拉坦前列素滴眼液
拉坦前列素滴眼液（Latanoprost Eye Drops），商品名适利达。适用于患有开角型青光眼和高眼压症患者降低眼内压，以及对其他降眼内压药物不能耐受或者疗效差（多次测量达不到目标眼压降低标准）的患者。
目录
拉坦前列素滴眼液的副作用（不良反应）
适利达滴眼液可引起虹膜的棕色色素加深，在虹膜混合色病人尤其明显(如蓝-棕色，灰-棕色，绿-棕色，黄-棕色)，这是由于虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加。根据连续摄影获得的证据，在为期12个月的临床试验中有16%的病人可观察到这一作用。其中绿-棕和黄-棕混合色病人虹膜发生率最高，约50%。虹膜颜色变化的发生缓慢且可能在数月至数年间不被注意到。在临床试验中，虹膜颜色变化不伴有任何症状或病理改变。停止治疗后虹膜棕色色素不会进一步加深，但已发生的颜色改变可能是永久性的。在为期两年的临床试验中，发现眼睛纯蓝，灰，绿或棕色虹膜的病人颜色改变罕见(参见［注意事项］)。约13%的病人眼睛有轻微异物感。长期治疗的病人约10%有轻度结膜充血，约1%有中度结膜充血。眶周水肿有报道。约8%的病人发现短暂性上皮点状侵蚀，但绝大多数无症状。症状性角膜水肿和侵蚀有报道。适利达可能引起眼睫毛变深，变粗和变长。但眼睑皮肤变深很少报道。适利达治疗出现黄斑水肿仅有很少报道，且主要发生在无晶状体病人和人工晶体伴后房晶体囊袋撕裂或植入前房人工晶体的病人，或者已知有黄斑囊样水肿危险因素的病人(如糖尿病性视网膜病和视网膜静脉闭塞)。适利达与不能解释的黄斑水肿间的相关性不能排除(参见［注意事项］)。虹膜炎/葡萄膜炎病例罕见报道，且其中大多数病人伴有倾向于发生虹膜炎/葡萄膜炎的因素。哮喘，哮喘加重和呼吸困难罕见报道。哮喘病人使用适利达仅有有限经验，但在临床研究中少量的用激素或非激素治疗的中度哮喘病人，未发现拉坦前列素对肺功能有影响。重度哮喘或脆弱哮喘(brittle)患者使用适利达尚无经验，所以在获得足够经验以前，这些病人使用适利达应谨慎。适利达治疗期间不明原因的皮疹罕见报道。
拉坦前列素滴眼液禁忌症
对拉坦前列素、苯扎氯胺及制剂处方中其它成分高度敏感者禁用。妊娠期、哺乳期，严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用。
服用拉坦前列素滴眼液须注意的事项
适利达可能会增加虹膜棕色色素的数量而逐渐引起眼睛颜色改变。决定治疗前应告知病人眼睛颜色改变的可能性。单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。眼睛颜色改变是由于虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加，这在虹膜混合颜色的病人尤为明显，即蓝-棕，灰-棕，黄-棕和绿-棕混合色。典型的瞳孔周围棕色色素沉着呈向心性向四周分布，但整个虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。根据连续摄影获得的证据，在为期12个月的长期用药临床研究中有约16%的病人发生眼睛颜色改变。绿-棕和黄-棕混合色眼病人发生率最高约50%。纯蓝色，灰色，绿色或棕色眼的病人，在为期2年的长期治疗临床研究中颜色改变罕见。虹膜颜色改变发生缓慢且可能在数月至数年间不被注意到。在临床研究及至今的临床使用中，这种改变不伴有任何症状或病理改变。停药后虹膜棕色色素不会再进一步加深，但已发生的改变可能是永久性的。治疗不会影响虹膜的痣或斑点。至今尚无适利达治疗2年以上的临床资料。小梁网或前房其它部位色素积聚未在临床研究中观察到，但在获得进一步的有关虹膜色素沉着的长期用药经验以前，病人应定期检查，并应根据临床情况，若继发虹膜色素沉着增加可能需停止治疗。适利达在发生虹膜色素沉着以后继续治疗的效果如何尚不清楚。目前尚无适利达用于炎性眼睛，炎症，新生血管，先天性青光眼的经验，而用于植入人工晶体的开角型青光眼和色素性青光眼仅有有限经验。适利达对瞳孔无作用或仅有很小作用，但适利达对闭角型青光眼的急性发作无经验。所以，在获得更多经验以前，建议适利达用于以上情况时应小心。无晶状体病人，人工晶体后房囊袋撕裂的病人，植入前房人工晶体的病人，或已知有发生黄斑囊样水肿危险因素的病人建议慎用适利达(参见［孕妇及哺乳期妇女用药］孕妇：本品对人类妊娠安全性的影响尚未建立，但它对妊娠过程可能存在潜在的药理学影响，所以，孕妇不应使用适利达滴眼液。哺乳期：拉坦前列素及其代谢物可能会进入乳汁，故哺乳妇女不应使用适利达，或者停止哺乳。
拉坦前列素滴眼液的用法用量
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
成人
.常规剂量
.经眼给药 患侧一次1滴，每晚1次(用药频率不可超过一日1次，否则可能削弱降眼压效果)。滴眼后按压眼角处泪囊1分钟以减少全身性吸收。
.老年人剂量
老年人用药的安全性和有效性与成人未见差异，可按成人剂量使用。
［国外用法用量参考］
成人
.常规剂量
.经眼给药 原发性开角型青光眼和高眼压症：(1)使用本药0.005%滴眼液，患侧一次1滴，每晚1次。(2)对于单用噻吗洛尔不能充分控制眼压的患者，可采用本药0.005%滴眼液每晚1次，0.5%噻吗洛尔滴眼液一日2次的联合用药方案。此外，也可采用本药0.005%滴眼液每晚1次，0.5%噻吗洛尔滴眼液和2%多佐胺滴眼液一日2次的联合用药方案。
拉坦前列素滴眼液药物相作用
与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用，所用其它滴眼药，应至少间隔5min滴用。
拉坦前列素滴眼液成分或处方
拉坦前列素。化学名称：(Z)-7-［(1R，2R，3R，5S)3，5-二羟基-2-［(3R)-3-羟基-5-苯基-1-戊基］环戊基-5-庚酸异丙酯。
拉坦前列素滴眼液药理作用
作用机制：拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2a，为选择性 F2a受体激动剂。本品是以异丙酯为存在形式的前体药物。它通过角膜被吸收，在酯酶的作用下水解为具有生物活性的游离酸，以增加房水的巩膜色素外流达到降低眼压。本品还可使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。致癌、致突变、生存：本品在细菌、小鼠淋巴瘤细胞、微核试验中未见致突变作用。人体淋巴细胞体外实验中见本品具有致染色体畸变现象。小鼠、大鼠口服170μg/kg/d（大约为人用最大剂量的2800倍）20～24个月，未见致癌作用。大鼠体内、外研究表明本品对DNA合成无干扰，动物研究表明本品对雄、雌动物的存活无任何影响。致畸作用：兔妊娠试验表明，服用本品量高于人体最大用量的80倍时，出现4/16母兔发生死胎，估计兔无胚胎毒性的剂量为人体最大用量的15倍。对妊娠妇女因无合适的对照品未做此项研究。妊娠期妇女使用本品应权衡利弊。
拉坦前列素滴眼液贮藏方法
开封前 2-8°C 冷藏，避光保存。开封后可在低于 25°C 室温下保存，务必在4周内用完。
市场上的拉坦前列素滴眼液
- 适利达
- 批准字号：国药准字H20044234
- 包装规格：2.5ml:125μg
- 适利达
- 批准字号：X19990015
- 包装规格：2.5ml:125μg/瓶
- 拉坦前列素滴眼液
- 生产企业：成都恒瑞制药有限公司
- 批准字号：国药准字H20063035
- 包装规格：2.5ml：125ug
- 拉坦前列素滴眼液
- 生产企业：北京紫竹药业有限公司
- 批准字号：国药准字H20093866
- 包装规格：2.5ml:125μg。
- 适利达
- 生产企业：Pfizer Manufacturing Belgium NV
- 批准字号：注册证号 H20060337
- 包装规格：2.5ml : 125μg
- 适利达
- 生产企业：Pfizer Manufacturing Belgium NV
- 批准字号：注册证号 H20060336
- 包装规格：1ml : 50μg
- 拉坦前列素滴眼液
- 生产企业：大连美罗大药厂
- 批准字号：国药准字H20057724
- 包装规格：2.5ml:0.125mg
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