新麦苄唑

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新麦苄唑药典标准

品名

中文名

新麦苄唑

汉语拼音

Kabimazuo

英文名

Carbimazole

结构式

分子式与分子量

C7H10N2O2S 186.23

来源(名称)、含量(效价)

本品为3-甲基-2-硫代咪唑啉-1-羧酸乙酯。按干燥品计算,含C7H10N2O2S不得少于98.5%。

性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末;有特臭,初无味,后有苦味。

本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中微溶。

熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为122~125℃。

鉴别

(1)取本品10mg,加水5ml,加热使溶解,放冷,加稀碘化铋钾试液1ml,即生成猩红色沉淀。

(2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在227nm与292nm的波长处有最大吸收

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》95图)一致。

检查

甲巯咪唑

取本品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液。另取甲巯咪唑对照品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以三氯甲烷-丙酮(4:1)为展开剂,展开,晾干,喷以稀碘化铋钾试液使显色。供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点,其颜色与对照品溶液的主斑点比较,不得更深(0.5%)。

干燥失重

取本品,在80℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

含量测定

取本品约50mg,精密称定,置500ml量瓶中,加水使溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,置100ml量瓶中,加盐酸溶液(9→100)10ml,用水稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在292nm的波长处测定吸光度,按C7H10N2O2S的吸收系数为557计算,即得。

类别

抗甲状腺药

贮藏

密封保存

制剂

新麦苄唑片

版本

中华人民共和国药典》2010年版

新麦苄唑说明书

药品名称

新麦苄唑

英文名称

Carbimazole

新麦苄唑的别名

甲亢平;卡比马唑;卡马唑;Bimazol;Neo-mercazole

分类

内分泌系统药物 > 甲状腺疾病用药

剂型

片剂:每片5mg,10mg。

新麦苄唑的药理作用

卡比马新麦苄唑为甲巯咪唑的前体,与后者结构相似但多一侧链,进入体内后很快脱去侧链,并完全转变为甲巯咪唑。故其药理作用、体内过程、适应证、不良反应注意事项诸方面与甲巯咪唑类似。在英国、香港等地为常用的抗甲状腺治疗用药。

新麦苄唑的药代动力学

新麦苄唑为甲巯咪唑的衍生物,须在体内逐渐水解,转化为甲巯咪唑而起作用,故作用缓慢,半衰期约9h。

新麦苄唑的适应证

甲巯咪唑

新麦苄唑的禁忌证

甲状腺危象禁用。

注意事项

因新麦苄唑须在体内逐渐水解,转化成甲巯咪唑而起作用,所以在开始应用时可能短期内疗效不如丙硫氧嘧嘧啶、甲巯咪唑显著,但不宜应用过大剂量,防止出现不良反应。

新麦苄唑的不良反应

丙硫氧嘧嘧啶

新麦苄唑的用法用量

初始剂量每天30~40mg,最大剂量不超过每天60mg,分3~4次口服,也可1次顿服。多于1~2周内见效,甲状腺功能正常需1~3个月。随后开始减量,每次减5~10mg,每2~4周减1次,至能维持甲状腺功能正常的最小剂量,一般为每天5~10mg,维持1~2年以上,停药前可再把剂量减半。治疗过程中可酌情合用甲状腺激素以减少甲亢复发和防治甲减发生儿童初始用量为每天15mg,分次口服。

新麦苄唑与其它药物的相互作用

丙硫氧嘧嘧啶

专家点评

卡比马新麦苄唑是甲巯咪唑的衍生物,经转化成为甲巯咪唑而起作用,作用缓慢,药物起效慢。其药物的作用及疗效不如丙硫氧嘧嘧啶和甲巯咪唑强,所以目前在临床上一般不首选新麦苄唑治疗甲亢。在某些甲亢患者,应用丙硫氧嘧嘧啶、甲巯咪唑后均出现明显的不良反应时,可改用新麦苄唑治疗。


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