巴柳氮二钠
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巴柳氮二钠说明书
药品名称
巴柳氮二钠
英文名称
Balsalazide disodium
巴柳氮二钠的别名
Colazide；BX-661A
分类
消化系统药物 > 其他
剂型
每粒含巴柳氮二钠750mg，每包装130粒。
巴柳氮二钠的药理作用
巴柳氮二钠是美沙拉秦（Mesalazine，5-氨基水杨酸，5-ASA）的口服前体药物，由2部分组成，一部分为惰性载体。巴柳氮二钠进入体内经偶氮还原产生活性代谢物5-ASA，对溃疡性结肠炎具有明显的预防和治疗作用。这类药物的作用机制为通过改变肠道的微环境，改变黏膜前列腺素状态和电解质的转移，抑制炎症调节物质（如NO，白三烯，血栓烷和血小板活化因子）的合成和释放，抑制天然杀灭细胞的功能，淬灭活性氧代谢物。在用于治疗溃疡性结肠炎方面、巴柳氮二钠2g/d的疗效与柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）2g/d相当；6g/d的作用与1.5g/d美沙拉秦相同。 巴柳氮二钠口服后，在结肠经酶解产生5-ASA，防止药物在胃肠道上部释放和吸收，降低了全身性不良反应。巴柳氮二钠治疗急性及慢性溃疡性结肠炎比5-ASA更安全有效。
巴柳氮二钠的药代动力学
Cmax为0.324µmol/L，Cmin0.035µmol/L，0～12小时AUC为1.34µmol.h/L，清除率为4.5L/h，口服剂量的0.14%经尿排泄。巴柳氮二钠主要在结肠代谢为5-氨基水杨酸（5-ASA）（包括N-乙酰化5-ASA），总排泄率为41%。
巴柳氮二钠的适应证
用于溃疡性结肠炎急性发作和维持治疗。
注意事项
大剂量应用巴柳氮二钠有较多不良反应，应在医生监护下进行。
巴柳氮二钠的不良反应
最常见的不良反应是腹痛，占到11%（参试人数为1092例）。其他依次为头痛、恶心、腹泻、气胀、疲劳，与空白对照组接近。
巴柳氮二钠的用法用量
口服，2250mg/次，3次/d。
专家点评
一项为期12周的随机双盲试验显示，50例患者口服巴柳氮二钠6.75g/d的治疗组，症状缓解情况显著好于49例口服美沙拉秦2.4g/d的对照组，而且巴柳氮二钠起效快，用它治疗患者感觉症状完全消失的时间比对照组的患者早10天以上。 溃疡性结肠炎的维持治疗：一项为期1年的随机双盲多中心临床试验表明：68例口服巴柳氮二钠4g/d治疗组，其复发率显著低于68例口服巴柳氮二钠2g/d治疗组，复发率分别为36%和55%，具明显的量-效关系。 另一项双盲多中心临床试验表明，用药3个月后，49例服用巴柳氮二钠3g/d，夜间无症状率明显高于服用1.2g/d美沙拉嗪组（夜间无症状率为90%对77%，P＜0.01），且复发率明显低于后者（分别为10%和28%，P＜0.05），但用药1年后，两组仍处于缓解期的患者比率则相似。
