哮喘常用药物介绍

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哮喘是慢性疾病,需要有呼吸专科医师定期随访,指导治疗。家庭之中的自我管理是治疗的主要部分。下面把常用的药物简要叙述。

糖皮质激素

糖皮质激素是最有效的抗变态反应炎症的药物。是支气管哮喘治疗最重要的药物。其主要的作用机制包括干扰花生四烯酸代谢,减少白三烯前列腺素的合成;抑制嗜酸性粒细胞的趋化与活化;抑制细胞因子的合成;减少微血管渗漏;增加细胞膜上β2受体的合成等。给药途径包括吸入、口服和静脉应用等。

吸入给药

这类药物局部抗炎作用强;通过吸气过程给药,药物直接作用于呼吸道,所需剂量较小;通过消化道和呼吸道进入血液, 大部分药物被肝脏灭活,因此全身性不良反应较少。口咽部局部的不良反应包括声音嘶哑、咽部不适和念珠菌感染。吸药后及时用清水含漱口咽部、选用干粉吸入剂或加用储雾罐可减少上述不良反应。吸入糖皮质激素后的全身不良反应的程度与药物剂量、药物的生物利用度、在肠道的吸收、肝脏首过代谢率及全身吸收药物的半衰期等因素有关。目前上市的药物中,丙酸氟替卡松和布地奈德的全身不良反应较少。吸入型糖皮质激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物。

(1)气雾剂:目前中国临床上常用的糖皮质激素有3种。丙酸倍氯米松气雾剂(商品名有必可酮等)、布地奈德气雾剂(商品名有普米克等)、丙酸氟替卡松吸入气雾剂(商品名有辅舒酮等),具体用法详见相关词条。

(2)干粉吸入剂:使用干粉吸入装置比普通定量气雾剂方便且吸入下呼吸道的药物量较多。糖皮质激素气雾剂和干粉吸入剂通常需连续、规律地吸入1周后方能奏效。常为糖皮质激素与长效β2受体激动剂的联合制剂,比如舒利迭沙美特罗替卡松粉吸入剂)、信必可布地奈德福莫特罗粉吸入剂)。

(3)溶液:布地奈德溶液经以压缩空气或高流量氧气为动力的射流装置雾化吸入,对患者吸气配合的要求不高,起效较快,适用于哮喘急性发作时的治疗。这个药物只在医院用,没有家庭装的。不像上述两种气雾剂和干粉吸入剂。

常见药物:

口服给药

急性发作病情较重的哮喘或重度持续(4级)哮喘吸入大剂量激素治疗无效的患者应早期口服糖皮质激素,以防止病情恶化。一般使用半衰期较短的糖皮质激素,如泼尼松泼尼松龙甲强龙等。对于糖皮质激素依赖型哮喘,可采用每日或隔日清晨顿服给药的方式,以减少外源性激素对脑垂体-肾上腺轴的抑制作用。泼尼松的维持剂量最好≤10mg/d。对于伴有结核病、寄生虫感染、骨质疏松青光眼糖尿病、严重忧郁或消化性溃疡的哮喘患者全身给予糖皮质激素治疗时应慎重,并应密切随访。

常见药物:

静脉用药

严重急性哮喘发作时,应经静脉及时给予大剂量琥珀酸氢化可的松(400~1000mg/d)或甲基泼尼松龙(80~160mg/d)。无糖皮质激素依赖倾向者,可在短期(3~5天)内停药;有激素依赖倾向者应延长给药时间,控制哮喘症状后改为口服给药,并逐步减少激素用量。地塞米松抗炎作用较强,但由于血浆和组织中半衰期长,对脑垂体-肾上腺轴的抑制时间长,故应尽量避免使用或较长时间使用。部分地区可能用地塞米松,但不良反应较大。

常见药物:

β2受体激动剂

吸入短效如沙丁胺醇特布他林班布特罗丙卡特罗,5-10分钟超效,维持4-6小时,多用于治疗哮喘急性发作和预防运动性哮喘。如需要增加使用次数和剂量才能控制病情,提示哮喘加重,此时忌过分或盲目增加次数。过量使用可引起危及生命的心律失常和猝死。长效如沙美特罗福莫特罗茚达特罗,持续8-12小时,适用于防治夜间和清晨哮喘发作和加剧者,但FDA不建议单用长效β2受体激动剂治疗支气管哮喘,所以中国的制剂只有β2受体激动剂联合吸入激素,比如舒利迭信必可

口服用药:短效在15-30分钟起效,缓释型及控释型制剂疗效维持时间长,用于防治反复发作性哮喘和夜间哮喘。吸入短效制剂常作为哮喘缓解的急救药。

常见药物:

茶碱类药物

口用用药:控释型适用于夜间哮喘发作。当于口服β2激动剂合用时,因易诱发心律失常,如欲合用要减少剂量。与糖皮质激素、抗胆碱药合用具有协同作用。静脉用药:用于哮喘急性发作。24小时内未用过氨茶碱者,首剂3-5mg/kg加入5%葡萄糖溶液30ml中,20-30分钟内静脉滴注。重症病例继以0.6-0.9mg/(kg.h)维持,如不维持给药,每6小时可重复给原量一次。<2岁,或6小时内用过茶碱者,首剂应减半。该药治疗窗窄,应检测血药浓度。

有口服制剂,也有静脉制剂,但无吸入制剂。

常见药物:

白三烯受体拮抗剂

是新一代非糖皮质激素类药物,适有于12岁以上儿童哮喘的长期预防治疗。不宜用于哮喘发作期的解痉治疗。包括孟鲁司特扎鲁司特等。 常见药物:

抗胆碱能药物

最常用的是异丙托溴铵,是一对支气管平滑肌有较高选择性的强效抗胆碱药,松弛支气管平滑肌作用较强,对呼吸道腺体和心血管系统的作用不明显。防治支气管哮喘,尤适用于因用β受体激动剂产生肌肉震颤、心动过速而不能耐受此类药物的病人。本品与β受体激动剂合用可相互增强疗效。

但该药起效较慢,大约30分钟左右,比不上沙丁胺醇(几分钟),所以用的没有沙丁胺醇广泛。

常见药物:

治疗支气管哮喘的药物非常多。本帖不能尽数。但有一个原则:长期吸入疗法是最好的控制方法。口服副作用大,不建议长期用。相关知识可参看相关词条,比如支气管哮喘支气管哮喘20问等。

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  • 第八版《药理学》人民卫生出版社
  • GINA哮喘治疗指南2012
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