鲁司特的不良反应
1.发热、咽喉痛、全身倦怠感等、血小板减少（初期症状：紫斑、鼻出血、牙龈出血等出血倾向），若出现这类症状，应终止服用并采取适当措施。
2.其他 偶见麻木、震颤、失眠、嗜睡、头痛、关节痛、倦怠感、发热、浮肿等。
哌鲁司特的用法用量
成人与12岁以上儿童，每次225～450mg，每日2次，早晚餐后服用。 老年患者因其肝肾功能多有减退应酌情减量。
哌鲁司特与其它药物的相互作用
哌鲁司特与华法林合用，可增加华法林的血药浓度。特非那定可降低哌鲁司特的血药浓度。
